BRONOLBAN-M

Denominación genérica: Ambroxol y clenbuterol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada 100 ml de contienen: clorhidrato de Ambroxol 150.00 mg y 300.0 mg. Clorhidrato de Clenbuterol 0.100 mg y 0.200 mg. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: BRONOLBAN-M*. Mucolítico y broncodilatador indicado en bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquisis asmatiforme, asma bronquial y en general, en todos aquellos procesos agudos y crónicos que cursan con retención de secreciones y broncos espasmos en humanos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Tras la administración del ambroxol por vía oral. Una tercera parte de la dosis es metabolizada a nivel hepático como primer paso y este efecto se repite al ser elevada la dosis única oral respectiva. Con una dosis inicial de 30 mg de ambroxol, se obtiene rápidamente elevados niveles plasmáticos, con la ingestión en ayunas, la concentración máxima en plasma se alcanza a las 24 horas aproximadamente. La vida media es de 9-10 horas. Los niveles plasmáticos son de 80 mg/ml. En tanto que los niveles mínimos son de 25- 30 mg/ml, tras la administración repetida de 2 tomas de 30 mg de ambroxol al día (concentración mínima en equilibrio dinámico aproximadamente de 50 mg/ml). Estudios con administración repetida de la dosis terapéutica no han revelado indicio alguno de acumulación. Estos valores son aplicables a la administración a largo plazo. Se fija en un 90% a las proteínas y se distribuye rápidamente en la sangre a los tejidos. La biotransformación en el ser humano sigue un esquema sencillo y claro. Se transforma en diversos productos metabólicos inactivos que se eliminan en su mayor parte en forma de conjugados hidrosolubles fácilmente filtrables por el riñón, como glucorónidos y ácido dibromoatranilico, casi el 90% de la dosis administrada se elimina por vía urinaria, después de haber sido administrado por vía intravenosa y en 85% después de la administración oral. Menos del 10% se elimina de forma inalterada. El clorhidrato de ambroxol se caracteriza por ejercer acciones secretolíticas y secretomotora, ya que además de fluidificar la secreción viscosa y adherente, activa el mecanismo de depuración mucociliar al tiempo que estimula el sistema surfactante que estimula la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bronquiolar, disminuyendo además la fuerza de adhesividad de las mismas en las vías respiratorias de mayor calibre. En cuanto a la farmacocinética y el metabolismo del clenbuterol en el ser humano, se ha determinado que tras la administración oral hay una completa absorción del mismo y en lo que respecta a su eliminación esta ocurre por vía urinaria en forma inalterada casi en su totalidad. Se ha establecido que tras la administración oral de una dosis única de 0.02 mg de clenbuterol, los niveles plásmicos máximos se alcanzan entre las 2 y 3 horas siguientes, en tanto que la absorción que es rápida y casi completa, la vida media de penetración es de 1 hora. Se fija en un 50% a las proteínas plasmáticas. Se transforma en diversos productos metabólicos que se eliminan en su mayor parte como conjugados hidrosolubles por ej. Glucorónidos. La eliminación del plasma se realizan en dos fases: una fase rápida de eliminación que tiene una vida media de 1 hora, y una segunda fase o fase lenta, que tiene una vida media de 34 horas. La eliminación se lleva a cabo fundamentalmente por vía renal. El 87% del fármaco citado se elimina por dicha vía en un período superior a las 86 horas siguientes a la administración. Extrapolando el tiempo de eliminación, puede decirse que prácticamente el 100% se elimina por vía urinaria. El 76% de la sustancia original permanece inalterada en el plasma y solo una pequeña parte se metaboliza. El clorhidrato de clenbuterol es un agente antagonista beta, que por medio de la activación de la adenilciclasa incrementa el AMP cíclico en la musculatura lisa bronquial, con lo cual se produce relajación de los bronquios y se inhibe la liberación de mediadores químicos. Es importante mencionar el hecho de que el clorhidrato de celnbuterol ejerce además una acción estabilizadora sobre la membrana de los mastocitos, impidiendo así la liberación de histamina y de sustancia histaminomiméticas. El clenbuterol es un broncodilatador selectivo, rápido y potente, cuya acción se manifiesta a los 5- 10 minutos después de la administración y persiste durante 10 o 14 horas. Con el fin de comparar la biodisponibilidad de los clorhidratos de ambroxol y del clenbuteron al ser administrados en asociación en una misma forma farmacéutica (solución), con la biodisponibilidad obtenida después de la administración de formulaciones de referencia conteniendo sólo uno de los fármacos citados, se realizo un estudio ciego cruzado, mediante el cual se comprobó que al ser administrado en una misma forma farmacéutica no modifican su biodisponibilidad y por lo tanto pueden emplearse asociados en terapéutica. BRONOLBAN-M* ejerce efecto sinérgico mucocinético broncodilatador que mejora en la función respiratoria en los procesos agudos y crónicos que cursan con retención de secreciones y broncoespasmos, ya que facilita la limpieza bronquial al fluidificar las secreciones viscosas y adherentes al tiempo que incrementa la frecuencia vibratoria del epitelio ciliar y esto se efectúa por el sinergismo de acción de los clorhídricos de ambroxol y de clunbuterol: Estimula la síntesis y secreción del surfactante que mejora la estabilidad y el transporte de las secreciones por acción del fármaco primeramente citado e inhibe el broncoespasmo por acción especifica del clorhidrato de clenbuterol. BRONOLBAN-M* estimula el sistema lisosomal de las células productoras de moco, mejorando así la calidad del mismo. Por su efecto broncodilatador altamente selectivo BRONOLVAN-M* suprime el broncoespasmo, los estertores, las sibilancias y la disna.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Estenosis subvalvular aórica idiopática, tirotoxicosis, taquiarritmias, primer semestre del embarazo, úlcera gástrica.

Precauciones generales: Manéjese con cuidado en pacientes con úlcera gástrica. Este medicamento se deberá administrar con precaución después de un reciente infarto al miocardio.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque no has sido demostradas tales acciones, siguiendo normas internacionales, no se recomienda el empleo del medicamento durante los tres primeros meses del embarazo. Por la acción útero inhibidora del clorhidrato de clenbuterol, el medicamento no se debe administrar durante el último período próximo al parto.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias rara vez se desencadenan utilizando las dosis recomendadas. Ocasionalmente se presentan trastornos gastrointestinales como diarrea, náusea y vómito. Los sujetos con mayor sensibilidad llegan a desarrollar discreto temor o ligera inquietud, taquicardia o palpitaciones que generalmente se presentan al inicio del tratamiento, en estos casos se recomienda reducir la dosis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La acción del clorhidrato del clenbuterol puede ser contrarrestada por betabloqueadores y en sentido inverso BRONOLBAN-M* puede administrarse con otro tipo de medicamentos sin riesgo de interacciones adversas. Esta observación es válida sobre todo para tratamientos concomitantes con fármacos utilizados en forma rutinaria en pacientes hospitalizados como: glucósidos cardíacos, diuréticos y corticosteroide.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No han sido reportadas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El potencial de tales efectos no ha sido establecido.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Mayores de 12 años y adultos: 4 vasitos dosificadores (20 ml) cada 12 horas. Niños de 6 a 12 años: 3 vasitos dosificadores (15 ml) cada 12 horas. Niños de 2 a 4 años: 1½ vasito dosificador (7.5 ml) cada 12 horas. Niños de 8 meses a 2 años: 1 vasito dosificador (5ml) cada 12 horas. Lactantes hasta 8 meses: ½ vasito dosificador (2.5ml) cada 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: A la fecha no se han reportado casos de intoxicación por el clorhidrato de ambroxol en el ser humano. La sobredosificación accidental con clorhidrato de clenbuterol se manifiesta por inquietud, rubor facial, taquicardia y temblor. Los valores tensionales se pueden elevar. La ingestión aguda de 0.6 mg de clenbuterol pueden ser controlada sin complicaciones mediante la administración de un betabloqueador, una hora y media después de su administración.

Presentación(es): Presentación adulto: caja con frasco con 120 ml de solución y vasito dosificador. Presentación infantil: caja con frasco con 120 ml de solución y vasito dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia. Contiene 50% de azúcar. Literatura exclusiva para el médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS QUIMICA SON'S, S.A. de C.V. 23 Poniente 2302-A, Col. Volcanes, Puebla, Pue. México, C.P. 72410.

Número de registro del medicamento: 039M98 S.S.A IV

Clave de IPPA: KEAR-03390701824/RM2003