DEXIMET

Denominación genérica: Indometacina, dexametasona.

Forma farmacéutica y formulación: Grageas. Cada Gragea contiene: Indometacina 25.00 mg, dexametasona 0.25 mg. Excipiente, cbp 1 gragea.

Indicaciones terapéuticas: DEXIMET* está indicado en todos los procesos en los que es necesario combatir las reacciones tisulares inflamatorias exudativas, proliferas, enfermedades reumáticas, dermatopías alérgicas. Corticosteroide con acción antiinflamatoria y antialérgica. Indicaciones de uso sistemático: reumatología:artritis reumatoide, gotosa, postraumática, osteartritis, sinovitis, busitis, espondilitis anquilosante, lupus eritematoso. Dermatología:penfigo, eritema multiforme, dermatitis exofoliativa, psoriasis, dermatitis por contacto.

Farmacocinética y farmacodinamia: La dexametasona es uno de los glucocorticoides más activos, aproximadamente 25 a 30 veces más potente que la hídrocortisona y tiene menor efecto sobre la retención del sodio, ésta y sus derivados. Cuando es administrado por vía oral en forma de dexametasona se absorbe efectivamente con una disponibilidad del 78% +14% y se excreta el 26% por la orina, se liga a las proteínas del plasma el 68% con una vida media de 3-4 horas y vida media biológica de 36 a 54 horas. La dexametasona actúa a nivel celular ligándose a los receptores esteroides citoplásmicos intracelulares y ejerce su efecto antiinflamatorio a nivel de todos los tejidos previniendo la respuesta tisular y la reacción en cascada del proceso inflamatorio por bloqueo en la producción de prostaglandinas y leucotrienos. Su concentración en los tejidos estabiliza las enzimas liposomales y actúa manteniendo la integridad capilar y evitando la migración de complejos inmunes a través de las membranas del basamento. Su efecto sobre los distintos componentes celulares de proceso inflamatorio se ejerce alterando la función de l os monocitos, macrofagos y linfocitos T. La Indometacina es un medicamento inhibidor de la síntesis de las prostaglandinas que proporciona una eficacia analgésica y antiinflamatoria. Se absorbe bien y fácilmente por el tracto gastrointestinal después de su administración por vía oral y alcanza concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de aproximadamente 2mg/ml 2 horas después de la administración. Tiene una biodisponibilidad casi del 100. Se liga a las proteínas en un 90 a 95%.

Contraindicaciones: Micosis sistemática e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe emplearse en herpes simple ocular, psicosis agudas, tuberculosis activa, cuadros infecciosos crónicos, úlceras gastroduodenales activas o latentes, insuficiencia renal, hipertensión. DEXIMET* no debe administrarse a pacientes: hipersensibles a los componentes de la fórmula. Cursando con úlcera péptica activa o con antecedentes de ulceración gastrointestinal recurrente.

Precauciones generales: El tratamiento prolongado puede ocasionar disfunción suprarrenal, hipergIucemía, glucosuria, alteraciones electrolíticas, exacerbación de micosis sistemáticas, síndrome de Cushing que consiste en: cara de luna llena, cuello de búfalo, agrandamiento de almohadillas adiposas supraclaviculares, obesidad central, estrías, equimosis, acné e hirsutismo. No deben administrarse esquemas de vacunación, en pacientes que se encuentren en tratamiento con corticosteroides exceptuando los tratamientos de reemplazo, ejemplo, enfermedad de Addison. Deximet se presenta en grageas por lo que, prácticamente no tiene los efectos secundarios que ocasiona la indometacina como son: náuseas, vómito, diarrea, cefalea, mareos, estreñimiento, vértigo, somnolencia y depresión. También se han observado depósitos en la córnea y trastornos retinianos, incluso de mácula en pacientes bajo tratamiento prolongado. En caso de aparecer las alteraciones mencionadas, se debe suspender el tratamiento. Al igual que con otros antiinflamatorios/analgésicos no esteroides, la indometacina puede ocultar los síntomas comunes de enfermedades infecciosas, razón por lo cual, el médico debe tener esto en cuenta para no retardar el tratamiento apropiado para una infección. Se ha observado aumento de la concentración sérica de potasio, e incluso hipercaliemia, aún en pacientes con función renal normal. Estos efectos se han atribuido a un estado de hipoaldosteronismo hiporreninémico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han llevado a cabo los estudios adecuados en humanos para valorar los efectos durante el embarazo deberán ser cuidadosamente observados, evaluando síntomas de insuficiencia adrenal. En mujeres amamantando a mujeres con potencial para embarazarse, el médico tratante evaluará el riesgo-beneficio para la madre y el feto, pues los corticosteroides son excretados en la leche materna y se difunden a través de la placenta. Dadas las recomendaciones generales del uso del fármaco durante este periodo se sugiere: no administrarse en el embarazo ni la lactancia. Su uso debe evaluarse por el médico a nivel del riesgo-beneficio. Este producto atraviesa la barrera placentaria y se distribuyen hacia la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias que pueden ocurrir son síndrome de Cushing, depósitos adiposos supraclaviculares, hirsutismo, estrías, acné, desequilibrio hidroelectrolítico, alteraciones en el metabolismo de la glucosa, osteoporosis, activación y complicación de la úlcera péptica, hipertensión arterial, insomnio, hiperirritabilidad y otros trastornos psíquicos, aumento de la tensión intraocular, pancreatitis, vértigo, reacciones anafilácticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La efedrina, el fenobarbital y la rifampicina disminuyen la actividad terapéutica de los glucocorticoides lo que requieren optimizar su dosificación. En los casos de hipoprotrombinemia, se debe tener precaución si se administran al mismo tiempo ácido acetilsalicílico y corticosteroides. En los pacientes que estén recibiendo al mismo tiempo corticosteroides y anticoagulantes cumarínicos, se debe medir con frecuencia el tiempo de protrombina, pues ha habido informes de que los corticosteroides han alterado la respuesta a esos anticoagulantes. Cuando se administra al mismo corticosteroide y diuréticos que aumentan la excretación de potasio, se debe vigilar cuidadosamente la posible aparición de hipopotasemia. La administración concomitante de DEXIMET* grageas con: ácido acetilsalicílico, no se recomienda, ya que el efecto terapéutico de la combinación no es mayor que el de la indometacina sola. Además, los efectos colaterales gastrointestinales aumentan significativamente. La coadministración de 3.6 g de ácido acetilsalicílico al día por tiempo prolongado disminuyen un 20% las concentraciones sanguíneas de la indometacina. Diuréticos, puede disminuir los efectos natriuréticos y antihipertensivos de los diuréticos del ASA, ahorradores de potasio o tiacídos. Por lo tanto, se debe vigilar si se obtiene el efecto deseado de esto. Litio, produce aumento en la concentración plasmática del litio y disminución de su depuración renal, pudiendo producir una intoxicación por litio. Es recomendable iniciar el tratamiento después de hacer determinaciones de la concentración de litio en plasma. Diflunisal, se ha asociado con hemorragia gastrointestinal mortal, además, aumenta un 30-35% la concentración renal de ésta y su conjugado. Anticoagulantes, se debe vigilar cualquier alteración del tiempo de protrombia, aunque estudios clínicos han demostrado que la indometacina no modifica la hipoprotrombina y producida por los anticoagulantes en personas enfermas y sanas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Los corticoides pueden producir supresión a las pruebas cutáneas, aumento de sodio circulante y disminución de potasio, disminución de la tolerancia a la glucosa. Los corticosteroides pueden provocar resultados falsos negativos en la prueba de nitroazul-tetrazolio para infecciones bacterianas. La administración prolongada de glucocorticoides puede modificar la cuenta leucocitaria en la sangre circulante con neutrofilia y eosinopenia. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, la indometacina puede producir aumentos limítrofes en las pruebas de funcionamiento hepático. Los ensayos clínicos han reportado aumentos significativos de las transaminasa glutamicopirúvica o glutamicooxalacética del suero en menos del 1% de los individuos tratados con medicamento antiinflamatorios no esteroides. En caso de que un paciente presente síntoma que sugieran disfunción hepática o manifieste valores anormales durante el tratamiento, se debe investigar si está produciendo una reacción más intensa. En caso de que estás reacciones persistan o empeoren debe suspender el tratamiento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existe evidencia de ser carcinogénica o que impidan la fertilidad en la mujer. En algunos pacientes los corticosteroides pueden aumentar o disminuir la movilidad y el número de espermatozoides, lo cual es reversible al suspender el tratamiento. En estudios realizados en ratas, no se reportaron efectos de carcinogénesis y mutagénesis, terotogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Oral 1 ó 2 grageas en la mañana y en la noche, dependiendo del tipo de grado del padecimiento. En algunos casos es suficiente una gragea diariamente, tomada en la mañana.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los informes sobre intoxicación aguda y/o muerte por sobredosificación de glucocorticoides son escasos. No hay evidencia clínica de un síndrome agudo con Deximet grageas. Las dosis repetidas en forma frecuente (diarias o varias veces por semana), pueden ocasionar síndrome de Cusching. En caso de sospecha de ingesta accidental, se procederá a provocar el vomitó o lavado gástrico. En caso de sobredosificación de cualquier forma, cualquiera que sea la causa, esta debe ser contrarrestada por medidas generales y especificas. Dependiendo del estado de conciencia y de la hora de la ingesta, un mal lavado gástrico y protectores de la mucosa gástrica puede estar indicado.

Presentación(es): Caja con 30 grageas en blíster pack.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta medica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS QUIMICA SON'S, S.A. de C.V., 23 Poniente 2302-A, Col. Volcanes, Puebla. Pue. México, C.P. 72410.

Número de registro del medicamento: 71644 SSA IV

Clave de IPPA: LEAR-03361201738/RM2003