INFLACORD

Denominación genérica: Diclofenaco

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Diclofenaco potásico 50 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica. Diclofenaco potásico está indicado como coadyuvante en las infecciones dolorosas o inflamatorias de las vías respiratorias superiores, tratamiento de las condiciones inflamatorias postraumáticas como esguinces, control del dolor e inflamación de las cirugías dentales y ortopédicas, dolor posoperatorio, control de los episodios de gota aguda, así como en padecimientos ginecológicos dolorosos y/o inflamatorios como dismenorrea primaria; también se indica en reumatismo osteoarticular; en situaciones de síndromes dolorosos de la columna vertebral, en crisis migrañosa.

Farmacocinética y farmacodinamia: El diclofenaco es un potente antiinflamatorio con propiedades analgésicas y antipiréticas. Provoca la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa con reducción de la producción de prostaglandinas como la PGF2a y la PGE2, que es considerado su principal mecanismo de acción. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la inflamación, dolor y fiebre. Las tabletas de diclofenaco potásico tienen un inicio de acción rápida que las hacen particularmente adecuadas para el tratamiento del dolor agudo y de padecimientos inflamatorios. Se ha encontrado que diclofenaco potásico ejerce un efecto analgésico potente en casos de dolor moderado y severo. En presencia de inflamación, por ejemplo, debida a traumatismos o posterior a intervenciones quirúrgicas, alivia el dolor espontáneo y el dolor relacionado con el movimiento y disminuye la inflamación y el edema de las heridas. Estudios clínicos han mostrado que en la dismenorrea primaria, la sustancia activa es capaz de aliviar el dolor y disminuir la extensión del sangrado. En crisis migrañosas ha mostrado ser efectivo en aliviar la cefalea y en mejorar los síntomas acompañantes de náusea y vómito. El diclofenaco es rápida y completamente absorbido de las tabletas. La absorción inicia inmediatamente después de su administración. Las concentraciones plasmáticas pico de 3.8 mmol/L se obtienen después de 20 a 60 minutos posterior a la ingesta de una gragea de 50 mg. Su ingesta junto con los alimentos no tiene influencia en la cantidad de diclofenaco absorbida. La cantidad absorbida es lineal al tamaño de la dosis. Ya que la mitad del diclofenaco es metabolizado durante su primer paso por el hígado (efecto de "primer paso"), el área bajo la curva (ABC) de la concentración es aproximadamente la mitad posterior a la administración oral o rectal, comparada con la dosis parenteral equivalente. El comportamiento farmacocinético no cambia después de su administración repetida. No ocurre acumulación siempre y cuando se observen los intervalos de dosificación.Distribución:99.7% del diclofenaco se une a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es 0.12 a 0.17 L/kg. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se encuentran concentraciones máximas 2 a 4 horas después de que los valores plasmáticos pico hayan sido alcanzados. La vida media de eliminación aparente del líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado los niveles plasmáticos pico, las concentraciones de la sustancia activa ya son tan altas en el líquido sinovial que en el plasma y permanecen tan altos por hasta 12 horas.Biotransformación:La biotransformación del diclofenaco se lleva a cabo por la glucoronidación de la molécula intacta, pero principalmente por la hidroxilación única y múltiple y la metoxilacíón, resultando en varios metabolitos fenólicos (3'-hidroxi-, 4'-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4',5-dihidroxi-, y 3'- hidroxi-4'- metoxi-diclofenaco), de los cuales la mayoría son convertidos en conjugados de glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero a una extensión menor que el diclofenaco.Eliminación:La depuración sistémica total del diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min. La vida media terminal plasmática es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluyendo dos activos, también tienen vida media corta de 1 a 3 horas. Un metabolito, 3-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco tiene una vida media plasmática mucho más larga. Sin embargo, este metabolito es prácticamente inactivo.

Contraindicaciones: No debe administrarse este medicamento en pacientes con úlcera péptica activa o sospecha de ella, hemorragia gastrointestinal, proctitis, hipersensibilidad al diclofenaco y en pacientes cuyos episodios de urticaria, rinitis aguda o asma se relacionen con el antecedente de administración de otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, como el ácido acetilsalicílico, inducen síntomas de asma, rinitis o urticaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Se ha reportado en estudios que el diclofenaco cruza la placenta en ratas y ratones, estudios en ratas que recibieron de 2 a 4 mg/kg por día, mostraron que es embriotóxico. Se recomienda no administrar este medicamento durante el embarazo. Se debe tener precaución si se administra diclofenaco en mujeres durante el periodo de lactancia, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna. El medicamento corresponde a la categoría B de embarazo; sin embargo, se recomienda que no se administre este medicamento durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: En algunos pacientes se han presentado inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea y mareos, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica. También se han reportado casos aislados de cansancio, visión borrosa y convulsiones, así como reacciones cutáneas severas (eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson), pérdida de pelo y fotosensibilidad. Puede ocurrir irritación gástrica, úlcera gástrica y, en raras ocasiones, discrasias sanguíneas y reacciones anafilácticas. Se debe tener cuidado, ya que la perforación de las úlceras gástricas y la presentación de hemorragia gastrointestinal pueden resultar fatales en algunos casos.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios clínicos llevados a cabo con diclofenaco no mostraron evidencias de que este medicamento posea potenciales efectos teratogénicos, mutagénicos o carcinogénicos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado que la administración de diclofenaco puede aumentar las concentraciones plasmáticas de litio, al disminuir su excreción renal. Como con otros AINEs, diclofenaco puede llegar a potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, por lo que es necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos. Existen reportes aislados de mayor riesgo de hemorragia en pacientes tomando diclofenaco y anticoagulantes concomitantemente. El monitoreo cercano de dichos pacientes es recomendado. Algunos estudios clínicos han mostrado que diclofenaco puede ser administrado junto con agentes antidiabéticos sin afectar su efecto clínico. Sin embargo, se han reportado casos aislados de efectos hipoglucémicos e hiperglucémicos requiriendo de cambios de dosis de los agentes hipoglucemiantes durante el tratamiento. Metotrexato:Debe de ejercerse cuidado especial si los AINEs son administrados en menos de 24 horas antes o después del tratamiento con metotrexato, ya que las concentraciones sanguíneas de metotrexato pueden aumentar y resultar la toxicidad por este medicamento. Ciclosporina:Los efectos de los AINEs en las prostaglandinas renales pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Interfiere con pruebas de coagulación de la sangre. Incrementa el tiempo de agregación plaquetaria pero no afecta el tiempo de sangrado, el tiempo de coagulación plasma trombina, plasma fibrinógeno o factores V y VII a XII.

Precauciones generales: Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenaco potásico puede enmascarar los signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmacodinámicas. Es imprescindible una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicadores de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en pacientes con disfunción hepática o renal. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser controlados cuidadosamente, ya que como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Durante el tratamiento prolongado con diclofenaco, se debe realizar un monitoreo de la función hepática como una medida de precaución. Si persisten o empeoran las pruebas de funcionamiento hepático, si los signos o síntomas clínicos consistentes con enfermedad hepática se desarrollan, o si otras manifestaciones ocurren (por ejemplo, eosinofilia, rash, etcétera), deberá descontinuarse el tratamiento. Cuando se administra diclofenaco potásico por un periodo prolongado, es aconsejable, así como con otros AINEs, realizar biometrías hemáticas periódicas. Como con otros AINEs, diclofenaco potásico puede inhibir la agregación plaquetaria temporalmente. Aquellos pacientes con padecimientos hemostásicos deberán ser monitoreados cuidadosamente. Se recomienda tener precaución especial con los ancianos. En particular, se recomienda utilizar la dosis efectiva más baja en pacientes ancianos delicados o en aquellos con bajo peso corporal. Efecto sobre la habilidad de manejar y utilizar maquinaria:Aquellos pacientes que expresen mareo u otras alteraciones del sistema nervioso central, incluyendo alteraciones visuales, no deberán manejar u operar maquinaria.

Dosis y vía de administración: Oral. La dosis diaria inicial en adultos es de 100 a 150 mg. En casos más leves, así como en niños mayores de 14 años de edad, 75 a 100 mg diariamente es suficiente. La dosis diaria debe ser dividida en 2 a 3 dosis. Aún no se tiene establecida la seguridad y eficacia de diclofenaco potásico en niños por lo que no se recomienda la administración en niños de diclofenaco potásico tabletas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria debe ser ajustada individualmente y por lo general es de 50 a 150 mg. Inicialmente debe administrarse una dosis de 50 a 100 mg y, si es necesario, aumentarla en el transcurso de varios ciclos menstruales a un máximo de 200 mg/día. El tratamiento debe ser iniciado con la aparición de los primeros síntomas y, dependiendo de la sintomatología, continuar por varios días. En casos de migraña, una dosis inicial de 50 mg debe ser administrada en el momento de los primeros signos de un ataque inminente. Cuando el alivio del dolor en las 2 horas después de la primera dosis no es suficiente, una dosis adicional de 50 mg debe ser administrada. Si se requieren dosis mayores de 50 mg serán administradas a intervalos de 4 a 6 horas, sin exceder la dosis total de 200 mg/día. Se recomienda administrar este medicamento con los alimentos, así como evitar la toma de bebidas alcohólicas durante la administración de este medicamento.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En sobredosificación aguda por diclofenaco, las acciones a seguir generalmente incluyen el vaciamiento inmediato del estómago por inducción de la emesis o por lavado gástrico, seguido de tratamiento sintomático y de soporte. La administración de carbón activado después de la emesis o lavado gástrico puede ser útil para minimizar la absorción de diclofenaco y reabsorción del fármaco, recirculada enterohepáticamente. La diuresis forzada teóricamente puede ser beneficiosa por incremento de la excreción urinaria del fármaco. Si se usa la diuresis forzada, el equilibrio electrolítico y de líquidos debe ser monitoreado, puesto que potencialmente pueden ocurrir serios desajustes electrolíticos y retención de ellos.

Precauciones generales: Cajas con 10, 12, 15, 20, 30, 50 ó 60 tabletas de 50 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese la caja bien cerrada a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni en la lactancia ni en niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en la India por: Intas Pharmaceuticals Limited Para: Innovare R & D, S. A. de C. V. Distribuido por: ACCORD FARMA, S. A. de C. V.

Número de registro del medicamento: 148M2008, SSA