FABITEC

Denominación genérica: Clorhidrato de nalbufina.

Forma farmacéutica y genérica: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: clorhidrato de nalbufina 10 mg. Vehículo cbp 1 ml.

Indicaciones terapéuticas: La nalbufina está indicada para el alivio de dolor moderado a severo como analgésico preoperatorio, como complemento a la anestesia quirúrgica y en el período postoperatorio. Como analgésico durante el tercer período del parto y para el alivio del dolor por infarto al miocardio. También puede utilizarse en procesos molestos y dolorosos de exploración y diagnóstico.

Farmacocinética y farmacodinamia: La nalbufina es un analgésico agonista-antagonista, relacionado químicamente con la noloxona y con la oximorfona. La formulación de FABITEC no contiene parabenos. La administración intramuscular de 10 mg y 20 mg produce concentraciones de 29 ng/ml y 60 ng/ml en tiempos de 0,48 y 0,63 horas, respectivamente. La administración subcutánea de 10 mg y 20 mg produce concentraciones de 31 ng/ml y 56 ng/ml en tiempos de 0,44 y 0,48 horas, respectivamente. La administración epidural de 0,075; 0,15; 0,225 y 0,3 mg/kg en un lapso de 2 minutos produce niveles pico de 14,3; 48,2; 96,3 y 89,1 ng/ml en tiempos de 0,50; 0,17; 0,14 y 0,19 horas, respectivamente. El volumen de distribución de la nalbufina corresponde a 3,8 l/kg. La nalbufina sufre metabolismo hepático en límite no determinado, produciéndose metabolitos inactivos. La nalbufina se elimina principalmente por las heces, pero pequeñas cantidades se excretan sin cambios o como metabolitos por la orina. El tiempo de vida media de eliminación de la nalbufina oscila entre 2,2 a 2,6 horas cuando se administra por las vías intramuscular, intravenosa o subcutánea. La nalbufina es un agente agonista-antagonista opioide. Estimula los receptores kappa produciendo analgesia. También produce miosis y depresión respiratoria, aunque menos intensa que la producida por agonistas mu como la morfina y el fentanil. A diferencia de los agonistas mu, la nalbufina produce disforia en lugar de euforia. Adicionalmente, la nalbufina bloquea los receptores mu cuya activación se asocia a depresión respiratoria. Los agonistas kappa parecen poseer un mecanismo de acción analgésico similar al producido tras la activación de los receptores mu. Esta se debe a una variedad de acciones en diversos sitios. La activación de receptores opioides inhibe la liberación de neurotransmisores mediadores del dolor como la substancia P. Adicionalmente, ejerce acciones inhibitorias postsinápticas sobre las neuronas de las vías espinotalámicas que trasmiten información nociceptiva. La nalbufina puede compararse en potencia analgésica a la morfina, y su actividad antagonista narcótica es 10 veces mayor que la de la pentazocina. Su acción analgésica inicia a los 2 minutos de su administración intravenosa y en menos de 15 minutos tras su administración intramuscular o subcutánea. La nalbufina reduce la sobrecarga cardíaca y puede utilizarse de inmediato en casos de infarto al miocardio.

Contraindicaciones: La nalbufina no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, o cuando existan alteraciones de la ventilación, enfermedades hepáticas, ingesta reciente de inhibidores de la MAO o en el embarazo y la lactancia.

Precauciones generales: La nalbufina debe utilizarse con precaución en casos de enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Debe evitarse en pacientes en estado coma, trauma o tumores craneales o aumento de la presión intracraneal. Debe evitarse en pacientes con infarto al miocardio que presentan náusea o vómito. Debe evitarse en pacientes bajo cirugía de las vías biliares debido a que puede ocurrir espasmo del esfínter de Oddi. Se debe evitar su uso prolongado en pacientes emocionalmente inestables. La bradicardia suele ocurrir más frecuentemente en aquellos pacientes a quienes no se administra atropina en el preoperatorio. Se debe administrar con precaución en pacientes a quienes se está administrando depresores del sistema nervioso central, pacientes con trastornos de la función renal o hepática. Puede ocasionar dependencia física o abuso. Es posible el desarrollo de tolerancia. No deberá utilizarse para el tratamiento de la dependencia por narcóticos como la heroína, metadona, etc., debido a que puede precipitar un síndrome de abstinencia. Se debe evitar el desempeño de actividades como el conducir vehículos o manejar maquinaria de precisión.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad de la nalbufina durante el embarazo y la lactancia. Sólo deberá administrarse cuando, a juicio del médico, los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas incluyen: sedación, náuseas, sequedad en la boca y mareo. También se han reportado cefalea, vómito, así como inquietud, visión borrosa, frío, euforia y alteraciones respiratorias.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso simultáneo de analgésicos narcóticos con barbitúricos puede aumentar la sensibilidad de los pacientes a los efectos depresores respiratorios y del sistema nervioso central. También puede ocurrir esta interacción con alfentanil o fentanil. La administración simultánea de agonistas opioides y un agonista-antagonista puede ocasionar síndrome de retiro.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se conocen a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios hechos en animales, no se han revelado efectos teratogénicos o embriotóxicos. No existen reportes sobre el potencial carcinogénico, mutagénico de la nalbufina.

Dosis y vía de administración: Adultos: 10 mg/70 kg de peso por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea, epidural o intratecal. La formulación de FABITEC no contiene parabenos; puede administrarse por vía epidural o intratecal. La dosis puede ser repetida cada 3 a 6 horas. La dosis deberá ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y/o las condiciones del paciente. La dosis máxima única es de 20 mg y la dosis máxima diaria corresponde a 160 mg.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: El antídoto específico de la nalbufina es el clorhidrato de naloxona, debiéndose administrar de inmediato por vía IV, además de oxígeno y vasopresores.

Presentación(es): Caja con 3 y 5 ampolletas de 10 mg/1 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Producto perteneciente al Grupo II. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica que será retenida en la farmacia. Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. El empleo de este producto en pediatría es únicamente como medicación preanestésica. No se use en el embarazo y la lactancia. Medicamento de alto riesgo. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Tecnofarma, S.A. de C.V. , Brea No. 198, Col. Granjas México, Delegación Iztacalco, C.P. 08400, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 186M2006 SSA II.

Clave de IPPA: GEAR-06330022290177/R2006