PHARMACAINE

Denominación genérica: Lidocaína.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada 100ml contienen: Clorhidrato de lidocaina equivalente a 10g de lidocaína base. Excipientes cbp 100ml.

Indicaciones terapéuticas: Anestésico local. Cada emisión de la bomba-spray contiene 10mg de lidocaína base. PHARMACAINE es utilizado en las membranas mucosas y proveé una suficiente anestesia de superficie, que dura aproximadamente de 10-15 minutos. La anestesia generalmente se produce dentro de 1-3 minutos dependiendo del área de aplicación. Es un anestésico local utilizado especialmente en: Preparación de área de infiltración odontológica o curaciones orales pequeñas. Procedimientos armados en otorrinolaringología a nivel de nariz; como las punciones del seno maxilar, inserción de tubos e instrumentos al tracto respiratorio, procedimientos en laringe, tráquea y bronquios. En anestesiología para maniobras a nivel de orofaringe como la laringoscopia directa e indirecta. En intubaciones con paciente despierto, en procedimientos armados endoscópicos como gastroscopias, esofagoscopias. Analgesia posquirúrgica, por ejemplo en tonsilectomía y a nivel local en heridas como las de histerectomía y circuncisión, así como en ginecología en desgarros mucosos y biopsias. La solución con sabor se emplea principalmente en pacientes conscientes y para procedimientos a nivel oral o nasal preferentemente, así como analgésico en cirugías en cavidad oral.

Farmacocinética y farmacodinamia: PHARMACAINE se utiliza preferentemente para membranas mucosas, produciendo una anestesia de superficie eficiente, que dura aproximadamente de 10-15 minutos y se comienza por lo general en 1-3 minutos dependiendo del área de aplicación. La lidocaína ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo la permeabilidad celular a los iones de sodio (Na+), ya que ejercen su acción sobre los canales de sodio que se localizan en la superficie de la membrana celular. De esta forma altera el desplazamiento iónico, previniendo la generación y la conducción del impulso nervioso. Lidocaína tiene un pKa de 7.9, un coeficiente de partición aceite/agua de 2.9, se une a proteínas plasmáticas en un 65% (primordialmente a la a-1-glucoproteína ácida). La velocidad de absorción es bifásica; dependerá de la dosis, ruta de administración y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco, por ejemplo a nivel de administración tópica en mucosas y heridas, constituye un anestésico tópico cuya absorción es muy rápida e importante, como también sucede con la aplicación intratraqueal o bronquial. En el tracto gastrointestinal se absorbe bien, aunque sufre un metabolismo hepático muy amplio, que depende de la perfusión del mismo y de la actividad enzimática. Pharmacaine es una solución acuosa que tiene un pH de 5.0-7.0, depuración plasmática total de 0.95 l/min, un volumen de distribución en estado estable de 91 l, una vida media de eliminación de 1.6 horas y un radio de extracción hepática de 0.65. la concentración máxima se obtiene entre los 5-20 minutos después de la administración de la dosis. Se depura por metabolismo hepático a monoetilglicinaxilidida (MEXG), glicinaxilidida (GX) y 2,6-xilidina y se excreta un 70 a 80% en la orina como 4-hidroxy-2,6-xilidina, sólo el 2% de lidocaína se excreta sin cambios. La insuficiencia renal no afecta la cinética de lidocaína, pero propicia la acumulación de sus metabolitos.

Contraindicaciones: En pacientes con conocida hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o los componentes de la fórmula. No se deberán administrar anestésicos locales, si el área donde se va a aplicar se encuentra infectada, inflamada o exista trauma severo de la mucosa. Los pacientes con enfermedad cardíaca, hipertiroidismo, asmático u otra enfermedad endocrina, son susceptibles a los efectos tóxicos de los anestésicos locales.

Precauciones generales: La seguridad y eficacia de la lidocaína dependerán del uso de la dosis apropiada, de la técnica correcta de aplicación y de las precauciones que se tomen para tratar alguna emergencia que se pudiera presentar secundaria a la administración. Deberá usarse la mínima dosis que dé como resultado una efectiva anestesia para así evitar efectos sistémicos indeseables. Dosis repetidas de lidocaína pueden causar un incremento de los niveles sanguíneos, debido a la acumulación de la droga, o sus metabolitos o a una lenta degradación metabólica. La tolerancia varía con el estado del paciente, así que si estos son ancianos, agudamente enfermos, debilitados o niños, deberá calcularse la dosis de acuerdo a su edad o a su estado físico. La lidocaína deberá usarse con precaución en pacientes que se sepa son hipersensibles a otros medicamentos o a otras drogas anestésicas locales. La decisión de usar o no un anestésico local en las siguientes condiciones dependerá exclusivamente de la apreciación del médico en cuanto a las ventajas o a los posibles riesgos: a) en bloqueo paracervical cuando hay factores que predisponen daño fetal o hay daño fetal presente (toxemia, premadurez, diabetes, acidosis, etc.). b) cuando la dosis recomendada excede la que indica un incremento en la incidencia de bradicardia fetal. c) cuando la dosis recomendada excede la que indica un incremento en la incidencia de bradicardia fetal. También habrá que recordar que los pacientes cardíacos total o parcial, tienen mayor riesgo de depresión de la conducción miocárdica (inotrópico negativo) producida por los anestésicos locales a nivel endovenoso, por lo que habrá de aplicarlos con precaución y en dosis adecuadas para no tener concentraciones plasmáticas elevadas. Pacientes con enfermedad hepática y renal avanzada, se les deberá ajustar la dosis, generalmente a una menor. Pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos, anémicos o en mal estado general, a quienes se deberán poner en condición lo más óptima posible antes de cualquier procedimiento, y también se les deberá reducir la dosis. Los pacientes a los que se les haya anestesiado para procedimientos en orofaringe ya sea mediante infiltración, spray o gel; pierden la sensibilidad temporal, por lo cual corren el peligro de lesionarse los labios, la mucosa oral, el paladar y los carrillos, o bien, al tener alteraciones de la deglución, existirá el riesgo implícito de aspiración bronquial, por lo tanto, deberán posponer la ingesta de alimentos hasta que se recuperen totalmente del efecto anestésico. Pacientes inconscientes tienen mayor riesgo de presentar valores plasmáticos altos al aplicar lidocaína por orofaringe, tráquea o bronquios ya que a diferencia de los conscientes que pueden deglutir el fármaco, los inconscientes no presentan un primer paso metabólico. En pacientes en estado crítico, se prefiere el empleo de la técnica loco-regional; pero antes de cualquier procedimiento, habrán de mejorarse las condiciones generales del paciente. Lidocaína spray se deberá aplicar con cautela en pacientes que presentan la mucosa lesionada, ya que esta situación aumenta la absorción sistémica. Evítese el contacto con los ojos.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto, si embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción ni aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto, asimismo, se encuentra en la leche materna en cantidades pequeñas por lo que no representan un riesgo para el bebé. Por tal motivo, debe administrarse con cuidado en mujeres embarazadas y durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Raramente se presenta hipersensibilidad o reacciones alérgicas. Estas reacciones pueden manifestarse por reacciones dermatológicas, edema, estado asmático o reacciones anafilácticas que puede resultar en muerte. Existe sensibilidad cruzada entre anestésicos locales del tipo amida. En su uso como anestesia superficial, ya que es absorbido rápidamente y casi completamente y los efectos sistémicos pueden aparecer.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Interacciona con bloqueantes adregénicos, anestésicos locales derivados de la amida (mexiletina, tocainida o lidocaína local-sistémica o parenteral) y con cimetidina, aumentan el riesgo de toxicidad.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La prueba es bentiromida se ve alterada al usar lidocaína.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos; sin embargo, no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones en la fertilidad hasta la fecha.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: con concentraciones séricas de lidocaína de 6 a 8mg/ml: visión borrosa o doble, náuseas, vómito, tinnitus y temblores o contracciones musculares. Con concentraciones séricas de lidocaina mayores de 8 mcg/ml: dificultad para respirar, mareos intensos, pérdidas del conocimiento, crisis convulsivas, lentitud en la transmisión eléctrica cardíaca. El tratamiento incluye las siguientes reacciones: suspender inmediatamente la administración de lidocaína; monitorización estricta del paciente. Mantenimiento de la vía aérea y administración de oxígeno. Para la depresión circulatoria: administrar un vasopresor y líquidos intravenosos si son necesarios. Para las crisis convulsivas: diasepam o tiopental.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:tópica. Dosis:la que el médico señale. La dosis es variable y va a depender del área que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos, del número de segmentos neuronales que van a ser bloqueados. Deberá utilizarse la mínima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva. La dosis inicial de clorhidrato de lidocaína en un adulto no deberá exceder de 6mg por kg de peso corporal, aplicada dentro de la mucosa orofaríngea o la mucosa de la traquea. Usual adultos y adolescentes:dosis local en mucosa - procedimientos endoscópico: en niños menores de 3 años de edad, su uso no es recomendado, aplicar una concentración menor. Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de clohidrato de lidocaína en infantes, para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas, y la dosis total deberá ser reducida en proporción al peso corporal o al área que se va a anestesiar. En laringe o tráquea de niños de 3 a 12 años de edad, hasta 1.5mg (base) por kg de peso. Otra mucosa:tópico, hasta 3mg (base) por kg de peso.

Presentación(es): Caja con frasco aerosol 115ml sin sabor.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. La administración de este producto debe de ser vigilada estrechamente por el médico. Personas con hipertensión: administrar solo bajo vigilancia médica.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS QUIMPHARMA S.A. de C.V. Pino # 343-46 Col. Sta.Ma la Ribera. C.P. 06400 México D.F.

Número de registro del medicamento: 476M2005SSA

Clave de IPPA: IEAR-04330060100284/R2005