TADINOSE

Jarabe

Denominación genérica: Loratadina.

Forma farmacéutica y formulación: Jarabe. Cada 100 ml de jarabe contiene: loratadina 100 mg. Vehículo cbp 100 ml. Cada 5 ml contiene: 5 mg.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico antagonista de los receptores H1. La loratadina es un antihistamínico bloqueador de los receptores H1de segunda generación. El TADINOSE®Jarabe está indicado para el tratamiento sintomático de las manifestaciones asociadas a la rinitis alérgica como: estornudos, rinorrea y lagrimeo. También está indicado para el alivio sintomático de la urticaria crónica, así como de otras manifestaciones dermatológicas de alergia.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loratadina es un antihistamínico tricíclico de segunda generación, bloqueador competitivo reversible de los receptores H1, del grupo de las piperidinas; dotado de gran selectividad por los receptores H1con acción anticolinérgica poco significativa. No cruza en grado apreciable la barrera hematoencefálica; de manera que tiene escasa posibilidad de presentar depresión del SNC, reacciones de sedación, somnolencia, alteración del estado de alerta y disminución de los reflejos osteomusculares. La loratadina difiere notablemente de los antihistamínicos de primera generación por lo que ofrece gran beneficio clínico. La loratadina inhibe casi todas las respuestas histamínicas del músculo liso por tanto antagoniza la acción mioconstrictora en vías respiratorias y aminora la secreción constante en el tracto respiratorio. En el árbol vascular la loratadina bloquea potentemente la acción de la histamina en las células endoteliales, lo cual genera disminución de la permeabilidad capilar y menor formación de edema y pápula. A nivel de las terminaciones nerviosas la loratadina, por su acción antihistamínica suprime el prurito y la formación de eritema; por su acción sobre las glándulas exocrinas ayuda a contener el lagrimeo. La loratadina se absorbe totalmente en el tracto gastrointestinal. Después de la administración oral alcanza en 2 horas su máxima concentración plasmática y sus efectos se mantienen durante 24 horas. La loratadina se une 97-99% a las proteínas plasmáticas. El fármaco se distribuye ampliamente en todo el organismo exceptuado el SNC. Sin embargo puede persistir una inhibición significativa del edema y eritema durante 36 horas o más, posterior a su administración, incluso a concentración plasmática muy baja. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. El inicio de acción es muy rápido, aproximadamente, dentro de los primeros 30 minutos posteriores a su ingestión. La loratadina autoinduce la actividad de las enzimas microsómicas del sistema P-450 del hígado, lo que facilita su propio metabolismo hepático, del cual se generan metabolitos activos. La loratadina se excreta por vía renal, aproximadamente 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas; siendo eliminada con mayor rapidez por los niños que por adultos y con mayor lentitud en personas con hepatopatías graves. En los sujetos geriátricos los niveles máximos de loratadina en plasma son generalmente 50% mayores que en los jóvenes. En insuficiencia renal crónica el metabolito aumenta 75 a 120% su nivel plasmático respecto a los sujetos con función renal normal. En insuficiencia hepática la eliminación de loratadina y su metabolito es de 24 a 37 horas. El tiempo incrementa acorde a la gravedad de la insuficiencia hepática.

Contraindicaciones: La loratadina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a otros componentes en la fórmula. No deberá administrarse durante el embarazo ni en mujeres lactando. Aún no se establece la seguridad y eficacia de loratadina en niños menores de 1 año, por lo que deberán evitarse la administración en ellos.

Precauciones generales: En pacientes con insuficiencia hepática se debe administrar inicialmente la mitad de la dosis. Por tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos. No se ha establecido aún la seguridad de loratadina en menores de 1 año.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos más frecuentes incluyen anorexia, náusea, vómito, molestias epigástricas y constipación y/o diarrea. La incidencia puede disminuir al administrar el fármaco con alimentos. La loratadina puede intensificar el apetito y ocasionalmente incremento ponderal. Otros efectos adversos rara vez reportados son cefalea, boca seca, erupción cutánea, fatiga, mareo, tinnitus, lasitud, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La ingestión concomitante de alcohol u otros depresores del SNC pueden ocasionar efecto aditivo que puede entorpece las funciones motoras. La administración de loratadina con los alimentos retrasa ligeramente su absorción. Se ha reportado incremento de la concentración plasmática de loratadina, después de la administración concomitante de ketoconazol, cimetidina y eritromicina, sin haberse observado manifestaciones clínicas significativas. El metabolismo de loratadina puede llegar a modificarse por el uso de otros fármacos metabolizados por las enzimas hepáticas del sistema P-450.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La loratadina puede disminuir o impedir las reacciones de cualquier prueba cutánea, por lo que debe suspenderse aproximadamente 36 horas antes de efectuar las mismas. Raramente la loratadina puede prolongar el intervalo QTc del electrocardiograma.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios habituales con animales y la experiencia en humanos no sugieren carcinogénesis. Los estudios de teratología en diferentes especies animales, administrándoles la loratadina por vía oral durante el periodo de organogénesis, demostraron que no es teratógeno. El curso del embarazo o la viabilidad en las ratas no se afectó a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta).

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños mayores de 30 kg: 10 ml cada 24 horas. Niños menores de 30 kg: 5 ml cada 24 horas. Niños de 1 a 2 años: media cucharadita, 2,5 ml (2,5 mg) una vez al día. Puede ingerirse junto con alimentos para disminuir efectos adversos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En casos de sobredosis: se debe iniciar con un tratamiento sintomático general y coadyuvante, que debe mantenerse durante todo el tiempo que sea necesario. Se ha reportado:somnolencia, taquicardia y cefalea. Nota:la ingestión de 160 mg no produjo efectos adversos. Tratamiento:debe inducirse el vómito aún si ha ocurrido emesis espontánea. El vómito inducido por administración de jarabe de ipecacuana es el método preferido. Si no ocurre la emesis dentro de los 15 minutos de haberse administrado, debe repetirse la dosis. Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis puede administrar carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico en niños.

Presentación(es): Caja con frasco con 60 ml para venta al público y exportación.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Conserve el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni lactancia, ni en niños menores de 1 año. No exceder las dosis recomendadas.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: GRIMANN®S.A. de C.V. Circuito Nemesio Diez Riega No. 11, Parque Industrial El Cerrillo II, C.P. 52000 Lerma, Estado de México. Distribuido por: LABORATORIOS HORMONA®S.A. de C.V. Hormona No. 2-B, Col. San Andrés Atoto, C.P. 53500, Naucalpan de Juárez, Estado de México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 249M2008 SSA IV.

Clave de IPPA: Número de solicitud: 093300415E0047

Tabletas

Denominación genérica: Loratadina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: loratadina 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico antagonista de los receptores H1. La loratadina es un antihistamínico bloqueador de los receptores H1de segunda generación. TADINOSE®, está indicado para el tratamiento sintomático de las manifestaciones asociadas a la rinitis alérgica como: estornudos, rinorrea y lagrimeo. También está indicado para el alivio sintomático de la urticaria crónica, así como de otras manifestaciones dermatológicas de alergia.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loratadina es un antihistamínico tricíclico de segunda generación bloqueador competitivo reversible de los receptores H1, del grupo de las piperidinas; dotado de gran selectividad por los receptores H1con acción anticolinérgica poco significativa. No cruza en grado apreciable la barrera hematoencefálica; de manera que tiene escasa posibilidad de presentar depresión del SNC, reacciones de sedación, somnolencia, alteración del estado de alerta y disminución de los reflejos osteomusculares. La loratadina difiere notablemente de los antihistamínicos de primera generación por lo que ofrece gran beneficio clínico. La loratadina inhibe casi todas las respuestas histamínicas del músculo liso por tanto antagoniza la acción mioconstrictora en vías respiratorias y aminora la secreción constante en el tracto respiratorio. En el árbol vascular la loratadina bloquea potentemente la acción de la histamina en las células endoteliales, lo cual genera disminución de la permeabilidad capilar y menor formación de edema y pápula. A nivel de las terminaciones nerviosas la loratadina, por su acción antihistamínica suprime el prurito y la formación de eritema; por su acción sobre las glándulas exocrinas ayuda a contener el lagrimeo. La loratadina se absorbe totalmente en el tracto gastrointestinal. Después de la administración oral alcanza en 2 horas su máxima concentración plasmática y sus efectos se mantienen durante 24 horas. La loratadina se une 97-99% a las proteínas plasmáticas. El fármaco se distribuye ampliamente en todo el organismo exceptuado el SNC. Sin embargo puede persistir una inhibición significativa del edema y eritema durante 36 horas o más, posterior a su administración, incluso a concentración plasmática muy baja. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. El inicio de acción es muy rápido, aproximadamente, dentro de los primeros 30 minutos posteriores a su ingestión. La loratadina autoinduce la actividad de las enzimas microsómicas del sistema P-450 del hígado, lo que facilita su propio metabolismo hepático, del cual se generan metabolitos activos. La loratadina se excreta por vía renal, aproximadamente 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas; siendo eliminada con mayor rapidez por los niños que por adultos y con mayor lentitud en personas con hepatopatías graves. En los sujetos geriátricos los niveles máximos de loratadina en plasma son generalmente 50% mayores que en los jóvenes. En insuficiencia renal crónica el metabolito aumenta 75 a 120% su nivel plasmático respecto a los sujetos con función renal normal. En insuficiencia hepática la eliminación de loratadina y su metabolito es de 24 a 37 horas. El tiempo se incrementa acorde a la gravedad de la insuficiencia hepática.

Contraindicaciones: La loratadina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a otros componentes en la fórmula. No deberá administrarse durante el embarazo ni en mujeres lactando. Aún no se establece la seguridad y eficacia de loratadina en niños menores de 1 año, por lo que deberán evitarse la administración en ellos.

Precauciones generales: En pacientes con insuficiencia hepática se debe administrar inicialmente la mitad de la dosis. Por tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos. No se ha establecido aún la seguridad de loratadina en menores de 1 año.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos más frecuentes incluyen anorexia, náusea, vómito, molestias epigástricas y constipación y/o diarrea. La incidencia puede disminuir al administrar el fármaco con alimentos. La loratadina puede intensificar el apetito y ocasionalmente incremento ponderal. Otros efectos adversos rara vez reportados son cefalea, boca seca, erupción cutánea, fatiga, mareo, tinnitus, lasitud, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La ingestión concomitante de alcohol u otros depresores del SNC pueden ocasionar efecto aditivo que puede entorpece las funciones motoras. La administración de loratadina con los alimentos retrasa ligeramente su absorción. Se ha reportado incremento de la concentración plasmática de loratadina, después de la administración concomitante de ketoconazol, cimetidina y eritromicina, sin haberse observado manifestaciones clínicas significativas. El metabolismo de loratadina puede llegar a modificarse por el uso de otros fármacos metabolizados por las enzimas hepáticas del sistema P-450.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La loratadina puede disminuir o impedir las reacciones de cualquier prueba cutánea, por lo que debe suspenderse aproximadamente 36 horas antes de efectuar las mismas. Raramente la loratadina puede prolongar el intervalo QTc del electrocardiograma.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios habituales con animales y la experiencia en humanos no sugieren carcinogénesis. Los estudios de teratología en diferentes especies animales, administrándoles la loratadina por vía oral durante el periodo de organogénesis, demostraron que no es teratógeno. El curso del embarazo o la viabilidad en las ratas, no se afectó a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta).

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños de más de 12 años (más de 30 kg de peso corporal) 1 tableta cada 24 horas. Puede ingerirse junto con alimentos para disminuir efectos adversos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En casos de sobredosis: se debe iniciar con un tratamiento sintomático general y coadyuvante, que debe mantenerse durante todo el tiempo que sea necesario. Se ha reportado:somnolencia, taquicardia y cefalea. Nota:la ingestión de 160 mg no produjo efectos adversos. Tratamiento:debe inducirse el vómito aún si ha ocurrido emesis espontánea. El vómito inducido por administración de jarabe de ipecacuana es el método preferido. Si no ocurre la emesis dentro de los 15 minutos de haberse administrado, debe repetirse la dosis. Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis puede administrar carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico en niños.

Presentación(es): Caja con blíster con 10 tabletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: GRIMANN®S.A. de C.V. Circuito Nemesio Diez Riega No. 11, Parque Industrial El Cerrillo II, CP 52000 Lerma, Estado de México. Distribuido por: LABORATORIOS HORMONA®S.A. de C.V. Hormona No. 2-B, Col. San Andrés Atoto, CP 53500, Naucalpan de Juárez, Estado de México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 457M2008 SSA IV.

Clave de IPPA: Número de solicitud: 093300415E0080