METROSON

Suspensión

Denominación genérica: Metronidazol.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada 100 ml de suspensión contiene: Benzoílo de metronidazol equivalente a: 2.5 g, 5 g de Metronidazol. Vehículo c.b.p. 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Tricomonicida, giardicida, amebicida. Está indicado en el tratamiento de la amebiasis intraintestinal o extraintestinal, incluyendo el absceso hepático amebiano causado por Entamoeba histolytica. Cuando se usa en la amebiasis invasiva, el metronidazol debe administrarse concomitantemente o en forma secuencial con un amebicida luminal (p. ej. iodoquinol, paromomicina, tetraciclina). En el tratamiento de infecciones óseas y articulares: (B. Fragilis, B. Distasonis, B. Ovatus, B Thetaiotaomicron, B. Vulgatus). Septicemia bacteriana, infecciones de S.N.C. abscesos intraabdominales, peritonitis causadas por gérmenes anaerobios sensibles al metronidazol. En infecciones de la piel y tejido blando: Causadas por Bacteroides spp, incluyendo el grupo B. Fragilis y Clostridium spp, Fusobacterium spp, peptococcus spp y peptostrepptococcusspp. METROSON* por vía oral está indicado en el tratamiento sintomático y asintomático de la tricomoniasis para ambos sexos. Tratamiento de la balantidiasis. Está indicado en el tratamiento de la infección por Balantidium coli. METROSON es efectivo en el tratamiento de la enfermedad del intestino delgado y en las complicaciones perianales de la misma. En el tratamiento de la colitis asociada a antibióticos: METROSON* se usa en el tratamiento de la colitis causada por C. Diddicile. En el tratamiento coadyuvante de la gastritis o de la úlcera duodenal causada por Helicobacer pylori: hay estudios que señalan que el metronidazol puede ser útil en el tratamiento, asociado a omeprazol, subsalicilato de bismuto o bismuto coloidal y a otros antimicrobianos como ampicilina o amoxicilina. En el tratamiento de la giardiasis. En el tratamiento de las infecciones periodontales: Causadas por Bacteroides spp. En el tratamiento de la vaginosis bacteriana: Causada por Gardnerella vaginalis.

Farmacocinética y farmacodinamia: El metronidazol se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es hasta el 80%. Se distribuye a saliva, bilis, líquido seminal, leche materna, hueso, hígado y absesos hepáticos, pulmón y secreciones vaginales. Cruza la barrera hematoencefálica. Su vold en adultos es de aproximadamente 0.55 l/kg y en recién nacidos de 0.54-0.81 l/kg. Su unión a proteínas es baja < 20%. Su biotransformación es hepática y se metaboliza sobre todo por oxidación de su cadena lateral y conjugados con ácido glucurónico a 2-hidrometilación (también activo) y otros metabolitos. En adulto: Su vida media con función hepática normal es de 8 horas (promedio de 6 a 12 horas). En daño hepático por alcohol: 18 horas (promedio de 10 a 20 horas). En neonatos: 28 - 30 semanas de edad gestacional aproximadamente 75 horas. 32- 35 semanas de edad gestacional aproximadamente 35 horas. 36- 40 semanas de edad gestacional aproximadamente 25 horas. Su pico máximo de concentración sérica: 1 a 2 horas después de su administración oral. Después de una dosis oral de 250 mg, 500 mg y 2 g su concentración sérica máxima es de aproximadamente 6, 12 y 40 mg/ml respectivamente. Su vía de eliminación es renal de 60 a 80%, de esta cantidad aproximadamente 20% se excreta por la orina sin cambio. La depuración renal es de aproximadamente 10 ml /minuto/1.73 m². Por vía fecal se elimina del 6 al 15% y hay metabolitos inactivos en heces. Por hemodiálisis, el metronidazol y sus metabolitos son rápidamente removidas (su vida media es corta, de aproximadamente 2.6 horas). En cambio el metronidazol no es removido en forma significativa por la diálisis peritoneal. El metronidazol es antibacteriano y antiprotozoario. Es activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias y protozoarios a través de provocar una reacción química reductiva intracelular por mecanismos únicos del metabolismo anaerobio. El metronidazol reducido, es citotóxico de vida corta, interacciona con el DNA lo que causa pérdida de la estructura helicoidal ruptura de los puentes de la molécula dando como resultado una inhibición de las síntesis del ácido nucleico y la muerte celular.

Contraindicaciones: METROSON* está contraindicado: Hipersensibilidad, discrasias sanguíneas, padecimientos del sistema nerviosos central, embarazo. Durante los 3 primeros meses de embarazo y durante la lactancia. En pacientes con conocida sensibilidad o hipersensibilidad a los nitroinidazoles. En trastornos orgánicos neurológicos (trastornos del SNC). En discrasias sanguíneas y otras anomalias del cuadro hemático.

Precauciones generales: Si se emplea METROSON* durante más de 10 días, se recomienda controlar a los pacientes con regularidad tanto desde el punto de vista clínico como de laboratorio. Si existe una candidiasis, ésta puede empeorarse bajo el tratamiento con metronidazol. En este caso deberán tomarse las medidas correspondiente. En infecciones con Tricomonas vaginalis se deben analizar microscópicamente la secreción vaginal, a fin de asegurar el diagnóstico y el subsiguiente tratamiento y excluir la existencia de gonorrea. También en el estado asintomático después de eliminación del agente Tricomonas vaginalis, puede persistir una infección concomitante con gonococos. Durante el tratamiento con metronidazol se pueden empeorar enfermedades graves del sistema nervioso central y periférico. El tratamiento debe interrumpirse, si se presentan neuropatías periféricas, ataxia, vértigo o confusión psíquica. Si en estados patológicos crónicos se piensa en un tratamiento a largo plazo durante un periodo superior al recomendado, entonces se debe valorar el riesgo de neuropatía periférica frente al beneficio terapéutico. En insuficiencia renal o insuficiencia hepática hay que adaptar la dosificación en conformidad con el nivel de gravedad de la insuficiencia; igualmente en la hemodiálisis.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Estudios de reproducción en animales no han manifestado riesgos para el feto, pero no se dispone de estudios controlados en mujeres embarazada. Aunque no existen informes sobre mujeres embarazadas. Aunque no existen informes sobre influencias desfavorables sobre el feto, no se debería administrar METROSON* durante el embarazo (debido a que el metronidazol atraviesa la placenta) ni durante la lactancia (debido a que el metronidazol pasa a la leche materna), a no ser que exista indicación imperactiva. No se aconseja tratamientos breves con dosis elevadas.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos secundarios graves son por regla general poco frecuentes. No obstante, pueden manifestarse las siguientes reacciones: Tracto gastrointestinal: Ocasionalmente: lengua saburrosa, náusea, vómito, trastornos gastrointestinales, oscurecimiento de la orina (por un metabolito del metronidazol). Raras veces: colitis seudomembranosa, pancreatitis aguda. Sistema nervioso central y periférico: Raras veces: somnolencia, vértigo, cefalea, ataxia, trastornos en la coordinación de movimientos, trastorno de la sensibilidad periférica. En casos aislados se ha reportado que durante el tratamiento intenso y/o prolongado con metronidazol en dosificación alta. Piel y anexos: Ocasionalmente: urticaria y edemas angioneiróticos. Raras veces exantema cutáneo, prurito. Organos sensoriales: Ocasionalmente sabor desagradable. Hematopoyesis: En casos individuales: trastornos hematológicoo (depresión de la médula ósea), leucopenia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Terapia con litio: En administración simultánea de metronidazol se registró retención de litio y síntomas de lesión renal. Por tal razón, antes de comenzar el tratamiento con metronidazol es necesaria una reducción de litio (con control de las concentraciones plasmáticas de litio, creatinina y electrólitos) o su supresión. Los inductores de enzimas, p. ej. fenobarbital, reducen el tiempo de vida media sérica del metronidazol. Los inhibidores de enzimas, p. ej. cimetidina, elevan el tiempo de vida media del metronidazol. La administración simultánea de metronidazol y disulfiram puede acarrear estados de confusión. Hay que advertir a los pacientes que no tomen alcohol durante el tratamiento con metronidazol ni 2 a 3 días después, ya que puede presentarse una reacción similar a la del disulfiram. El metronidazol puede potenciar este efecto de anticoagulantes orales (cumarinas, warfarina); cabe que sea necesaria una adaptación de la dosis del anticoagulante. Aunque no se observaron interacciones en la administración simultánea de anticoagulantes perenterales de tipo heparínico, en el uso de tales preparados se recomienda el control rutinario de su actividad anticoagulante. Terfenadina, astemizol no deben ser tomados simultáneamente con metronidazol debido a que esta combinación puede acarrear trastornos del ritmo cardíaco (QT Torsade de Pointes).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se influye sobre la determinación de SGOT, SGPT, LDH, triglicéridos y glucosuria.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se ha demostrado evidencia carcinogénica del metronidazol, después de la administración oral en roedores. En estudios controlados a largo plazo en ratas, hubo una incidencia de neoplasias, particularmente mamarias y tumores hepáticos.

Dosis y vía de administración: Oral. En pediatría: Como antibacteriano sistémico: Por vía oral 7.5 mg/kg de peso corporal cada 6 horas o 10 mg/kg cada 8 horas. Antiamebiano y balantidiasis: Por vía oral, 12 a 17 mg/kg de peso corporal tres veces al día por 10 días. Balantidiasis: Por vía oral, 12 a 17 mg/kg de peso corporal tres veces al día por 10 días. Giardiasis: Por vía oral, 5 mg/kg de peso corporal tres veces al día por 5 a 7 días. Tricomoniasis: Por vía oral, 5 mg/kg de peso corporal tres veces al día por 7 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Eliminación de metronidazol del cuerpo:no se conocen medidas especificas para el tratamiento de la sobredosificación masiva de METROSON*

Presentación(es): Venta público: caja con frasco con 120 ml (2.5 g/100 ml) y vasito dosificador. Caja con frasco con 120 ml (5.0 g/100 ml) y vasito dosificador. Sector Salud: Frasco con 120 ml (5.0 g/1000 ml).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIO QUIMICA SONS, S.A. de C.V. 23 Poniente 2302-A, Col. Volcanes, Puebla, Pue. México, C.P. 72410.

Número de registro del medicamento: 89676. SSA IV

Clave de IPPA: CEAR-121766/RM2003

Tabletas

Denominación genérica: Metronidazol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Metronidazol 250.0 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Amebicida. METROSON* por vía oral está indicado en el tratamiento de las amebiasis intestinal y extraintestinal. El metronidazol por si solo puede no erradicar la infección amebiana intestinal, requiriendo tratamiento con un amebicida de acción luminal. METROSON* está indicado en el tratamiento de la amebiasis extraintestinal, incluyendo el absceso hepático causado por E. Histolytica.

Farmacocinética y farmacodinamia: El metronidazol se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es gas del 80%. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y líquidos corporales. Cruza la barrera placentaria y también la barrera hematoencefálica. Su volD en adultos es de aproximadamente 0.55 l/kg en recién nacidos de 0.54- 0-81 l/kg. Su unión a proteínas es baja < 20%. Su biotransformación es hepática y se metaboliza principalmente por oxidación. Sus metbolitos también son activos. En adultos: Su vida media con función hepática normal es de 8 horas (promedio de 6 a 12 horas). En daño hepático por alcohol: 18 horas (promedio de 10 a 29 horas). En neonatos: 28- 30 semanas de edad gestacional: aproximadamente 75 horas. 32- 35 semanas de edad gestacional: aproximadamente 35 horas. 36- 40 semanas de edad gestacional: aproximadamente 25 horas. Su pico máximo de concentración sérica 1 a 2 horas después de su administración oral. Después de una dosis oral de 250 mg, 500 mg y 2 g su concentración sérica máxima es de aproximadamente 6, 12 y 40 mg/ml, respectivamente. Su vía de eliminación es renal de 60 a 80%. Por vía fecal se elimina de 6 a 15% y también hay metabolitos inactivos en heces. El metronidazol es antibacteriano y antiprotozoario. Es activo contra la mayoría de las bacterias anaeróbias y protozoarios a través de provocar una reacción química reducida intracelular por mecanismos únicos de metabolismo anaerobio. El metronidazol reducido es citotóxico de vida corta interaccionado con el DNA lo que causa una inhibición de la síntesis del ácido nucleico y la muerte celular.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al metronidazol. Causa sequedad de la boca, con desagradable sabor metálico alterando la sensibilidad gustativa (cocogeusia). No se asocie con el alcohol, anticoagulantes, cumarínicos o disulfiram. No se administre a pacientes con enfermedad orgánica del S.N.C. antecedentes de discrasias sanguíneas o insuficiencia hepática grave.

Precauciones generales: Se ha reportado neuritis óptica, atrofia óptica, neuropatía periférica y neuropatía mieloóptica subaguda (S.M.O.N.), en pacientes que han sido tratados con altas dosis de hidroxiquinoleínas durante periodos prolongados. No debe excederse la dosis recomendada o el tiempo de administración. Descontinúese el tratamiento si aparecen signos neurológicos anormales.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El metronidazol atraviesa la placenta y penetra a la circulación fetal rápidamente. No se ha realizado estudios bien controlados en humanos. El uso de metronidazol no debe recomendarse en el primer trimestre del embarazo. Su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo solo se recomienda en pacientes con patología que no puede controlarse con otras medidas terapéuticas locales. Inclusive el tratamiento de un solo día no debe usarse por el riesgo de producir altos niveles de metronidazol en sangre materna y fetal. El metronidazol es excretado por leche materna; sus concentraciones son similares a las del plasma materno. No se recomienda su uso en la lactancia ya que algunos estudios en ratas ha demostrado que es carcinogénico y puede causar algunos efectos indeseables en el bebé. Sin embargo su uso en la lactancia puede ser necesario en el tratamiento de infecciones por anaerobios o un tratamiento de amebiasis, infecciones periodontales graves o tricomoniasis. Durante este tipo de tratamientos debe suspenderse la lactancia. Si es necesario se puede reinstalar la lactancia 24 a 48 horas después de suspender el tratamiento.

Reacciones secundarias y adversas: Rara vez se ha reportado neuropatía (dolor, parestesias, calambres o cansancio de manos o pies) con dosis altas y uso prolongado. También se ha reportado temblor con dosis elevadas. Toxicidad sobre el S.N.C. Ataxia movimientos tonicoclónicos, encefalopatía y cambios en el estado de ánimo. Hipersensibilidad: Urticaria, pápulas y prurito. Leucopenia: fiebre y lesiones orales. Pancreatitis: Dolor abdominal y lumbar, anorexia, náuseas y vómito. Tromboflebitis: Dolor. Hipersensibilidad, enrojecimiento en el sitio de aplicación. Candidiasis vaginal: Irritación vaginal, leucorrea o sequedad de la mucosa vaginal. Trastornos gastroíntestinales: Diarrea, anorexia, náuseas, vómito o cólico. Cambios en la sensibilidad gustativa (cacogensia) boca seca o un desagradable sabor metálico. Un hallazgo muy poco frecuente o rato puede ser la presencia de orina oscura.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Alcohol: no se recomienda el uso concomitante de metronidazol y alcohol. Puede dar por resultado un efecto Antabuse (disulfiram) con cólicos abdominales, náusea, vómito, cefalea, rubicundez, se ha reportado cambios en la sensibilidad el gusto (cacogeusia). Anticoagulantes cumarínicos: Se puede potencializar su acción si se usan juntos, por inhibición enzimática en el metabolismo del anticoagulante, por lo tanto es necesario determinar el tiempo de protrombina periódicamente para ajustar la dosis. Címetidina: Usados juntos, puede disminuirse el metabolismo hepático del metronidazol lo que retarda su eliminación y aumenta su concentración sérica y por lo tanto su toxicidad potencial. Disulfiram: No se recomienda su uso concomitante en alcohólicos, ya que puede producir confusión mental y reacciones psicóticas. Medicación neurotóxica: El metronidazol puede aumentar la neurotoxicidad de medicamentos potencialmente neurotóxicos. Fenobarbital: Puede inducir a enzimas microsomales hepáticas que aumentan el metabolismo del metronidazol, lo que disminuye su vida media. Difenilhidantoína: El metronidazol inhibe la depuración, lo que aumenta la concentración sérica de difenilhidantoína.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El metronidazol interfiere con la determinación sérica TGPS, TGOS, DHL el metronidazol interfiere con la absorbancia en la longitud de onda del NADH; por lo tanto, puede dar falsos resultados de las enzimas antes mencionadas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se ha demostrado que el metronidazol es carcinogénico en estudios con ratones. También se ha reportado linfomas malignos en ratones. También se ha demostrado su poder carcinogénico en ratas. Algunos estudios a largo plazo con administración oral a ratas ha demostrado aumento significativo de varias neoplasias, especialmente mamarias y tumores hepáticos en ratas hembras. No se ha demostrado efecto carcinogénico del metronidazol en humanos. Se ha demostrado que el metronidazol es mutagénico en bacterias y hongos, sin embargo no se ha confirmado en mamíferos.

Dosis y vía de administración: Oral. Para la amebiasis: Tabletas: Adultos y niños mayores de 12 años: 2 tabletas cada 8 horas durante 10 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se conoce un antídoto específico. El tratamiento de la sobredosis con metronidazol debe ser sintomático y con medidas de apoyo generales.

Presentación(es): Caja con 20 tabletas en blister. Venta público. Caja con 20 tabletas en tiras de celopial. Venta público.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS QUiMICA SONS, S.A. de C.V. 23 Poniente 2302-A, Puebla, Pue. México, C.P. 72410

Número de registro del medicamento: 89678 SSA, IV

Clave de IPPA: EEAR-103991/RM2002