PHARBRIX

Denominación genérica: Tetraciclina, lidocaina, clorfenamina, vitamina y guayacol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. El frasco ámpula con polvo contiene: Clorhidrato de tetraciclina 50.0mg y 100.0 mg. La ampolleta de 3 mL con solución contiene: Clorhidrato de lidocaina 15.0 mg y 30.0 mg. Maleato clorfenamina 5.0 mg y 10.0 mg, ascorbato de sodio 140.6 mg y 281.2 mg equivalente a 125.0 mg y 250.0 mg de vitamina C, eter glicérico de guayacol 50.0 mg y 100.0 mg. Vehículo c.b.p. 3.0 ml.

Indicaciones terapéuticas: PHARBRIX* está indicado en las infecciones de las vías respiratorias, digestivas, genitourinarias y otros sistemas orgánicos causadas por los siguentes microorganismo sensibles: Rickettsias, Micoplasma pneumoniae, Borrelia recurrentis, Chlamydia sp, Espiroquetas. Gramnegativos: Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella baciliformis, Bacteroides, Vibrio commay Vibrio fetus, Brucella sp, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigelia sp, Mima sp, Herellea sp, Haemophilus Influenzae, Klebsiella sp. Grampositivos: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus. Cuando la penicilina está contraindicada PHARBRIX* es el fármaco alternativo en infecciones causadas por: Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum y pertenue, Listería monocytogenes, Clostridium sp, Bacillus anthracis, Fusobacterium fusiforme, Actinomyces sp. En la amibiasis intestinal aguda, PHARBRIX* puede ser utilizado conjuntamente con amebicidas.

Farmacocinética y farmacodinamia: Tetraciclina: el clorhidrato de tetraciclina tiene actividad principalmente bacteriostática, actuando a nivel del ribosoma bacteriano en la subunidad 30s inhibiendo la síntesis de proteínas en bacterias que están en fase de reproducción. Se consideran susceptibles de la actividad antibacteriana de la Tetraciclina aquellas bacterias cuya concentración mínima inhibitoria no sea mayor de 4 mg/ml y se consideran de mediana susceptibilidad cuando se encuentran en el rango de 4 a 12.5 mg/ml. La tetraciclina se liga aproximadamente en un 65% a proteínas plasmáticas, se distribuye en el organismo y se concentra en hígado, excretándose por medio de la bilis al intestino del cual se reabsorbe parcialmente. La concentración biliar es, en término medio de 5 a 10 veces mayor que los valores plasmáticos simultáneos. La penetración en casi todos los demás líquidos y tejidos es excelente. Clorhidrato de Lidocaína: Es el anestésico local más utilizado ya que produce anestesia local más rápida, más intensa y de mayor duración, vida media de 40 minutos, se absorbe relativamente rápido luego de su administración parenteral, la concentración máxima es obtenida 5- 20 minutos después de ser administrado. La depuración plasmática es de 950 ml/minuto, se une a proteínas plasmáticas de un 60 a 64%. Se metaboliza alrededor del 75% quedando Xilidida que se excreta por la orina. La Lidocaína es muy soluble en agua y alcohol. Maleato de clorfenamina: La clorfenamina es un antagonista H1, es absorbida en el tracto gastrointestinal. Seguidas de la administración oral, las concentraciones pico son alcanzadas en 2 a 3 horas y tiene una duración de acción entre 4 a 6 horas. El fármaco se distribuye en el organismo incluyendo el SNC. La administración de la clorfenamina conjuntamente con los alimentos disminuye considerablemente la biodisponibilidad de ésta. Su absorción por vía oral es mayor al 80%, la vida media en plasma es de 15 horas aproximadamente, su volumen de distribución es de 1-10 l/kg y su unión a proteínas plasmáticas es del 69-72%. Es excretado sin cambios por la orina. Ascorbato de Sodio (vitamina C): Es una coenzima esencial para la formación de colágena (prolina, hidroxiprolina), reparación de tejidos, reacciones de hidroxilación en la síntesis de corticosteroides suprarrenales y síntesis de lípidos y proteínas. Actúa como un potente agente reductor y antioxidante, es necesaria para muchas funciones fisiológicas, por ejemplo, metabolismo de hierro, carbohidratos, tirosina y ácido fólico, resistencia a las infecciones, respiración celular y conservación de la integridad de los capilares sanguíneos. También interviene en el mantenimiento de la dentina, elastina y del periostio. Los requerimientos se encuentran incrementados durante el embarazo y la lactancia. Se requiere un aporte del 300 a 500% mayor en situaciones de estrés, fiebre, cirugía, quemaduras, traumatismos; 50% más en fumadores. La mujer que toma anticonceptivos orales tiene disminuidas las concentraciones séricas. La vitamina C es absorbida fácilmente del tracto intestinal. La ingesta de 80-100 mg diarios produce una concentración sérica de 0.8 a 0.9 mg/100 ml. Las concentraciones más altas se encuentran en hígado y tejidos granulares. Es excretada por el riñón sólo cuando la concentración plasmática es alta (mayor de 1.4 mg/100 ml). El ácido ascórbico es oxidado a ácido dihidroascórbico y eliminado en la orina. Eter Glicérico de Guayacol: Es un fenol que se extrae de la creosota que a su vez se obtiene del alquitrán vegetal. De éste se deriva la guayfenesia o guayacolato de glicerilo. De acción expectorante, tiene la propiedad de aumentar las secreciones o líquidos del tracto respiratorio. Este efecto conduce a un aumento y fluidificación de la expectoración, por lo que dichos fármacos son útiles en los casos de tos improductiva o seca. La acción expectorante obedece a un reflejo a partir de la irritación mucosa gástrica. El guayacol se absorbe fácilmente por todas las vías en el tracto digestivo y parenterales, se excreta vía riñón.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Las tetraciclinas están contraindicadas en personas que han mostrado hipersensibilidad a cualquiera de ellas. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, estados hemorragíparos, albuminuria, hematuria y gastritis.

Precauciones generales: Tetraciclina: debe ser usada con cuidado en pacientes con disfunción renal o hepática, o en conjunto con otras drogas con hepatotoxicidad potencial. La acción antianabólica de la tetraciclina puede causar un aumento de BUN (nitrógeno ureico). Para evitar acumulación sistemática excesiva se recomiendan dosis menores, en casos de deterioro renal o si la terapia se prolonga deberá practicarse determinaciones periódicas de los niveles en suero de tetraciclina. Debe ser realizada en terapia de larga duración una evaluación periódica de parámetros de laboratorio, inclusive estudios hematopoyéticos, renales y hepáticos. Maleato de clorfenamina: En pacientes susceptibles puede causar somnolencia o excitabilidad.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Tetraciclina: los resultados de estudios en animales indican que las tetraciclinas atraviesan la barrera placentraria y pueden tener efectos embriotóxicos, así como retardo en el desarrollo esquelético del feto; asimismo las, tetraciclinas están presentes en la leche de mujeres lactantes. Por lo anteriormente expuesto no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia. Clorhidrato de lidocaína: la lidocaína atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo, los estudios en ratas con dosis de hasta 6.6 veces la dosis máxima no han mostrado que la lidocaína produzca efectos adversos en el feto. No se recomienda el empleo de lidocaína durante el primer trimestre del embarazo. No se han descrito problemas en madres que lacten. Maleato de clorfenamina: debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso de clorfenamina inyectable, se debe advertir a los pacientes de no participar en actividades que requieren estado mental de alerta, como conduir un automóvil u operar equipos, maquinaría, etc., mientras se encuentren en tratamiento con clorfenamina inyectable. Los antihistamínicos tienen mayor tendencia a causar mareo, sedación e hipotensión en pacientes de edad avanzada(60 años o más). La seguridad y eficacia en el uso de clorfenamina inyectable en niños menores de 12 años de edad no han sido establecidas. La seguridad y eficacia en el uso de clorfenamina inyectable durante el embarazo no se ha establecido. Ascorbato de sodio (vitamina C): La administración de esta vitamina, no ha mostrado efectos dañinos ni tóxicos en mujeres embarazadas o durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las tetraciclinas pueden causar las siguientes reacciones secundarias y adversas: anorexia, náusea, vómito, diarrea, glositis, disfagia, enterocolitis, lesiones en región anogenital, rash maculopapular y eritematoso, dermatitis exfoliativa y fotosensibilización de la piel. Han sido reportados casos de toxicidad renal con aumento del BUN, azohemia, hiperfosfatemia y acidosis en pacientes con función renal dañada. Se ha reportado anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia. Puede haber hipertensión intracraneal benigna en adultos. El empleo de tetraciclinas durante el desarrollo dentario (en la segunda mitad del embarazo, en la infancia y niñez hasta la edad de 12 años) puede causar decoloración permanente de los dientes, los cuales pueden adquirir una tonalidad amarilla, grisácea o café. Por ello, estos fármacos no deberán utilizarse en estas etapas del desarrollo a menos que otros fármacos no sean efectivos o estén contraindicados. Las tetraciclinas forman un complejo estable con el calcio en cualquier tejido formador de hueso y ello podría interferir con el crecimiento óseo. Puede producir somnolencia. En algunos casos, la vitamina C favorece la litiasis renal.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Tetraciclina: en virtud de que se ha demostrado que las tetraciclinas disminuyen la protrombina plasmática, los pacientes que conlleven una terapia anticoagulante pueden requerir ajustar la dosificación de esta última. Las tetraciclinas no deben utilizarse conjuntamente con penicilina y sus derivados en virtud de interferir con la acción bactericida de estos últimos. Las tetraciclinas pueden interactuar con los anticonceptivos orales y hacerlos menos efectivos. Los antiácidos a base de hidróxido de aluminio y magnesio, el carbonato de calcio, la leche y los refrescos de cola pueden bloquear o disminuir la absorción de la tetraciclina, Clorhidrato de Lidocaína: Con antiarrítmicos pueden producirse efectos cardíacos aditivos. Con anticonvulsivos del grupo de la hidantoína tiene efectos depresivos sobre el corazón y se metaboliza más rápidamente la lidocaína. Con los bloqueadores beta adrenérgicos puede aumentar la toxicidad de la lidocaína. Con la cimetidina puede ocasionar aumento de la lidocaína en sangre. Los bloqueadores neuromusculares puede ser potenciado su efecto con el uso simultáneo de lidocaína. La epinefrina puede potencializar el efecto de los medicamentos que aumenta la axcitabilidad cardíaca. Maleato de Clorfenamina: Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) prolonga e intensifican los efectos de los antihistamínicos, pudiendo presentarse hipotensión grave. La administración concomitante de los antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y otros depresores del sistema nervioso central pueden acrecentar el efecto sedativo del maleato de clorfenamina. Los antihistamínicos pueden inhibir la ación de los anticoagulantes. Ascorbato de Sodio (vitamina C): La vitamina C, reduce la excreción urinaria de ácido acetilsalicílico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Tetraciclina: La administración intramuscular de estas tetraciclinas suele ser insatisfactoria por la irritación local y poca absorción que se logra. Clorhidrato de Lidocaína: La prueba con bentiromida se ve alterada al usar lidocaína. Los valores de la creatininfosfocinasa (CPK) pueden aumentar con la administración intramuscular de lidocaína. Maleato de Clorfenamina: Se debe descontinuar el uso de antihistamínicos aproximadamente cuatro días antes de la administración de pruebas dermatológicas, ya que estos agentes pueden impedir o disminuir la manifestación de reacciones positivas a indicadores de reacción dermatológica. Ascorbato de Sodio (vitamina C): Los análisis espectrofotométricos de orina pueden alterarse o bien, pueden existir resultados falsos- positivos de urobilinógeno.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios en animales de experimentación han demostrado embrio y fetotoxicidad. Se desconoce si las tetraciclinas tienen efectos mutagénicos, carcinogénicos y/o sobre la fertilidad en el ser humano.

Dosis y vía de administración: Intramuscular, cada 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se conoce antídoto específico. Se recomienda lavado gástrico y administración de leche o antiácidos para bloquear la absorción. Las manifestaciones en el adulto se encuentran en la hipertensión intracraneal benigna, la cual se puede acompañar de cefalea y visión borrosa. En niños este cuadro se puede manifestar por fontanelas abultadas. Dichos cuadros se resuelven después de suspender la tetraciclina.

Presentación(es): Adulto: caja con frasco ámpula con polvo y ampolleta de 3 ml. Infantil: caja con frasco ámpula con polvo y ampolleta de 3 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. En padecimientos renales o hepáticos deberá usarse este producto bajo estricto control médico. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Ni en niños menores de ocho años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS QUIMICA SONS, S.A. de C.V. 23 Poniente 2302-A, Col. Volcanes, Puebla, Pue. México, C.P. 72410

Número de registro del medicamento: 65421 SSA, IV

Clave de IPPA: BEAR-03390701969/RM2004