FLAXTEC

Denominación genérica: Metronidazol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: Metronidazol 200 mg. Vehículo cbp 10 ml. Cada 100 ml contiene: Metronidazol 500 mg. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: FLAXTEC está indicado para la profilaxis o tratamiento de: septicemia, bacteriemia, infecciones intraabdominales, absceso pélvico, celulitis pélvica, tromboflebitis séptica, sepsis puerperal y en otros procesos infecciosos producidos por bacterias anaerobias, especialmente Bacteroides frágiles. * Absceso hepático amebiano. Amebiasis intra y extraintestinal. Por sus propiedades, FLAXTEC tiene una selectividad anaerobicida, solución inyectable de administración endovenosa la cual reduce el riesgo de contaminación exógena, pH de 5.0 el cual reduce el riesgo de flebitis y amplia difusión en tejidos y líquidos corporales.

Farmacocinética y farmacodinamia: Después de su administración IV el FLAXTEC (metronidazol) se absorbe rápidamente, presentando una biodisponibilidad de cerca del 100%, las concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 mcg/ml pero concentraciones más bajas de 18 mcg/ml han sido reportadas en aquellos pacientes que reciben dosis de 15 mg/kg de peso corporal seguidas de 7,5 mg/kg cada 6 horas. El FLAXTEC (metronidazol) se distribuye ampliamente en líquidos y tejidos corporales como: leche materna, huesos, bilis, abscesos cerebrales, líquido cefalorraquideo, hígado, abscesos hepáticos, saliva, líquido seminal y secreciones vaginales, en donde alcanza concentraciones similares a las plasmáticas. Cruza la barrera placentaria y entra rápidamente en la circulación fetal. No más del 20% se une a proteínas plasmáticas. El FLAXTEC (metronidazol) es metabolizado en el hígado a través de procesos de oxidación formando glucurónidos. Los metabolitos son el 1-(2-hidroxietil)-2-hidroximetil-5-nitroimidazol, el cual presenta actividad antibacteriana, siendo detectado en plasma y orina, y el ácido acético-2-metil-5-nitroimidazol, el que no tiene actividad antibacteriana, no se detecta en plasma pero es excretado en orina. La mayor parte de la dosis de metronidazol es excretada en orina, principalmente como metabolitos; aparecen pequeñas cantidades en heces. El mecanismo de acción del metronidazol es selectivo contra bacterias anaerobias reduciendo en forma preferencial el grupo 5-nitro de la droga original por estos organismos por sistema análogo al de la ferredoxina. La vida corta activa de los productos intermedios formados, subsecuentemente interactúan con el A.D.N. bacteriano y quizá con otras macromoléculas. Aunque se desconoce el preciso mecanismo de acción del metronidazol, una doble cadena de divisiones en el A.D.N. es probable que se lleve a cabo. El metronidazol no es activado y por lo tanto falla para inhibir la mayoría de los organismos aeróbicos y facultativos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo. Discrasias sanguíneas. Enfermedades del S.N.C. Administración concomitante con bebidas alcohólicas y/o disulfiram.

Precauciones generales: Se debe tener precaución en aquellos pacientes con encefalopatía hepática y con enfermedades activas o crónicas del sistema nervioso central periférico, (ya que podrían agravarse). Es importante realizar pruebas hematológicas como monitoreo en caso de administrar el metronidazol más días de lo usualmente establecido, para evitar reacciones adversas del sistema nervioso como, neuropatía central o periférica caracterizada por el vértigo, ataxia, convulsiones y parestesias. Es importante advertir al paciente que no debe de ingerir bebidas alcohólicas durante los días de administración del metronidazol, ya que puede producir un efecto similar al disulfiram (antabuse).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: FLAXTEC no debe administrarse durante el embarazo (especialmente durante el primer trimestre) y la lactancia a menos que los beneficios para el paciente superen los riesgos para el producto. Contiene 2% de alcohol bencílico.

Reacciones secundarias y adversas: Náuseas, vómito, diarrea, cefalea, sequedad de mucosa oral, sabor metálico, malestar abdominal, lengua seburral, glositis, estomatitis, mareo, vértigo, ataxia, urticaria, prurito, cistitis y sensación de presión pélvica.

Interacciones medicamentosas y de otro género: FLAXTEC (metronidazol) interactua con: alcohol:produciendo dolor abdominal y cefalea. Disulfiram:se pueden presentar estados confusionales o psicóticos. Anticoagulantes cumarínicos:se produce inhibición del metabolismo de éstos. Medicamentos neurotóxicos:potencializan su efecto al administrarse concomitantemente.Cimetidina:disminuye el aclaramiento y aumenta las concentraciones séricas del metronidazol. Barbitúricos:provocan una eliminación más rápida del metronidazol. Litio: aumenta los niveles plasmáticos de litio. Ciclosporina:incrementa los niveles séricos de ciclosporina. 5-Fluoracilo:la administración concomitante con metronidazol reduce la depuración del 5-Fluoracilo incrementando así su toxicidad.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: FLAXTEC (metronidazol) puede interferir con las determinaciones de enzimas hepáticas en sangre, produciendo resultados anormalmente bajos. Con el método de hexocinasa el metronidazol interfiere en la medición de concentraciones sanguíneas de glucosa. Existen reportes de interferencia con los ensayos para determinar concentraciones en sangre de procainamida.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Existen evidencias que refieren potencial mutagénico en cepas bacterianas del metronidazol; asimismo, se han presentado reportes de inducción de tumores en ratas y ratones bajo esquemas de administración crónica de metronidazol. Sin embargo, la revisión de la evidencia disponible en humanos a la fecha no presenta potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni sobre la fertilidad del metronidazol.

Dosis y vía de administración: Adultos:500 mg en perfusión intravenosa antes, durante o posterior a la intervención quirúrgica cada 8 horas por siete días. Menores de 12 años:7,5. mg/kg de peso corporal cada 8 horas por siete días. Otros esquemas posológicos: en infecciones por anaerobios: 15 mg/kg de peso corporal administrándose en una hora (1 g en un adulto de 70 kg), como dosis inicial. Mantenimiento:7,5 mg/kg de peso a pasar en una hora (500 mg en un adulto de 70 kg). Iniciar después de las 6 horas de la dosis inicial y repitiendo cada 6 horas. Profilaxis de cirugías colorrectal contaminada o potencialmente contaminada: 15 mg/kg IV 1 hora antes de la cirugía. 7,5 mg/kg IV a las 6 y 12 horas después de la dosis inicial.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas: náuseas, vómito, ataxia, convulsiones y neuropatía periférica. Tratamiento:No existe antídoto específico para el tratamiento de la sobredosificación o ingesta accidental de metronidazol; por lo que el tratamiento será sintomático, con las medidas usuales de soporte.

Presentación(es): Caja con 2 ampolletas con 200 mg en 10 ml. Frasco ámpula con 500 mg en 100 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Tecnofarma S.A. de C.V. , Brea No.198, Col. Granjas México, C.P.08400, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 375M98 SSA IV.

Clave de IPPA: 083300RR010676