NEO-CLAROSIP

Denominación genérica: Claritromicina.

Forma farmacéutica y formulación: Granulado. NEO-CLAROSIP®125 mg: cada pipeta con granulado contiene: claritromicina 125.0 mg. Excipiente cbp 300.3 mg. NEO-CLAROSIP®187.5 mg: cada pipeta con granulado contiene: claritromicina 187.5 mg. Excipiente cbp 450.45 mg. NEO-CLAROSIP®250 mg: cada pipeta con granulado contiene: claritromicina 250 mg. Excipiente cbp 600.6 mg.

Indicaciones terapéuticas: La claritromicina es un antibiótico macrólido con actividad contra microorganismos aerobios y anaerobios, gram positivos y gram negativos. Está indicada en el tratamiento de infecciones respiratorias superiores e inferiores, así como infecciones de la piel causada por microorganismos sensibles. NEO-CLAROSIP®está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por patógenos susceptibles a la claritromicina, como: infecciones del tracto respiratorio superior (amigdalitis, faringitis sinusitis y otitis media aguda). Infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis y neumonía leve a moderada adquirida en la comunidad). Infecciones de la piel y tejidos blandos (foliculitis, celulitis, erisipela e impétigo). Infección por H. pylori.

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades farmacodinámicas: la claritromicina es macrólido que ejerce su efecto uniéndose a la subunidad ribosomal 50S e inhibiendo la síntesis de proteínas de estos patógenos.Espectro antibacteriano: bacterias sensibles:gram-positivos: Staphylococcus aureus,meticilino sensible. Streptococcus b-hemolítico. Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes.Grupo del Streptococcus viridans. Propionibacterium acnes. Listeria monocytogenes. Gram-negativos: Bordetella pertussis. Campylobacter jejuni. Haemophilus influenzae. Haemophilus parainfluenzae. Helicobacter pylori. Moraxella catarrhalis. Neisseria gonorrhoeae. Otros: Chlamydia pneumoniae. Chlamydia trachomatis. Legionella pneumophila. Mycobacterium avium.Mycobacterium leprae, Mycoplasma pneumoniae. Bacterias no sensibles:gram-positivos: Staphylococcus aureus, resistente a la meticilina. Staphylococcus epidermidis. Gram-negativos: Enterobacteriaceae. Pseudomonas spp. La susceptibilidad in vitrode la Legionella pneumophila, Mycobacterium aviumy la susceptibilidad in vivode Mycobacterium lepraeson mayores a las de la eritromicina. NEO-CLAROSIP®no es inactivado por betalactamasas, por lo que puede emplearse en aquellos casos en los que se sospeche o confirme resistencia a penicilina, ampicilina o cefalosporina. Propiedades farmacocinéticas:la claritromicina es bien absorbida rápidamente desde el tracto gastrointestinal después de su administración oral. La hidroxi-claritromicina microbiológicamente activa se forma mediante metabolismo de primer paso. Los alimentos retrasan ligeramente el inicio de la absorción de claritromicina y la formación del metabolito activo antibacteriano 14-hidroxi-claritromicina; sin afectar la biodisponibilidad, por lo que puede administrarse con o sin alimentos. Las concentraciones séricas máximas se logran a las dos horas de su administración y alcanza su estado estable dentro de los 2 días siguientes al inicio de su administración. A dosis de 250 mg, dos veces al día, se presenta una Cmáxde 1.98 mcg/ml y una vida media de eliminación de 3-4 hrs para claritromicina y de 5-6 hrs para el metabolito 14-OH. A dosis de 500 mg, dos veces al día, la Cmáxes de 2-3 mcg/ml ml y una vida media de eliminación de 5-6 hrs para claritromicina y de 7 hrs para el metabolito 14-OH, respectivamente. La claritromicina se une en un 80% a las proteínas plasmáticas a niveles terapéuticos. La claritromicina provee concentraciones en tejidos que son varias veces más altas que las séricas. Se han encontrado niveles más altos de claritromicina en tejidos tanto amigdalino y senos paranasales como pulmonar. La claritromicina penetra en el líquido del oído medio a concentraciones mayores que las presentes en suero. La eliminación de la claritromicina es del 30% por excreción urinaria, siendo el 14-OH el principal metabolito urinario y representa del 10 al 15% de la dosis. La mayor parte del resto de la dosis se elimina en las heces, principalmente vía bilis. Del 5 al 10% del fármaco original se recupera en las heces. No es necesario ajustar la dosis de claritromicina en pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa; siempre y cuando la función renal sea normal. No se requiere ajuste de dosis en pacientes mayores de 65 años de edad, si la función renal es normal. En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa es conveniente disminuir la dosis o prolongar el intervalo entre las tomas.

Contraindicaciones: NEO-CLAROSIP®está contraindicado en: pacientes con hipersensibilidad conocida a antibióticos macrólidos o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Pacientes bajo tratamiento con cisaprida, derivados de ergotamina, pimozida, terfenadina o astemizol. Pacientes con hipocalemia (prolongación del intervalo QTc) o con anormalidades cardíacas preexistentes.

Precauciones generales: En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa es conveniente disminuir la dosis o prolongar el intervalo entre las tomas. Puede presentarse hipersensibilidad cruzada de claritromicina con otros macrólidos, como lincomicina, azitromicina y clindamicina. Debido a la presencia de lactosa, los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o mala absorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso de claritromicina durante el embarazo o lactancia y no debe emplearse excepto en circunstancias en las que el riesgo-beneficio lo ameriten. La claritromicina es excretada en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: La mayoría de los efectos secundarios en estudios clínicos son de naturaleza leve y transitoria. Los eventos reportados con mayor frecuencia en adultos que recibieron claritromicina fueron:diarrea (3%), náuseas (3%), gusto anormal (3%), dispepsia (2%), dolor/molestia abdominal (2%) y cefaleas (2%). En pacientes pediátricos, los eventos adversos observados con mayor frecuencia fueron diarrea (6%), vómitos (6%), dolor abdominal (3%), exantema (3%) y cefalea (2%). Reacciones adversas < 1%: reacciones alérgicas:exantema, urticaria, erupciones leves en la piel, anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson, o necrólisis epidérmica tóxica. Alteraciones del sistema nervioso:cefalea, ansiedad, cambios conductuales, desorientación, insomnio, pesadillas, tinnitus, temblores, vértigo, mareo. Alteraciones hepáticas:aumento de enzimas hepáticas, hepatitis hepatocelular, hepatitis colestásica, ictericia, insuficiencia hepática; todas ellas reversibles. Alteraciones gastrointestinales:náusea, diarrea, vómito, dispepsia, dolor/molestia abdominal, vómito, pancreatitis, anorexia, glositis, estomatitis, moniliasis oral. Alteraciones de sentidos: disgeusia. Otros:decoloración de la lengua, decoloración de los dientes (reversibles bajo limpieza profesional).

Interacciones medicamentosas y de otro género: Al igual que con otros antibióticos macrólidos, en pacientes que usan medicamentos concomitantes que se metabolizan a través del sistema del citocromo P-450 (por ejemplo, warfarina, alcaloides ergóticos, triazolam, midazolam, disopiramida, lovastatina, fenitoína, hexobarbital, astemizol, alfentanil, cisaprida, pimozida, terfenadina, ciclosporina, saquinavir, rifamipicina y rifabutina) el uso de claritromicina puede causar un incremento en los niveles séricos de estos medicamentos. Se presenta un moderado incremento en los niveles séricos de digoxina, teofilina o carbamazepina en la sangre cuando estos productos medicinales se administran concomitantemente con claritromicina. Pueden ocurrir reacciones isquémicas con la administración concomitante de claritromicina y vasoconstrictores como ergotamina y dihidroergotamina. Cuando se usa claritromicina junto con omeprazol, se presenta un incremento en la concentración de claritromicina en plasma y un considerable incremento en la biodisponibilidad de omeprazol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado cambios leves en los valores de algunos parámetros de pruebas de funcionamiento hepático (aumento de transaminasas, amilasa y bilirrubina total), así como trombocitopenia. Al igual que con otros macrólidos, en raros casos se ha reportado prolongación QT.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios con varias dosis, se encontró que la toxicidad de la claritromicina está relacionada con la dosis y la duración del tratamiento. El órgano objetivo primario fue el hígado en todas las especies y se observaron lesiones hepáticas en perros y primates después de 14 días. Se desconocen los niveles de exposición sistémica a esta toxicidad, pero las dosis tóxicas relacionadas con el peso corporal fueron 10 veces más altas que las dosis máximas recomendadas para el tratamiento de pacientes. Se encontró que la claritromicina no es mutagénica en una serie de pruebas in vitroe in vivo. No se han reportado otros resultados toxicológicos que se consideren relevantes para el nivel de dosis que se recomienda para el tratamiento de pacientes.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Léase instructivo. Dosis: NEO-CLAROSIP®se administra por vía oral dos veces al día (por la mañana y por la noche antes o después de alimentos). La dosis de claritromicina en niños depende del peso corporal aproximadamente 7.5 mg/kg dos veces al día. Con las presentaciones de NEO-CLAROSIP®se incluyen pipetas con diferentes dosis pre-medidas de claritromicina que proveen las dosis usuales recomendadas relacionadas con el peso corporal en niños de aproximadamente 7.5 mg/kg dos veces al día como se indica a continuación: Niños de 2-4 años con peso de 12-19 kg:125 mg cada 12 horas. Niños de 4-8 años con peso de 20-29 kg:187.5 mg cada 12 horas. Niños de 8-12 años con peso 30-40 kg:250 mg cada 12 horas. Adolescentes y adultos mayores de 40 kg:250 mg cada 12 horas. NEO-CLAROSIP®no debe usarse en pacientes incapaces de usar una pipeta ordinaria para beber (popote), por ejemplo, niños menores de 2 años o con un peso corporal inferior a 12 kg. Dependiendo de la severidad de la infección, la dosis podrá ser duplicada hasta una dosis máxima de 500 mg dos veces al día. La duración usual del tratamiento es de 5-14 días. Pacientes con función renal reducida: en pacientes con depuración de creatinina < 30 ml/min la dosis de claritromicina debe reducirse a la mitad. Esto se puede lograr con una sola administración al día (duplicando el intervalo de dosificación) o reduciendo a la mitad la potencia de la dosis. En estos pacientes el tratamiento no debe exceder 14 días. Modo de empleo de la pipeta (popote): NEO-CLAROSIP®granulado se debe tomar vía oral con una cantidad suficiente de bebida preferentemente de sabor antes o después de los alimentos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La ingestión de grandes cantidades de claritromicina puede causar síntomas gastrointestinales. Si se sospecha de sobredosificación, el paciente debe tomar agua o limonada y se debe inducir el vómito. Independientemente del éxito de esto, administrar enseguida agua o limonada con carbón activado y un laxante osmótico. Si es necesario aplicar medidas de soporte. Al igual que con otros macrólidos, la hemodiálisis y diálisis peritoneal tienen poco efecto sobre el nivel de claritromicina en suero.

Presentación(es): NEO-CLAROSIP®: caja 2, 10, 14, 18 y 20 pipetas con 125 mg cada una. Caja 2, 10, 14, 18 y 20 pipetas con 187.5 mg cada una. Caja 2, 10, 14, 18 y 20 pipetas con 250 mg cada una.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Consérvese la pipeta en su envoltura original. No pellizque ni presione la pipeta dentro de la bolsa de aluminio. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Medicamentos Internacionales, S.A., Calle La Solana 26, 28850, Torrejón de Ardoz, Madrid, España. Acondicionado por: Grünenthal G.m.b.H., Zieglerstr. 6 D-52078, Aachen, Alemania. Para: GRÜNENTHAL DE MEXICO, S.A. de C.V., España No. 385-A, Col. San Nicolás Tolentino, CP 09850, México, D.F. Bajo Licencia de: Grünenthal G.m.b.H. ®Marca registrada propiedad de Grünenthal G.m.b.H.

Número de registro del medicamento: 596M2004 SSA IV.

Clave de IPPA: HEAR-05330020510406/RM2006