SUNDIR

Suspensión

Denominación genérica: Nimesulida.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada 100 ml contiene: nimesulida 1 g. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: SUNDIR®está indicado como analgésico, antipirético y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía, sinusitis, otitis), así como en otras enfermedades como: afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético, como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces. Pediatría:en padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre. Cirugía general:en heridas y estados postquirúrgicos. Odontología:en cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio. Ginecología:dismenorrea.

Farmacocinética y farmacodinamia: Se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal. Los parámetros evaluados para la administración oral son: vida media:3,61 horas. Concentración máxima:4,72 mcg/ml. Tiempo de concentración máxima:2,31 horas. Volumen de distribución:328,2 ml/kg. Depuración total:76,2 ml/kg/h. La unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas es del orden del 96% y es directamente proporcional a su concentración plasmática. En el hombre, nimesulida se metaboliza en forma extensa, el metabolito 4-hidroximesulida es el único identificado en el plasma humano. Nimesulida se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto es eliminado por las heces. In vivo, nimesulida demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina. In vitro, se ha demostrado que nimesulida inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico. Las consideraciones de orden químico sobre la estructura molecular de nimesulida atribuyen a este producto una actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos, que están presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios, dando lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria. Los radicales libres de oxígeno son capaces de alterar reversible e irreversiblemente compuestos bioquímicos, como ácidos nucleicos, proteínas, aminoácidos libres, lípidos, lipoproteínas, carbohidratos y moléculas presentes en el tejido conectivo causando daño tisular directo. Por otro lado, se ha demostrado que en condiciones normales la alfa-1-antitripsina regula la actividad proteolítica de la elastasa; es capaz de pasar de la circulación sanguínea a los tejidos inflamados y de inhibir esta enzima, debido a la afinidad que tienen los radicales superóxido con la alfa-1-antitripsina. El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas, particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico. De esta forma se encontró que nimesulida logró reducir eficazmente la disponibilidad del radical superóxido en el microambiente de los neutrófilos, logrando un efecto protector sobre la alfa-1-antitripsina la cual contribuye a su acción antiinflamatoria al limitar la actividad destructiva de la elastasa y evitar así el daño tisular, marcando una diferencia con los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido. El mecanismo de acción de nimesulida sobre el radical superóxido confiere a la molécula un perfil terapéutico diferente con respecto de aquellos fármacos antiinflamatorios que funcionan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas. Por ello, con nimesulida se logra el control de la inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis. En conclusión, la acción antiinflamatoria de nimesulida es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación. La acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas reduciendo así el dolor. Diferentes estudios han demostrado que en las afecciones de las vías respiratorias, nimesulida facilita la penetración del antibiótico, coadyuvando a una eficaz remisión sintomatológica. En estudios comparativos contra ibuprofeno, se ha demostrado un mayor efecto antiinflamatorio y analgésico. La vida media prolongada de nimesulida permite una cómoda posología cada 12 horas, lo que conduce a los pacientes a un mayor apego al tratamiento. Clínicamente se ha observado que nimesulida tiene buena tolerancia y baja incidencia de efectos secundarios gástricos. Experimentalmente, se ha demostrado que nimesulida no induce alteraciones gástricas de la biosíntesis del PGI2 y PGE2 que fueran significativas para la citoprotección gástrica, a diferencia del ácido acetilsalicílico, naproxeno y de la indometacina. La eficacia antiinflamatoria de nimesulida no se vio modificada en los animales suprarrenalectomizados.

Contraindicaciones: SUNDIR®está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la nimesulida, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroides. No se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en fase activa, citopenias, insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal e hipertensión arterial severa. SUNDIR®está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. No se administre a niños menores de un año.

Precauciones generales: La nimesulida debe ser utilizada con precaución en pacientes con historia de enfermedades hemorrágicas, en presencia de trastornos del tracto digestivo alto, en individuos bajo tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ser de acuerdo con el rango de filtrado glomerular. El medicamento no debe ser administrado en pacientes con insuficiencia renal severa. El medicamento puede inducir retención de agua, por lo que se recomienda especial cuidado cuando se administra a pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca severa. El producto debe ser administrado con precaución en pacientes ancianos, especialmente debilitados. La administración simultánea de litio con nimesulida provoca un aumento en los niveles plasmáticos de litio. Los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoínas y sulfamídicos deben ser vigilados rigurosamente. No se administre por períodos mayores de 10 días.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque la investigación con SUNDIR®no ha demostrado toxicidad embriofetal, al igual que como sucede con todos los fármacos, no se recomienda su uso durante el embarazo. Aún se desconoce si SUNDIR®se excreta en la leche materna; sin embargo, no se aconseja su administración durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Nimesulida es bien tolerado a las dosis recomendadas, ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias, que no requieren la suspensión del tratamiento. Se han observado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico. Aunque durante el uso de nimesulida no se han advertido señales en este sentido, se deberá tener presente que este producto, de manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroides, podría causar vértigo y somnolencia, sensibilidad a úlceras pépticas y a sangrado gastrointestinal. No se ha observado síndrome de Stevens-Johnson.

Interacciones medicamentosas y de otro genero: Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. El uso simultáneo de SUNDIR®y fármacos anticoagulantes hacen aumentar el efecto de estos últimos. La administración simultánea de litio con SUNDIR®provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio, a causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los sulfamídicos deberán ser vigilados rigurosamente.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En los estudios realizados, no hubo variaciones significativas en los exámenes de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: SUNDIR®debe manejarse con cuidado en pacientes con antecedentes de alteración hepática severa si se administra por períodos prolongados. Nimesulida debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos o de úlcera péptica, especialmente en los casos de tratamiento a largo plazo, y se deberá realizar una observación clínica estrecha; en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria. Dado que el fármaco se elimina predominantemente por vía renal, en los pacientes que padecen insuficiencia renal, es necesario reducir la posología en relación a la tasa de filtración glomerular. Este producto no debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal grave. Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides o si ocurrieran trastornos de la visión, será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmológico. Nimesulida debe ser utilizado con precaución en pacientes ancianos. El producto deberá administrarse con cautela, especialmente si se padece constipación intestinal. En los estudios de toxocidad crónica de 21 meses de duración, no se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico, durante ni después de la administración de nimesulida. Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitrode nimesulida, utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que el producto no causa ningún efecto de este tipo. En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación, con diferentes dosificaciones de nimesulida, el producto no mostró acción teratogénica. También utilizando diferentes niveles de dosificación de nimesulida, administrando el producto experimentalmente, no se observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada ni duración de la gestación en animales de laboratorio.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos:la dosis consistirá de 10 ml del vaso dosificador (100 mg), cada 12 horas. Dismenorrea:10 ml cada 12 horas por diez días, iniciando cinco días antes del sangrado. Niños:la dosis recomendada es de 5 mg/kg/día, dividida en dos dosis (cada 12 horas), o de acuerdo al esquema posológico que se presenta a continuación: de 1 a 3 años de edad:2,5 ml cada 12 horas; de 4 a 7 años de edad:5,0 ml cada 12 horas; de 8 a 10 años de edad:5 ml cada 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Sobredosis: en caso de sobredosis del producto, se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado. Si ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de afectar el funcionamiento renal, puede realizarse hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con frasco de polipropileno de baja densidad, con 60 ml (50 mg/5 ml) y vasito dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de un año. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS QUIMICA SON'S, S.A. de C.V., Avenida 23 Poniente 2302-A, Col. Volcanes, Puebla, Pue, México, C.P. 72410.

Número de registro del medicamento: 578M2000 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-03390701780/RM2003

Tabletas

Denominación genérica: Nimesulide.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: nimesulide 100 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: SUNDIR®Tabletas está indicado como analgésico, antipirético y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía, sinusitis, otitis), así como en otras enfermedades como: afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético, como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces. Pediatría:en padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre. Cirugía general:en heridas y estados posquirúrgicos. Odontología:en cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio. Ginecología:dismenorrea.

Farmacocinética y farmacodinamia: Se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal. Los parámetros evaluados para la administración oral son: vida media:3,61 horas. Concentración máxima:4,72 mcg/ml. Tiempo de concentración máxima:2,31 horas. Volumen de distribución:328-2 ml/kg. Depuración total:76,2 ml/kg/h. La unión de nimesulide con las proteínas plasmáticas es del orden de 96% y es directamente proporcional a su concentración plasmática. En el hombre, nimesulide se metaboliza en forma extensa, el metabolito 4-hidroximesulida es el único identificado en el plasma humano. Nimesulide se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto es eliminado por las heces. In vivo, nimesulide demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina. In vitro,se ha demostrado que nimesulide inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico. Las consideraciones de orden químico sobre la estructura molecular de nimesulide atribuyen a este producto una actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos, que están presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios, dando lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria. Los radicales libres de oxígeno son capaces de alterar reversible e irreversiblemente compuestos bioquímicos, como ácidos nucleicos, proteínas, aminoácidos libres, lípidos, lipoproteínas, carbohidratos y moléculas presentes en el tejido conectivo, causando daño tisular directo. Por otro lado, se ha demostrado que en condiciones normales, la alfa-1-antitripsina regula la actividad proteolítica de la elastasa y es capaz de pasar de la circulación sanguínea a los tejidos inflamados y de inhibir esta enzima, debido a la afinidad que tienen los radicales superóxido con la alfa-1-antitripsina. El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas, particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico. De esta forma se encontró que nimesulide logró reducir eficazmente la disponibilidad del radical superóxido en el microambiente de los neutrófilos, logrando un efecto protector sobre la alfa-1-antitripsina; esto contribuye a su acción antiinflamatoria al limitar la actividad destructiva de la elastasa y evitar así el daño tisular, marcando una diferencia con los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido. El mecanismo de acción de nimesulide sobre el radical superóxido confiere a la molécula un perfil terapéutico diferente con respecto de aquellos fármacos antiinflamatorios que funcionan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas. Por ello, con nimesulide se logra el control de la inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis. En conclusión, la acción antiinflamatoria de nimesulide es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación. La acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas reduciendo así el dolor. Diferentes estudios han demostrado que en las afecciones de las vías respiratorias, nimesulide facilita la penetración del antibiótico, coadyuvando a una eficaz remisión sintomatológica. En estudios comparativos contra ibuprofeno, se ha demostrado un mayor efecto antiinflamatorio y analgésico. La vida media prolongada de nimesulide permite una cómoda posología cada 12 horas, lo que conduce a los pacientes a un mayor apego al tratamiento. Clínicamente se ha observado que nimesulide tiene una buena tolerancia y baja incidencia de efectos secundarios gástricos. Experimentalmente, se ha demostrado que nimesulida no induce alteraciones gástricas de la biosíntesis del PGI2 y PGE2 que fueran significativas para la citoprotección gástrica a diferencia del ácido acetilsalicílico, naproxeno y de la indometacina. La eficacia antiinflamatoria de nimesulida no se vio modificada en los animales suprarrenalectomizados.

Contraindicaciones: Nimesulide está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a nimesulida, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroides. No se debe administrar en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal en fase activa, citopenias insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal e hipertensión arterial severa, nimesulide está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. No se administre a niños menores de un año.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque la investigación con nimesulide no ha demostrado toxicidad embriofetal, al igual que como sucede con todos los fármacos, no se recomienda su uso durante el embarazo. Aún se desconoce si nimesulide se excreta en la leche materna; sin embargo, no se aconseja su administración durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Nimesulide es bien tolerado a las dosis recomendadas; ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias, que no requieren la suspensión del tratamiento. Se han observado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico. Aunque durante el uso de nimesulide no se han advertido señales en este sentido, se deberá tener presente que este producto, de manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroides, podría causar vértigo y somnolencia, sensibilidad a úlceras pépticas y a sangrado gastrointestinal. No se ha observado síndrome de Stevens-Johnson.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. El uso simultáneo de nimesulide y fármacos anticoagulantes hace aumentar el efecto de estos últimos. La administración simultánea de litio con nimesulide provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio, a causa del elevado índice de unión de nimesulide con las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los sulfamídicos, deberán ser vigilados rigurosamente.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En los estudios realizados, no hubo variaciones significativas en los exámenes de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Nimesulide debe manejarse con cuidado en pacientes con antecedentes de alteración hepática severa si se administra por períodos prolongados. Nimesulide debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos o de úlcera péptica, especialmente en los casos de tratamiento a largo plazo se deberá realizar una observación clínica estrecha; en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria. Dado que el fármaco se elimina predominantemente por vía renal, en los pacientes que padecen insuficiencia renal, es necesario reducir la posología en relación con la tasa de filtración glomerular. Este producto no debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal grave. Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides, o si ocurrieran trastornos de la visión, será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmológico. Nimesulide deber ser utilizado con precaución en pacientes ancianos. El producto deberá administrarse con cautela, especialmente si se padece constipación intestinal. En los estudios de toxicidad crónica de 21 meses de duración, no se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico, durante ni después de la administración de nimesulide. Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitrode nimesulide, utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que el producto no causa ningún efecto de este tipo. En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación con diferentes dosificaciones de nimesulide, el producto no mostró acción teratogénica. También utilizando diferentes niveles de dosificación de nimesulide, administrando el producto experimentalmente, no se observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad, comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada ni duración de la gestación en animales de laboratorio.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos:la dosis consistirá en una tableta de 100 mg cada 12 horas. Dismenorrea: una tableta cada 12 horas por diez días, iniciando cinco días antes del sangrado.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Sobredosis:en caso de sobredosis del producto, se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado. Si ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de afectar el funcionamiento renal, puede realizarse hemodiálisis.

Presentación(es): Blíster en caja de 10 tabletas. Blíster en caja con 30 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Debe almacenarse el medicamento a temperatura ambiente (15°C a 30°C), y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS QUIMICA SON'S, S.A. de C.V., 23 Poniente 2302-A, Col. Volcanes. Puebla, Pue, México. C.P. 72.110.

Número de registro del medicamento: 576M2000 SSA IV.

Clave de IPPA: LEAR-407239/R2000