FINLAC

Solución inyectable

Denominación genérica: Ketorolaco trometamina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: ketorolaco trometamina 30 mg. Vehículo cbp 1,0 ml.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico no narcótico FINLAC®Inyectable está indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor. Cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa, no administrar por más de 4 días.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia:el ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. Ketorolaco trometamina es un miembro del grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. El nombre químico del ketorolaco trometamina es el de ácido (+/-)-5-bencil 2,3 dihidro-1H, pirrolizina-1-carboxílico, 2-amino-2-(hidroxi-metil)-1,3 propanodiol. Ketorolaco trometamina es una mezcla racémica de los enantiómeros (-)S y (+)R, de los cuales el primero es el que posee actividad analgésica. Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa y, por consiguiente, de la síntesis de las prostaglandinas. Ketorolaco trometamina es un inhibidor de la síntesis de las prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos. Además, no afecta de forma importante al SNC en los animales y carece de propiedades sedantes y ansiolíticas, ketorolaco trometamina no es un opiáceo ni se ha descrito ningún efecto suyo sobre los receptores centrales para los opioides. Carece de efectos intrínsecos sobre la respiración y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria relacionadas con los opioides. Farmacocinética: absorción: inyección intramuscular:el ketorolaco se absorbe de forma rápida y completa tras su administración IM en voluntarios jóvenes sanos; la concentración plasmática máxima (2,2-3,0 mcg/ml) se alcanza a los 50 minutos, por término medio, de una dosis única de 30 mg. Inyección intravenosa:tras la administración IV en embolada de una dosis única de 10 mg de ketorolaco en voluntarios jóvenes sanos, la concentración plasmática máxima (media 2,4 mcg/ml) se alcanzó al cabo de 5-4 minutos por término medio. Infusión intravenosa: en voluntarios jóvenes sanos, la concentración plasmática máxima se alcanza unos 5 minutos después de haber finalizado la dosis IV inicial de 30 mg. A continuación, la administración de 5 mg/h en infusión continua permite mantener concentraciones plasmáticas similares a las conseguidas con la administración de una inyección de 30 mg cada 6 horas. Distribución:en voluntarios jóvenes sanos, la farmacocinética de ketorolaco es lineal tras la administración por vía IV o IM en dosis únicas o múltiples tras su ingestión en las dosis orales recomendadas. El equilibrio de las concentraciones plasmáticas se alcanza después de la cuarta dosis cuando el ketorolaco se administra en inyección embolada IV cada 6 horas a voluntarios jóvenes sanos. Más del 99% del ketorolaco presente en el plasma se halla unido a las proteínas, con un volumen medio de distribución de 0,151/kg tras la administración de dosis únicas de 10 mg vía IV e IM en voluntarios jóvenes sanos. El grado de fijación a las proteínas plasmáticas es independiente de la concentración del fármaco, dado que el ketorolaco es un fármaco muy potente y alcanza concentraciones plasmáticas bajas, no es de esperar que desplace de forma importante a otros fármacos unidos a las proteínas plasmáticas. Prácticamente la totalidad del fármaco circulante en el plasma lo hace en forma de ketorolaco (96%) o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco. El ketorolaco atraviesa la placenta en un 10% aproximadamente. Se ha detectado también en concentraciones bajas en la leche humana. Metabolismo: el ketorolaco sufre una amplia metabolización hepática. La principal vía metabólica en el humano es su conjugación con ácido glucorónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia. Eliminación:el ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal: en torno al 92% de la dosis se recupera en la orina (aproximadamente un 40% en forma de metabolitos y el 60% restante en forma de ketorolaco inalterado). Con las heces se elimina alrededor del 6% de la dosis administrada. En voluntarios jóvenes sanos, la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 5,3 horas por término medio (intervalo 2,4-9,2 horas) y la depuración plasmática total de 0,023 l/h/kg, también por término medio. Farmacocinética en situaciones especiales: ancianos (65 años):la semivida plasmática de ketorolaco está prolongada en los ancianos hasta un valor medio de 7 horas (intervalo: 4,3-8,6 hs). Insuficiencia renal:la eliminación del ketorolaco está disminuida en los pacientes con insuficiencia renal, lo cual se traduce en una prolongación de la semivida plasmática y una disminución de la depuración plasmática total en comparación con los voluntarios jóvenes sanos. Esta disminución de la eliminación guarda una relación semiproporcional en el grado de deterioro de la función renal, excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave en los que la depuración plasmática del ketorolaco es mayor de lo calculado de acuerdo con el grado de deterioro de la función renal. Insuficiencia hepática:en los pacientes con insuficiencia hepática, la farmacocinética del ketorolaco no se altera de forma importante.

Contraindicaciones: Al igual que otros AINEs, FINLAC®está contraindicado en los pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. Ketorolaco trometamina está contraindicado en los pacientes con insuficiencia real moderada o grave (creatinina sérica >442 mcmol/l) y en los pacientes con riegos de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. FINLAC®está contraindicado durante el parto. FINLAC®está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad demostrada al ketorolaco u otros AINE, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pues se han descrito reacciones anafilactoides graves en estos pacientes. Por su efecto antiagregante plaquetario, FINLAC®está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica dado el riesgo de hemorragia. No administrar en niños en el postoperatorio de amigdalectomía.

Precauciones generales: Ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva y perforación gastrointestinal: puede lesionar la mucosa gastrointestinal. En los pacientes tratados con AINE (entre ellos FINLAC®), pueden presentarse en cualquier momento efectos secundarios graves de tipo digestivo, como irritación gastrointestinal, hemorragia digestiva, ulceración o perforación, en ocasiones sin síntoma previo alguno. Al igual que sucede con otros AINE, la incidencia y la gravedad de las complicaciones digestivas aumentan conforme lo hacen las dosis y la duración del tratamiento con FINLAC®. El riesgo de hemorragia digestiva grave depende de la dosis. Esto es especialmente cierto en el caso de los ancianos tratados con dosis medias de FINLAC®superiores a 60 mg/día. La frecuencia de complicaciones gastrointestinales durante el tratamiento con FINLAC®es mayor en los pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal. Efectos renales: al igual que sucede con otros AINEs, FINLAC®debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía, dado que se trata de un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Se ha descrito toxicidad renal con FINLAC®y otros AINE en pacientes con enfermedades causantes de hipovolemia y reducción del flujo sanguíneo renal. Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta complicación son los que presentan ya un deterioro de la función renal, hipovolemia, insuficiencia cardíaca o disfunción hepática, así como los pacientes sometidos a tratamientos diuréticos y los ancianos. La función renal suele regresar a sus valores previos tras suspender el tratamiento con FINLAC®. Reacciones anafilácticas o anafilactoides:pueden presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides, tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad a FINLAC®, ácido acetilsalicílico u otro AINE. Estas reacciones adversas pueden presentarse también en personas con antecedentes de angioedema, hiperreactividad bronquial y pólipos nasales. Las reacciones anafilactoides, como la anafilaxia, pueden llegar a ser mortales en este tipo de pacientes. Efectos hematológicos:FINLAC®inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la concentración de tromboxano y prolonga el tiempo de sangrado. A diferencia de la acción prolongada del ácido acetilsalicílico, la función plaquetaria regresa a sus valores normales en un plazo de 24-48 horas después de suspender el tratamiento con FINLAC®. FINLAC®debe utilizarse con gran precaución y estrecho seguimiento en los pacientes con transtornos de la coagulación. Aunque no se ha demostrado ninguna interacción importante entre el FINLAC®y la warfarina o heparina, es posible que el riesgo de hemorragia aumente si FINLAC®se asocia a otros fármacos que afectan a la hemostasia como la warfarina en dosis terapéuticas, la heparina profiláctica en dosis bajas (2.500-5.000 unidades cada doce horas) y los dextranos. Los médicos deben tener presente el posible riesgo de hemorragia esencial, como la resección de próstata, la amigdalectomía o la cirugía estética. Ancianos: como sucede con todos los AINE y todos los fármacos en general, el riesgo de efectos secundarios es mayor en los ancianos que en los pacientes menores de 65 años. En cuanto a las características farmacocinéticas, la semivida plasmática terminal es más prolongada en los ancianos y la depuración plasmática, menor. Se recomienda situar la dosis en torno al extremo inferior del intervalo posológico habitual. Retención hídrica y edema: se han descrito casos de retención hídrica, hipertensión arterial y edema en pacientes tratados con FINLAC®por lo que debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial u otras enfermedades cardiovasculares. Capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión durante el tratamiento con FINLAC®. Advertencias: no debe ser usado con otros AINE. Pacientes de edad avanzada: en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), la vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo de dosificación. La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y duración del tratamiento.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda el uso de FINLAC®durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia. No se han apreciado signos de teratogenia tras administrar dosis tóxicas de FINLAC®en ratas y conejas preñadas. En las ratas se observó una prolongación de la gestación y un retraso del parto. El ketorolaco atraviesa en un 10% la barrera placentaria. Se ha detectado también en pequeñas concentraciones en la leche humana.

Reacciones secundarias y adversas: Los pacientes tratados con FINLAC®pueden presentar los siguientes efectos secundarios. Tubo digestivo:dolor abdominal, molestias abdominales, anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorragias digestivas, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatisis, vómitos, rectorragia, melena. Sistema nervioso central y aparato locomotor: sueños anormales, alteración del pensamiento, ansiedad, meningitis aséptica, convulsiones, depresión, mareo, somnolencia, sequedad de boca, euforia, polidipsia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, disminución de la capacidad de concentración, insomnio, mialgia, nerviosismo, parestesias, reacciones psicóticas, sudación vértigo. Aparato urinario:insuficiencia renal aguda, dolor de riñones (con hematuria e hiperazoemia o sin ellas), síndrome hemolítico urémico, hiperpotasemia, hiponatremia, polaquiuria, retención urinaria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria, elevaciones de las concentraciones séricas de urea y creatinina. Al igual que sucede con otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pueden aparecer signos de insuficiencia renal. Aparato cardiovascular:bradicardia, sofocos, hipertensión arterial, palidez, palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico. Aparato respiratorio:asma bronquial, disnea, edema pulmonar. Aparato hepatobiliar:alteración de las pruebas funcionales hepáticas, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática. Piel:dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell, exantema maculopapular, prurito, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria. Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia, broncoespasmo, eritema facial, exantema, hipotensión arterial, edema laríngeo, angioedema, reacciones anafilactoides. Las reacciones anafilactoides como la anafilaxia, pueden llegar a ser mortales. Reacciones hematológicas:púrpura, trombocitopenia, epistaxis, hematomas, hemorragias posquirúrgicas, prolongación del tiempo de sangría. Organos de los sentidos:disgeusia, alteraciones de la vista, acúfenos, hipoacusia. Otros efectos secundarios:astenia, edema, reacciones en el lugar de la inyección, aumento de peso, fiebre.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El riesgo de efectos secundarios graves relacionados con los AINE, puede ser aumentado en caso de tratamiento simultáneo con ácido acetilsalicílico u otros AINE. El riesgo de hemorragias aumenta cuando FINLAC®se asocia a la pentoxifilina. Con la administración simultánea de probenecid, se ha descrito una disminución de la depuración plasmática y el volumen de distribución del ketorolaco, así como un aumento de su concentración plasmática y su semivida. Algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas disminuyen el aclaramiento del metotrexato y podrían potenciar su toxicidad. Se han descrito también elevación de las concentraciones plasmáticas de litio en algunos pacientes tratados con FINLAC®. El ketorolaco no altera la fijación de la digoxina a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, warfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, paracetamol, fenitoína y tolbutamida no alteran la fijación del ketorolaco a las proteínas plasmáticas. Aunque no se ha demostrado ninguna interacción importante entre ketorolaco y la warfarina o la heparina, es posible que el riesgo de hemorragia aumente si FINLAC®se asocia a otros fármacos que afectan a la hemostasia, como la warfarina en dosis terapéutica, la heparina profiláctica en dosis bajas (2.500-5.000 unidades cada 12 horas) y los dextranos. La formulación parental de FINLAC®disminuyó en un 20% la respuesta diurética a la furosemida. Con otros AINE se ha descrito un aumento del riesgo de insuficiencia renal cuando se administran simultáneamente con IECA (inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina). Se ha demostrado que FINLAC®disminuye las necesidades de analgesia con opioides cuando se administra para aliviar el dolor posoperatorio. Adicción y dependencia:FINLAC®carece de propiedades adictivas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Efectos renales:pueden presentarse elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño renal. En los pacientes con deterioro significativo de la función renal, la administración queda a criterio del médico. No se recomienda el uso de FINLAC®en pacientes con concentraciones de creatinina sérica de 5,0 mg/dl. En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1,9 a 5,0 mg/dl, la dosis diaria total de FINLAC®debe ser reducida a la mitad. La dosis diaria total no deberá exceder de 60 mg al día. Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Efectos hematológicos: FINLAC®inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado posoperatorio. Efectos hepáticos: pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se confirma el tratamiento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Precauciones:no existen reportes de FINLAC®asociado con tumorogenicidad ni mutagenicidad y no demostró potencial teratogénico.

Dosis y vía de administración: Duración del tratamiento:en los adultos, el tratamiento con inyecciones emboladas IV o IM de FINLAC®no debe superar en total los 4 días, pues los efectos secundarios aumentan con su uso prolongado. La duración máxima de una infusión IV de FINLAC®no debe superar las 24 horas en los adultos. En los niños el tratamiento con inyecciones emboladas IV o IM de FINLAC®no debe superar en total los 2 días. Solución inyectable:en los adultos, esta formulación puede administrarse en forma de inyección IM (única o múltiple), inyección embolada IV (única o múltiple) o infusión IV. En los niños, esta formulación puede administrarse en forma de inyección única IM o IV seguida, si se considera necesario, de inyecciones emboladas IV múltiples. La vía de administración recomendada para FINLAC®en los niños es la inyección IV, pues la inyección IM puede resultar dolorosa. Debe administrarse la dosis eficaz mínima. La dosis debe ajustarse en cada caso según la intensidad del dolor y la respuesta individual del paciente. Si se considera necesario, puede plantearse la posibilidad de complementar el tratamiento con dosis bajas de analgésicos opioides, a menos que estén indicados. Cuando se asocia ketorolaco parenteral y un opioide, la dosis de éste puede ser menor que en condiciones normales. Al igual que sucede con otros AINEs, debe corregirse toda posible hipovolemia antes de administrar ketorolaco. También al igual que otros AINEs, ketorolaco únicamente debe administrarse en infusión IV en pacientes con adecuado equilibrio hidroelectrolítico. Cuando se administra en inyección embolada IV; ésta debe durar como mínimo 15 segundos. La inyección IM debe aplicarse en forma lenta y profunda. El efecto analgésico comienza a apreciarse al cabo de unos 30 minutos, alcanzándose el efecto máximo en un plazo de 1-2 horas después de la dosis. La duración del efecto analgésico suele ser entre 4 y 6 horas. Dado que pueden producirse reacciones alérgicas (desde broncoespasmo hasta choque anafiláctico), es necesario tener a mano las medidas terapéuticas necesarias cuando se administre la primera dosis de ketorolaco parenteral. No se recomienda administrar ketorolaco por vía parenteral a niños menores de 3 años, pues se dispone de poca experiencia en este grupo de edad. Tratamiento con dosis única (IV o IM): adultos: administración IM: pacientes menores de 65 años:una dosis de 10-60 mg según la intensidad del dolor. Pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal:una dosis de 30 mg. Administración IV: pacientes menores de 65 años:una dosis de 30 mg. Pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal:una dosis de 10-15 mg. Niños mayores de 3 años: administración IM:una dosis de 1,0 mg/kg. Administración IV:una dosis de 0,5-1,0 mg/kg. Tratamiento con dosis múltiples (IV o IM):la dosis debe ajustarse en cada caso según la intensidad del dolor y la respuesta individual del paciente. La duración máxima total del tratamiento con inyecciones parenterales (ya sea emboladas IV o IM) es de 4 días en los adultos y 2 días en los niños. Adultos: pacientes menores de 65 años:la dosis diaria máxima no debe superar los 120 mg. Administración IM:la dosis recomendada es de 30 mg cada 4-6 horas sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 120 mg. Administración IV: inyección rápida: 10-30 mg cada 6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 120 mg. Infusión continua:dosis inicial de 30 mg seguida de una infusión con ≤5 mg/h durante 24 horas como máximo sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 120 mg. Pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal:la dosis diaria máxima no debe superar los 60 mg. Administración IM:la dosis recomendada es de 10-15 mg cada 4-6 horas sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 60 mg. Administración IV:inyección rápida:10-15 mg cada 6 horas sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 60 mg. La infusión continua no se recomienda pues apenas se dispone de experiencia en estos grupos de pacientes. Niños mayores de 3 años: dosis inicial de 1,0 mg/kg por vía IM o 0,5-1,0 mg/kg por vía IV seguida de 0,5 mg/kg cada 6 horas por vía IV.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La administración consecutiva de 360 mg durante 5 días puede producir dolor abdominal y úlcera péptica, la cual remite con la descontinuación del tratamiento. Se ha reportado acidosis metabólica de sobredosificación intencional de ketorolaco. El tratamiento será de soporte con medidas generales. Con sobredosis de FINLAC®se han descrito los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal; todos ellos desaparecieron tras retirar el farmaco. La diálisis apenas permite eliminar el ketorolaco de la sangre.

Presentación(es): Venta al público y exportación. Caja con 3 ampolletas con 30 mg/1 ml. Genérico intercambiable: caja con 3 ampolletas con 30 mg/1 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en el embarazo y la lactancia. No se administre por más de 4 días. Léase instructivo. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS QUIMICA SON'S, S.A de C.V., Boulevard de los Reyes No. 6217 Junta Auxiliar San Bernardino Tlaxcalancingo. San Andrés Cholula, C.P. 72820, Puebla, México.

Número de registro del medicamento: 575M2000 SSA IV.

Clave de IPPA: LEAR-06330022080116/RM2005

Tabletas

Denominación genérica: Ketorolaco.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: ketorolaco trometamina 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica. FINLAC®Tabletas está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor. Administrado oralmente, no se deberá exceder de 7 días.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: el ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. FINLAC®(ketorolaco trometamina) es un miembro del grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. El nombre químico del ketorolaco trometamina es el de ácido (±)-5-bencil -2, 3 dihidro-1H, pirrolizina -1- carboxílico, 2-amino-2-(hidroxi-metil)-1, 3- propanodiol. FINLAC®es una mezcla racémica de los enantiómeros [-]S y [+]R, de los cuales el primero es el que posee actividad analgésica. Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa y, por consiguiente, de la síntesis de las prostaglandinas. FINLAC®inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos. Además, no afecta de forma importante al SNC en los animales y carece de propiedades sedantes y ansiolíticas. FINLAC®no es un opiáceo ni se ha descrito ningún efecto suyo sobre los receptores centrales para los opioides. Carece de efectos intrínsecos sobre la respiración y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria relacionada con los opioides. Farmacocinética: absorción: tabletas: el ketorolaco se absorbe de forma rápida y completa tras su administración por vía oral a voluntarios jóvenes sanos. Tras la administración oral de una dosis única de 10 mg de ketorolaco en ayunas, la concentración plasmática máxima se alcanzó al cabo de 44 minutos por término medio. Distribución: en voluntarios jóvenes sanos, la farmacocinética del ketorolaco es lineal tras la administración de FINLAC®por vía IV o IM en dosis únicas o múltiples, o tras su ingestión en las dosis orales recomendadas. El equilibrio de las concentraciones plasmáticas se alcanza después de la cuarta dosis cuando FINLAC®se administra en inyección en bolo IV cada 6 horas a voluntarios jóvenes sanos. Más del 99% del ketorolaco presente en el plasma se halla unido a las proteínas, con un volumen medio de distribución de 0,15 l/kg tras la administración de dosis únicas de 10 mg por vía IV e IM en voluntarios jóvenes sanos. Prácticamente la totalidad del fármaco circulante en el plasma lo hace en forma de ketorolaco (96%) o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco. El ketorolaco atraviesa la placenta en 10% aproximadamente. Se ha detectado también ketorolaco en concentraciones bajas en la leche humana. Metabolismo: el ketorolaco sufre una amplia metabolización hepática. La principal vía metabólica del ketorolaco en el ser humano es su conjugación con ácido glucurónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia. Eliminación: el ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal; en torno al 92% de la dosis se recupera en la orina (aproximadamente 40% en forma de metabolitos y 60% restante en forma de ketorolaco inalterado). Con las heces, se elimina alrededor de 6% de la dosis administrada. En voluntarios jóvenes sanos, la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 5,3 horas por término medio (intervalo: 2,4-9,2 horas), y la depuración plasmática total de 0,023 l/h/kg, también por término medio. Farmacocinética en situaciones especiales: ancianos (65 años):la semivida plasmática de ketorolaco está prolongada en los ancianos, hasta un valor medio de 7 horas (intervalo: 4,3-8,6 horas). Insuficiencia renal: la eliminación del ketorolaco está disminuida en los pacientes con insuficiencia renal, lo cual se traduce en una prolongación de la semivida plasmática y una disminución de la depuración plasmática total, en comparación con los voluntarios jóvenes sanos. Esta disminución de la eliminación guarda una relación semiproporcional con el grado de deterioro de la función renal, excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave, en los que la depuración plasmática del ketorolaco es mayor de lo calculado de acuerdo con el grado de deterioro de la función renal. Insuficiencia hepática: en los pacientes con insuficiencia hepática, la farmacocinética del ketorolaco no se altera de forma importante.

Contraindicaciones: Al igual que otros AINEs, FINLAC®está contraindicado en los pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. FINLAC®está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica >442 mmol/l) y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. FINLAC®está contraindicado durante el parto. FINLAC®está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad demostrada al ketorolaco u otros AINEs, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pues se han descrito reacciones anafilactoides graves en estos pacientes. Por su efecto antiagregante plaquetario, FINLAC®está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia. No administrar en niños en el posoperatorio de amigdalectomía.

Precauciones generales: Ulcera gastroduodenal, hemorragia digestiva y perforación gastrointestinal: puede lesionarse la mucosa gastrointestinal. En los pacientes tratados con AINEs (entre ellos, FINLAC®), pueden presentarse en cualquier momento efectos secundarios graves de tipo digestivo, como irritación gastrointestinal, hemorragia digestiva, ulceración o perforación, en ocasiones sin síntoma previo alguno. Al igual que sucede con otros AINEs, la incidencia y la gravedad de las complicaciones digestivas aumentan conforme lo hacen la dosis y la duración del tratamiento con FINLAC®. El riesgo de hemorragia digestiva grave depende de la dosis. Esto es especialmente cierto en el caso de los ancianos tratados con dosis medias de FINLAC®superiores a 60 mg/día. La frecuencia de complicaciones gastrointestinales durante el tratamiento con FINLAC®es mayor en los pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal. Efectos renales: al igual que sucede con otros AINEs, FINLAC®debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía, dado que se trata de un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Se ha descrito toxicidad renal con FINLAC®y otros AINEs en pacientes con enfermedades causantes de hipovolemia y reducción del flujo sanguíneo renal. Los pacientes con mayor riesgo de padecer esta complicación son los que presentan ya un deterioro de la función renal, hipovolemia, insuficiencia cardíaca o disfunción hepática, así como los pacientes sometidos a tratamiento diurético y los ancianos. La función renal suele regresar a sus valores previos tras suspender el tratamiento con FINLAC®. Reacciones anafilácticas o anafilactoides: pueden presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides, tanto en pacientes con antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad a FINLAC®, ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Estas reacciones adversas pueden presentarse también en personas con antecedentes de angioedema, hiperreactividad bronquial y pólipos nasales. Las reacciones anafilactoides, como la anafilaxia, pueden llegar a ser mortales en este tipo de pacientes. Efectos hematológicos: FINLAC®inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la concentración de tromboxano y prolonga el tiempo de sangrado. A diferencia de la acción prolongada del ácido acetilsalicílico, la función plaquetaria regresa a sus valores normales en un plazo de 24-48 horas después de suspender el tratamiento con FINLAC®. FINLAC®debe utilizarse con gran precaución y estrecho seguimiento en los pacientes con trastornos de la coagulación. Aunque no se ha demostrado ninguna interacción importante entre FINLAC®y la warfarina o la heparina, es posible que el riesgo de hemorragia aumente si FINLAC®se asocia a otros fármacos que afectan a la hemostasia, como la warfarina en dosis terapéuticas, la heparina profiláctica en dosis bajas (2.500-5.000 unidades cada 12 horas) y los dextranos. Los médicos deben tener presente este posible riesgo de hemorragia en aquellas situaciones en las que la hemostasia es esencial, como la resección de próstata, la amigdalectomía o la cirugía estética. Ancianos: como sucede con todos los AINEs y todos los fármacos en general, el riesgo de efectos secundarios es mayor en los ancianos que en los pacientes menores de 65 años. En cuanto a las características farmacocinéticas, la semivida plasmática terminal del ketorolaco es más prolongada en los ancianos y la depuración plasmática, menor. Se recomienda situar la dosis en torno al extremo inferior del intervalo posológico habitual. Retención hídrica y edema: se han descrito casos de retención hídrica, hipertensión arterial y edema en pacientes tratados con FINLAC®, por lo que debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial u otras enfermedades cardiovasculares. Capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión durante el tratamiento con FINLAC®. Advertencias: FINLAC®no debe ser usado con otros AINEs. Pacientes de edad avanzada: en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), la vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo de dosificación. La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y duración del tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda el uso de FINLAC®durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia. No se han apreciado signos de teratogenia tras administrar dosis tóxicas de ketorolaco a ratas y conejas preñadas. En las ratas se observó una prolongación de la gestación y un retraso del parto. El ketorolaco atraviesa en 10% la barrera placentaria. Se ha detectado también en pequeñas concentraciones en la leche humana.

Reacciones secundarias y adversas: Los pacientes tratados con FINLAC®pueden presentar los siguientes efectos secundarios: Tubo digestivo: dolor abdominal, molestias abdominales, anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, vómitos, rectorragia, melena. Sistema nervioso central y aparato locomotor: sueños anormales, alteración del pensamiento, ansiedad, meningitis aséptica, convulsiones, depresión, mareo, somnolencia, sequedad de boca, euforia, polidipsia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, disminución de la capacidad de concentración, insomnio, mialgia, nerviosismo, parestesias, reacciones psicóticas, sudación, vértigo. Aparato urinario: insuficiencia renal aguda, dolor de riñones (con hematuria e hiperazoemia o sin ellas), síndrome hemolítico urémico, hiperpotasemia, hiponatremia, polaquiuria, retención urinaria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria, elevación de las concentraciones séricas de urea y creatinina. Al igual que sucede con otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pueden aparecer signos de insuficiencia renal (por ejemplo, elevación de las concentraciones de creatinina y potasio) tras una dosis de FINLAC®. Aparato cardiovascular: bradicardia, sofocos, hipertensión arterial, palidez, palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico. Aparato respiratorio: asma bronquial, disnea, edema pulmonar. Aparato hepatobiliar: alteración de las pruebas funcionales hepáticas, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática. Piel: dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell, exantema maculopapular, prurito, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria. Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia, broncoespasmo, eritema facial, exantema, hipotensión arterial, edema laríngeo, angioedema, reacciones anafilactoides. Las reacciones anafilactoides como la anafilaxia pueden llegar a ser mortales. Reacciones hematológicas: púrpura, trombocitopenia, epistaxis, hematomas, hemorragia postquirúrgica, prolongación del tiempo de sangría. Organos de los sentidos: disgeusia, alteraciones de la vista, acúfenos, hipoacusia. Otros efectos secundarios: astenia, edema, reacciones en el lugar de la inyección, aumento de peso, fiebre.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El riesgo de efectos secundarios graves relacionados con los AINEs puede estar aumentado en caso de tratamiento simultáneo con ácido acetilsalicílico u otros AINEs. El riesgo de hemorragia aumenta cuando FINLAC®se asocia a la pentoxifilina. Con la administración simultánea de probenecid, se ha descrito una disminución de la depuración plasmática y el volumen de distribución del ketorolaco, así como un aumento de su concentración plasmática y su semivida. Algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas disminuyen el aclaramiento del metotrexato y podrían potenciar su toxicidad. Algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas disminuyen el aclaramiento renal del litio y aumentan su concentración plasmática. Se han descrito también elevación de las concentraciones plasmáticas de litio en algunos pacientes tratados con FINLAC®. El ketorolaco no altera la fijación de la digoxina a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, warfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, paracetamol, fenitoína y tolbutamida no alteran la fijación del ketorolaco a las proteínas plasmáticas. Aunque no se ha demostrado ninguna interacción importante entre FINLAC®y la warfarina o la heparina, es posible que el riesgo de hemorragia aumente si FINLAC®se asocia a otros fármacos que afectan a la hemostasia, como la warfarina en dosis terapéuticas, la heparina profiláctica en dosis bajas (2.500-5.000 unidades cada 12 horas) y los dextranos. La formulación parenteral de FINLAC®disminuyó en 20% la respuesta diurética a la furosemida. Con otros AINEs se ha descrito un aumento del riesgo de insuficiencia renal cuando se administran simultáneamente con IECA (inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina). Es posible que el ketorolaco se comporte igual en este sentido. Se ha demostrado que FINLAC®disminuye las necesidades de analgesia con opioides cuando se administra para aliviar el dolor postoperatorio. Adicción y dependencia: FINLAC®carece de propiedades adictivas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Efectos renales: pueden presentarse elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño renal. En los pacientes con deterioro significativo de la función renal, la administración queda a criterio del médico. No se recomienda el uso de FINLAC®en pacientes con concentraciones de creatinina sérica arriba de 5,0 mg/dl. En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1,9 a 5,0 mg/dl, la dosis diaria total de FINLAC®debe ser reducida a la mitad. La dosis diaria total no deberá exceder de 60 mg al día. Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Efectos hematológicos: FINLAC®inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado postoperatorio. Efectos hepáticos: pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existen reportes de FINLAC®asociado con tumorogenicidad ni mutagenicidad y no demostró potencial teratogénico.

Dosis y vía de administración: En cuanto a las tabletas FINLAC®, se recomienda su uso en los adultos sólo como tratamiento a corto plazo (hasta 7 días). Pacientes menores de 65 años:la dosis diaria máxima no debe superar los 40 mg. Pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal:la dosis diaria máxima no debe superar los 60 mg. FINLAC®Tabletas: no se recomienda el uso de esta formulación en niños, debido a que apenas hay experiencia con las tabletas de FINLAC®en este grupo de edad. Posología: la dosis oral recomendada es de 10 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 40 mg.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La administración consecutiva de 360 mg durante 5 días puede producir dolor abdominal y úlcera péptica, la cual remite con la discontinuación del tratamiento. Se ha reportado acidosis metabólica de sobredosificaciones intencional de ketorolaco. El tratamiento será de soporte con medidas generales. Con sobredosis de FINLAC®se han descrito los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal; todos ellos desaparecieron tras retirar el fármaco. La diálisis apenas permite eliminar el ketorolaco de la sangre.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, lactancia, ni a niños menores de 16 años ni por más de 7 días. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS QUIMICA SON'S S.A. de C.V. Boulevard de los Reyes No. 6217 Col. Junta Auxiliar de San Bernardino, Tlaxcalancingo, Puebla, PUE. C.P. 72820.

Número de registro del medicamento: 123M2001 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-05330020450989/RM2005