LOVARIN

Jarabe

Denominación genérica: Loratadina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 ml contienen: Loratadina 100 mg. Vehículo, cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico. LOVARIN jarabe está indicado para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica, como estornudos, rinorrea, lagrimeo. LOVARIN jarabe también está indicado para el alivio de los síntomas y signos de urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de receptores H1periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrado por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y se excreta a través de la orina en un 40% y en las heces en un 41% en un periodo máximo de 10 días. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97 a 99%). En pacientes geriátricos (66 a 78 años de edad), los niveles máximos en plasma de loratadina es aproximadamente un 50% mayor que en pacientes jóvenes. En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina ≤ 30 ml/min), aumenta en un 75% y un 120% en el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con una función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática la eliminación de loratadina y su metabolito son de 24 y 37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo, según la gravedad de la insuficiencia hepática.

Contraindicaciones: LOVARIN jarabe está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia al principio activo, a los componentes de las fórmulas o a otros medicamentos de estructura química similar; embarazo, lactancia y en niños menores de 1 año.

Precauciones generales: Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de LOVARIN jarabe en niños menores de 1 año. Sin embargo, después de la administración de 2.5 ml (2.5mg) de LOVARIN jarabe, la actividad farmacocinética de loratadina en niños de 1 a 2 años de edad es similar a la de niños mayores y adultos. A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido si la administración de LOVARIN jarabe pueda representar alguna alternación durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana; debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento.

Reacciones secundarias y adversas: La incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente incluye fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea gastritis, erupción cutánea. En raras ocasiones durante la comercialización de LOVARIN se ha informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhibe el metabolismo hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos. En pruebas de desempeño psicomotor, loratadina no tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El tratamiento con LOVARIN jarabe debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no es teratógeno cuando se administró por vía oral durante el periodo de organogénesis. El curso de embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en las ratas no se afectó a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos, el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados manejando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños mayores de 12 años: Dos cucharaditas (10 ml) de LOVARIN una vez al día. Niños de 2 a 12 años: Peso corporal >30 kg = 10 ml (10 mg), (dos cucharaditas) una vez al día. Peso corporal ≤ 30 kg = 5 ml (5 mg), (dos cucharaditas) una vez al día. Niños de 1 a 2 años: Media cucharadita 2.5 ml (2.5 mg) una vez al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En casos de sobredosis se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg no produjo efectos adversos. El tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante. Tratamiento:Debe inducirse el vómito aún si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteraciones del estado de despierto. La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no ocurre la emesis dentro de los 15 minutos de haberse administrado ipecacuana, debe repetirse la dosis. Debe tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis, debe tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito o esta contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por osmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

Presentación(es): Caja con un frasco con 60 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Este medicamento contiene un antihistamínico. No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 1 año. No exceder las dosis recomendadas. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Contiene 28% de azúcar.

Nombre y domicilio del laboratorio: Productos Farmacéuticos Collins, S.A. de C.V. Av. Prolongación López Mateos No. 1938, Col. Agua Blanca, C.P. 45070, Zapopan, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 020M99 SSA.

Tabletas

Denominación genérica: Loratadina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Loratadina 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: LOVARIN es un antihistamínico indicado para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica, tales como los estornudos, rinorrea y lagrimeo. También puede ser utilizado en enfermedades dermatológicas de origen alérgico.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente, se metaboliza de manera extensa en el hígado y se excreta a través de la orina en 40% y en las heces en 41% en un periodo máximo de 10 días. Aproximadamente, 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97 a 99%). En pacientes geriátricos (66 a 78 años de edad), los niveles máximos en plasma de loratadina son aproximadamente 50% mayores que en pacientes jóvenes. En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina ≤ 30 ml/min) aumenta en 75 y 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con una función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de loratadina y su metabolito es de 24 y 37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo, según la gravedad de la insuficiencia hepática.

Contraindicaciones: LOVARIN está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia al principio activo, a los componentes de la fórmula, o a otros medicamentos de estructura química similar.

Precauciones generales: A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día, o 10 mg en días alternos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido si la administración de loratadina puede representar alguna alteración durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana; debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento.

Reacciones secundarias y adversas: La incidencia de efectos adversos informados con mayor frecuentemente incluye fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis y erupción cutánea. En raras ocasiones se ha informado sobre casos de alopecia, anafilaxia y alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos. En pruebas de desempeño psicomotor, la loratadina no tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El tratamiento con LOVARIN tabletas debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no es teratógeno cuando se administró vía oral durante el periodo de organogénesis. El curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en las ratas no se afectó en dosis hasta de 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta), y en el caso de conejos, el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

Dosis y vía de administración: a) Vía de administración: Oral. b) Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años de edad: 1 tableta de LOVARIN (10 mg) una vez al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En casos de sobredosis se han reportado: somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg no produjo efectos adversos. El tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante. Tratamiento:Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el estómago, como la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Debe considerarse efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

Presentación(es): Caja de cartón con 10 o 20 tabletas de 10 mg en envase de burbuja. Caja de cartón con frasco PAD con 10 o 20 tabletas de 10 mg. Frasco PAD con 10 o 20 tabletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

Leyendas de protección: No debe administrarse durante el embarazo ni la lactancia. No exceder las dosis recomendadas. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Productos Farmacéuticos Collins, S.A. de C.V. Av. López Mateos No. 1938, Col. Agua Blanca, C.P. 45070, Zapopan, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 026M99 SSA VI.