TRINIGYN

Denominación genérica: Tinidazol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Tinidazol 500 mg. Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: TRINIGYN®marca de tinidazol, es un derivado del grupo de compuestos del imidazol y tiene actividad antiprotozoaria y antianaeróbica. Profilaxis: Para la prevención de infecciones postoperatorias causadas por bacterias anaerobias, especialmente aquellas asociadas con cirugía gastrointestinal (especialmente colon) y ginecológica. Tratamiento de las siguientes infecciones: Infecciones anaeróbicas, como: Infecciones intraperitoneales: peritonitis, abscesos. Infecciones ginecológicas: endometritis, endomiometritis, absceso tubo-ovárico. Septicemia bacteriana. Infecciones posquirúrgicas de la herida. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior: neumonía, empiema, absceso pulmonar. Vaginitis inespecífica. Gingivitis ulcerativa aguda. Tricomoniasis urogenital Giardiasis. Amebiasis intestinal. Amebiasis hepática.

Farmacocinética y farmacodinamia: TRINIGYN®es absorbido rápida y completamente después de su administración oral. Los niveles séricos máximos en general aparecen a las 2 horas después de su administración y declinan lentamente, con una vida media de eliminación de 12 a 14 horas. En voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas máximas a las 2 horas de una sola dosis oral de 2 gramos, oscilan entre 40-51 mcg/ml. A las 24 horas, los valores están entre 11-19 mcg/ml. Valores detectables aproximadamente de 1 mcg/ml aún son observados a las 72 horas. En voluntarios sanos, 1,600 mg de tinidazol administrados en una sola infusión intravenosa durante 10-15 minutos, proporcionan concentraciones plasmáticas máximas de 32 mcg/ml, declinando hasta 8.6 mcg/ml a las 24 horas, 2.1 mcg/ml a las 48 horas y 0.5 mcg/ml a las 72 horas. Estudios realizados en humanos utilizando tinidazol marcado, muestran que tinidazol es excretado principalmente en la orina y en menor grado por las heces, en una proporción de 5 a 1, determinando como radiactividad excretada después de 5 días. La recuperación urinaria de tinidazol inalterado es de alrededor del 25% de la droga administrada, mientras que sus metabolitos se estiman en un 12% aproximadamente. En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, las características farmacocinéticas no cambiaron significativamente, en comparación con aquellas en voluntarios sanos. Por lo tanto, no es necesario modificar la dosificación en pacientes con insuficiencia renal. La unión de proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 12%. Después de la administración de TRINIGYN®el compuesto se distribuye ampliamente en los tejidos, en concentraciones clínicamente eficaces y traspasa de manera efectiva la barrera hematoencefálica. En pacientes con meningitis, después de la administración oral de 2g de Tinidazol, se detecto una concentración de 17.0 a 39.0 mg/ml de Tinidazol que corresponden al 88% de la concentración sérica. El mecanismo de acción de TRINIGYN®contra bacterias anaerobias y protozoarios se debe a la penetración del medicamento dentro de la célula del microorganismo y, subsecuentemente, destruye el ADN e inhibe su síntesis. Microbiología: Tinidazol es activo tanto contra protozoarios como bacterias anaeróbicas obligadas. La actividad antiprotozoaria incluye Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolyticay Giardia lamblia. Tinidazol es activo contra Gardnerella vaginalisy la mayoría de las bacterias anaeróbicas, incluyendo Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp, Clostridium spp, Eubacterium spp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus sppy Veillonella spp.

Contraindicaciones: Al igual que otras drogas de estructura similar, TRINIGYN®está contraindicado en pacientes con discrasias sanguíneas presentes o con antecedentes de las mismas, aunque no se han observado anormalidades hematológicas persistentes, ni en la clínica ni en estudios en animales. TRINIGYN®deberá evitarse en pacientes con trastornos neurológicos de tipo orgánico. El tinidazol atraviesa la barrera placentaria. Debido a que se desconocen los efectos de las sustancias de esta clase sobre el desarrollo fetal, está contraindicado el uso de tinidazol durante el primer trimestre del embarazo y en etapa de lactancia. No deberá administrarse TRINIGYN®a aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga.

Precauciones generales: Drogas de estructura química similar, incluido TRINIGYN®se han asociado con diversos trastornos neurológicos como mareo, vértigo, ataxia, neuropatía periférica y, en raras ocasiones, convulsiones. Si se desarrolla cualquier signo de anormalidad neurológica durante el tratamiento con TRINIGYN®el tratamiento deberá suspenderse. Efectos sobre la capacidad para manejar y utilizar máquinas: El efecto de tinidazol sobre la capacidad para manejar u operar maquinaria aún no se ha estudiado. No existen evidencias de que el tinidazol pueda afectar estas capacidades.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Uso durante el embarazo: No existen evidencias de que TRINIGYN®sea dañino durante las etapas tardías del embarazo, sin embargo, para su uso durante los dos últimos trimestres del embarazo requiere que se valoren los beneficios potenciales contra los posibles riesgos contra la madre y el feto. Uso durante la lactancia: El tinidazol se excreta en la leche humana. El tinidazol puede aparecer en la leche materna 72 horas después de su administración. Las mujeres no deben amamantar hasta que hayan transcurrido al menos tres días después de haber descontinuado TRINIGYN®.

Reacciones secundarias y adversas: Generalmente, los efectos colaterales informados han sido poco frecuentes, ligeros y autolimitados. Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen náusea, vómito, anorexia, diarrea, sabor metálico y dolor abdominal. En casos raros pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad ocasionalmente severas en la forma de rash cutáneo, prurito, urticaria y edema angioneurótico. Las alteraciones neurológicas asociadas con TRINIGYN®(incluyen mareo, vértigo, ataxia, neuropatía periférica, parestesias, alteraciones sensitivas, hipertensión) y, en raras ocasiones, convulsiones. Otros efectos secundarios informados raramente son: cefalea, astenia, lengua saburral y orina oscura.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Como sucede con otros compuestos relacionados, se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con TRINIGYN®por la posibilidad de que se presente una reacción tipo disulfiram (enrojecimiento, cólico abdominal, vómito, taquicardia). La ingestión concomitante de TRINIGYN®y compuestos similares con bebidas alcohólicas se ha acompañado del cólico abdominal, vómito y enrojecimiento cutáneo. Se debe evitar el consumo de alcohol hasta 72 horas después de haber descontinuado TRINIGYN®

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que con otros compuestos semejantes, TRINIGYN®puede causar leucopenia transitoria.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados en ratas, no se observaron efectos sobre la fertilidad o el proceso reproductivo general ni sobre la organogénesis: Tampoco se observaron efectos teratogénicos en estudios realizados en conejos a dosis hasta de 100 mg/kg día. En estudios de fertilidad en ratas que recibieron 100 o 300 mg/kg de tinidazol, no tuvieron efectos sobre la fertilidad, los pesos de los adultos y sus crías, la gestación, la viabilidad o la lactancia. Hubo un leve incremento no significativo en el índice de reabsorción a la dosis de 300 mg/kg.

Dosis y vía de administración: Prevención de infecciones postoperatorias: Adultos: Oral: Una sola dosis oral de 2 gramos, aproximadamente 12 horas antes de la cirugía. Niños menores de 12 años: No existen datos disponibles que permitan recomendar dosificación para niños menores de 12 años en la profilaxis de infecciones por anaerobios. Tratamiento de infecciones por anaerobios: Adultos: Oral: Una dosis inicial de 2 gramos el primer día seguida por 1 gramo diario administrado en una sola dosis o 500 mg dos veces al día. Generalmente, un tratamiento de 5-6 días será adecuado, pero el juicio clínico deberá determinar la duración de la terapéutica, particularmente cuando pueda ser difícil la erradicación de la infección de ciertos sitios. Es aconsejable la observación clínica frecuente y la realización de estudios habituales de laboratorio, si se considera necesario continuar la terapéutica por más de 7 días. Niños menores de 12 años: No existen datos disponibles que permitan recomendar dosificación para niños menores de 12 años en el tratamiento de infecciones por anaerobios. Vaginitis inespecífica: Adultos: La vaginitis inespecífica ha sido tratada con éxito con una sola dosis oral de 2 gramos. Mayores índices de curación se han obtenido con dosis únicas diarias de 2 gramos por dos días consecutivos (4 gramos). Gingivitis ulcerativa aguda: Adultos: Una sola dosis oral de 2 gramos. Tricomoniasis urogenital: Cuando se confirme una infestación por Trichomonas vaginalis, se recomienda el tratamiento simultáneo de la pareja. Adultos: Una sola dosis oral de 2 gramos. Giardiasis: Adultos: Una sola dosis oral de 2 gramos. Niños: 50 a 75 mg/kg de peso, administrados en una sola dosis. Puede ser necesario, en algunos casos, repetir esta dosis por una sola ocasión. Amebiasis intestinal: Adultos: Una sola dosis oral de 2 gramos durante dos o tres días. En aquellas ocasiones donde el tratamiento con dosis únicas diarias por tres días no haya sido efectivo, éste podrá extenderse hasta seis días. Niños: 50 a 60 mg/kg de peso, administrados en una sola toma diaria por tres días consecutivos. Amebiasis hepática: Adultos: La dosis varía de 4.5 a 12 gramos dependiendo de la virulencia de la Entamoeba histolytica. El tratamiento deberá iniciarse con 1.5 a 2 gramos por vía oral como dosis única diaria durante tres días. En los casos ocasionales en los que el tratamiento de tres días resulte ineficaz, la terapéutica puede continuarse hasta un total de seis días. Niños: 50 a 60 mg/kg de peso en una sola toma diaria por cinco días consecutivos. En el absceso hepático amebiano, la aspiración de la pus puede necesitarse, además del tratamiento con TRINIGYN®Se recomienda que TRINIGYN®oral sea tomado durante o después de algún alimento.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En estudios, agudos en ratones y ratas, a DL50 para los ratones fue mayor de 3,600 mg/kg y 2,300 mg/kg cuando se administró por vía oral e intraperitoneal, respectivamente. Signos y síntomas de sobredosificación: No se han informado casos de sobredosificación con TRINIGYN®en humanos. Tratamiento de la sobredosificación: No hay antídotos específicos para el tratamiento de sobredosificación con tinidazol. El tratamiento es sintomático y medidas de apoyo. El lavado gástrico puede ser de utilidad. El tinidazol es fácilmente dializable.

Presentación(es): Caja con 4 tabletas de 500 mg. Caja con 8 tabletas de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. El empleo de este medicamento durante el embarazo, queda bajo la responsabilidad del médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: SYNTEX, S.A. de C.V. Vía I. Fabela Norte No. 1536-A, 50030 Toluca, Méx. Para: Grünenthal de México, S.A. de C.V ., España No. 385-A, Col. San Nicolás Tolentino, C.P. 09850, México, D.F. ®Marca registrada

Número de registro del medicamento: 79405 SSA IV.

Clave de IPPA: GEAR-05330020450312/RM2005.