CLARIFRIOL

Denominación genérica: Loratadina, paracetamol, ácido ascórbico.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: loratadina 2,5 mg, paracetamol 200,0 mg, ácido ascórbico 100,0 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: CLARIFRIOL®está indicado como antihistamínico, analgésico, antipirético, para el manejo sintomático de la fiebre, malestar general, dolor de cabeza, escurrimiento y prurito nasal, lagrimeo presentes en la rinitis alérgica y el resfriado común.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente se metaboliza extensamente en el hígado y se excreta a través de la orina en un 40% y en las heces en un 41% en un período máximo de 10 días. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97 a 99%). En pacientes geriátricos (66 a 78 años de edad), los niveles máximos en plasma de loratadina son aproximadamente 50% mayores que en pacientes jóvenes. En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina 30 ml/min) aumenta en un 75% y un 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con una función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de loratadina y su metabolito son de 24 y 37 horas respectivamente, incrementando el tiempo, según la gravedad de la insuficiencia hepática. El paracetamol (acetaminofén) es un analgésico-antipirético con acción selectiva sobre el sistema nervioso central (SNC) sin efecto de bloqueo corticoide. Produce analgesia por elevación del umbral al dolor y antipiresis por medio de la acción sobre el centro hipotalámico termoregulador. El paracetamol se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal. Su efectividad analgésica y antipirética es similar a la del ácido acetilsalicílico, y es poco probable que produzca muchos de los efectos colaterales asociados con éste y los productos que lo contienen. Después de la ingestión oral de concentraciones terapéuticas, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 60 minutos y su vida media plasmática es de alrededor de 2 horas. Se distribuye en forma relativamente uniforme en los líquidos corporales. Su unión a proteínas plasmáticas es variable; solamente del 20 al 50% puede unirse a ellas en concentraciones que se encuentran durante una intoxicación aguda. Después de administrar dosis terapéuticas, el 90 a 100% del medicamento puede encontrarse en la orina durante el primer día, predominantemente después de su conjugación con ácido glucurónico (± 60%), con ácido sulfúrico (± 35%) o cisteína (± 3%); también se pueden detectar pequeñas cantidades de metabolitos hidroxilados y deacetilados. Los niños tienen menor capacidad de glucuronidación del medicamento que los adultos. El ácido ascórbico se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y es ampliamente distribuido en los tejidos del cuerpo. Las concentraciones plasmáticas alcanzan la dosis ingerida diaria. Las concentraciones de ácido ascórbico son mayores en leucocitos y plaquetas comparadas con eritrocitos y plasma. El ácido ascórbico es oxidado a ácido dehidroascórbico; una pequeña parte es metabolizada a ascarbato 2 sulfato, el cual es inactivo y el ácido oxálico, el cual es excretado en la orina. El exceso de ácido ascórbico en el cuerpo es rápidamente eliminado sin cambios en la orina. El ácido ascórbico cruza la placenta y es distribuido dentro de la leche materna. Es removido por hemodiálisis.

Contraindicaciones: CLARIFRIOL®está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se debe utilizar en pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes, insuficiencia hepática, gastritis aguda o úlcera duodenal. Durante el embarazo y lactancia. Uso pediátrico:no se use en menores de 12 años.

Precauciones generales: A dosis elevadas, el paracetamol puede ocasionar daño hepático. Los antihistamínicos pueden causar mareo, sedación o hipotensión en pacientes de 60 años o mayores. No use este producto con otros que contengan paracetamol (acetaminofén). Loratadina:a los pacientes con deterioro severo en la función hepática, debe administrárseles una dosis menor, debido a que pueden presentar un aclaramiento reducido de la loratadina; por lo tanto, se recomienda como dosis inicial, una tableta de CLARIFRIOL®cada 12 horas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los efectos en el feto no se han reportado; sin embargo, no se recomienda su uso durante el embarazo y lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos comúnmente reportados asociados al uso de loratadina han incluido fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, trastornos gastrointestinales como náusea y gastritis, y síntomas alérgicos como erupciones cutáneas. En raras ocasiones, durante la comercialización de loratadina se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas, taquicardia y palpitaciones. Los eventos adversos asociados a la administración de paracetamol incluyen reacciones hematológicas y erupciones cutáneas. Después de administraciones prolongadas, se han reportado efectos nefrotóxicos. Con dosis aumentadas de ácido ascórbico, ocasionalmente puede provocar diarrea y otros disturbios gastrointestinales.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos. La hepatotoxicidad potencial del paracetamol puede incrementarse por grandes dosis o administración a largo plazo de barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas, rifampicina y sulfinilpirazona. Debido a la inducción enzimática microsomal, los efectos terapéuticos del paracetamol pueden también disminuir por estos agentes. Cuando se administran concurrentemente con fenobarbital, el efecto disminuye; en el caso de anticoagulantes, su efecto se incrementa; por esta razón es, aconsejable tener un cuidado especial. La ingesta crónica excesiva del alcohol etílico aparentemente incrementa la toxicidad de mayores dosis o sobredosis de paracetamol. El carbón activado administrado inmediatamente reduce la absorción del paracetamol. Puede tener interacciones con desferroxamina, etinilestradiol, flufenazina y warfarina debido al contenido de ácido ascórbico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El paracetamol puede interferir con los sistemas de medición de glucosa sanguínea Chemstrip bG, Dextroxtixy Visidex II; se pueden observar reducciones >20% en los valores promedio de glucosa. Este efecto parece ser dependiente de la concentración del medicamento y del sistema de medición. El paracetamol puede interferir con la determinación del ácido úrico. El tratamiento con loratadina debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad. Sin embargo, en caso de embarazo, este medicamento se debe tomar solamente bajo supervisión médica.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Adultos y niños mayores de 12 años:tomar 2 tabletas cada 12 horas. No exceda las dosis recomendadas; podría ocurrir daño hepático.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En el caso de sobredosis, debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático y coadyuvante, manteniéndolo durante todo el tiempo necesario. Manifestaciones: loratadina:se ha reportado somnolencia, taquicardia y cefalea con dosis excesivas (40 a 180 mg). Paracetamol:los síntomas incluyen palidez, náusea, dolor abdominal, vómitos, hemorragia gastrointestinal, daño hepático, edema cerebral, necrosis tubular renal. Una complicación grave de la sobredosis de paracetamol es la necrosis hepática aguda. En adultos y adolescentes, rara vez se ha reportado toxicidad hepática después de la ingestión de sobredosis aguda de menos de 10 gramos. La muerte es poco frecuente y ha sido reportada rara vez con sobredosis de menos de 15 gramos. Los síntomas de toxicidad hepática pueden no ser aparentes inmediatamente. Los pacientes que han ingerido sobredosis de paracetamol pueden aparecer saludables durante los primeros tres días después de la ingestión de la sobredosis y después morir debido al daño hepático. Se ha reportado hiperglicemia e hipoglicemia después de sobredosis de paracetamol. Tratamiento:se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el estómago, como la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Debe considerarse el efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

Presentación(es): Caja con 6, 12, 20, 24 y 30 tabletas. Caja dispensadora con 10, 20, 24 y 30 carteras con 6 tabletas cada una.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se exceda la dosis recomendada; podría ocurrir daño hepático. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: UNDRA, S.A. de C.V. Maíz No. 225, Col. Xaltocan, México, D.F., 16090, México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 140M99 SSA VI.

Clave de IPPA: CEAR- 07350122090015/ RM2008