BUSCAPINA COMPOSITUM N

Comprimidos

Denominación genérica: Butilhioscina/paracetamol.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimido. Cada comprimido contiene: bromuro de butilhioscina 10 mg, paracetamol 500mg. Vehículo c.b.p. 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: Dolores paroxísticos en enfermedades del tracto gastrointestinal, dolores espasmódicos y trastornos funcionales a nivel de las vías biliares, de las vías urinarias, así como de los órganos genitales femeninos (i.e. dismenorrea). Espasmos gastrointestinales (cólicos).

Farmacocinética y farmacodinamia: El fármaco espasmolítico butilhioscina contenido en la BUSCAPINA®COMPOSITUM N es un derivado semisintético de la escopolamina encontrada en la corteza de las plantas solanáceas. El amonio cuaternario bromuro de N-butilhioscina, no posee efecto anticolinérgico central pero sí a nivel periférico. Esto está basado tanto en la inhibición de la transmisión ganglionar como en su efecto parasimpaticolítico. El bromuro de N-butilhioscina posee un efecto espasmolítico en la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, vías biliares, y las vías urinarias eferentes. De la misma forma, se ha mostrado un efecto en miometrio. Las propiedades analgésicas del paracetamol son útiles para complementar estos efectos. Debido a su efecto antiespasmódico y de alivio del dolor, la BUSCAPINA®COMPOSITUM N es particularmente útil para el tratamiento del dolor por espasmo en los órganos abdominales huecos. Farmacocinética: bromuro de N-butilhioscina:como un amonio cuaternario, el bromuro de N-butilhioscina es altamente polar y por ende sólo se absorbe parcialmente después de una administración oral (8%) o rectal (3%). La disponibilidad sistémica es menor al 1%. Sin embargo, a pesar de los bajos niveles plasmáticos, se logran concentraciones locales relativamente altas, medidas por radioisótopos de N-butilhioscina y/o sus metabolitos, en el sitio de acción: tracto gastrointestinal, vesícula biliar, conductos biliares, hígado y riñones. El bromuro de N-butilhioscina no atraviesa barrera hematoencefálica y la unión a proteínas plasmáticas es baja. La eliminación total después de una dosis determinada I.V., es 1.2 l/min, la mitad de la eliminación es renal. Los principales metabolitos encontrados en la orina, se unen pobremente a receptores muscarínicos. Paracetamol: después de la administración oral de paracetamol, se absorbe rápidamente y casi por completo en el intestino delgado con un nivel plasmático máximo en 0.5 a 2 h después de la ingesta. El fármaco se distribuye rápidamente en los tejidos. Los rangos de biodisponibilidad absoluta se encuentran entre 65 y 89%, indicando un efecto de primer paso. El ayuno acelera la absorción pero no influye en la biodisponibilidad. Después de una administración rectal, el nivel máximo plasmático se alcanza entre 1.5 y 3 h. La biodisponibilidad absoluta fue de 30 a 40%. El paracetamol es ampliamente metabolizado en el hígado, principalmente por conjugación con glucorónidos (alrededor del 60%) y ácido sulfúrico (alrededor del 35%), los cuales son completamente excretados por la orina en 24 horas. Menos del 5% de la dosis se excreta como el compuesto no conjugado. La vida plasmática media es de 1.5 a 3 horas a dosis terapéuticas. En niños pequeños, la vida media es prolongada y la conjugación con sulfatos es la vía metabólica dominante. La vida media plasmática también es prolongada en enfermedades hepáticas crónicas. La unión a proteínas es baja a dosis terapéuticas. BUSCAPINA®COMPOSITUM N: un estudio realizado en voluntarios sanos, sobre la biodisponibilidad del bromuro de N-butilhioscina y paracetamol en tres formas farmacéuticas diferentes de BUSCAPINA®COMPOSITUM N (tabletas, supositorios, solución oral) reveló que la biodisponibilidad de los dos compuestos era comparable a los resultados obtenidos previamente con los compuestos de manera individual, sin observar ningún efecto en la biodisponibilidad por la administración combinada de ambos compuestos.

Contraindicaciones: BUSCAPINA®COMPOSITUM N no debe utilizarse en caso de: hipersensibilidad conocida al bromuro de butilhioscina o al paracetamol u otros componentes de la fórmula; en caso de miastenia gravis o megacolon.

Precauciones generales: Cuando se administra BUSCAPINA®COMPOSITUM N se recomienda prudencia en casos de: disfunción hepática (por ejemplo, a causa de abuso crónico del alcohol, hepatitis); disfunción renal; síndrome de Gilbert; glaucoma de ángulo cerrado; pacientes susceptibles a obstrucción intestinal o urinaria y aquellos con taquiarritmias. En estos casos se requiere la administración bajo control médico y de ser necesario, una disminución de la dosis o un intervalo más amplio entre las tomas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La larga experiencia no ha mostrado evidencia de efectos indeseables durante el embarazo. Sin embargo, deben observarse las precauciones de uso en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. No se han establecido hasta la fecha la seguridad del bromuro de butilhioscina durante la lactancia. El paracetamol pasa a la leche materna, sin embargo, no ejerce ninguna acción desfavorable sobre el lactante cuando el fármaco se administra en dosis terapéuticas.

Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse en raras ocasiones enrojecimiento de la piel, en muy raras ocasiones pueden ocurrir reacciones alérgicas con exantema, diaforesis, hipotensión (inclusive choque). En casos aislados, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Reacciones de hipersensibilidad al paracetamol (náusea, vómito, disnea, edema de Quincke). Broncoespasmo en personas predispuestas (asma por analgésicos). En caso de sobredosificación de BUSCAPINA®COMPOSITUM N, el componente paracetamol supone riesgo de lesiones hepáticas graves. Por efecto anticolinérgico, xerostomía, dishidrosis, taquicardia y retención urinaria, generalmente leves o autolimitados.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina y disopiramida pueden intensificarse por BUSCAPINA®COMPOSITUM N. El tratamiento concomitante con antagonistas dopaminérgicos tales como metoclopramida, puede resultar en disminución de los efectos de ambos fármacos sobre el tracto gastrointestinal. El efecto taquicárdico de los agentes beta-adrenérgicos puede verse aumentado por BUSCAPINA®COMPOSITUM N. En caso de administración simultánea de medicamentos causantes de inducción enzimática en el hígado, como por ejemplo: determinados hipnóticos y antiepilépticos (glutetimida, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, entre otros), así como rifampicina; es posible que dosis de paracetamol, que en otras circunstancias serían inocuas, provoquen lesiones hepáticas. Lo mismo puede decirse con respecto al abuso del alcohol. Cuando se produce un retardo del vaciado gástrico por ejemplo a causa de propantelina, es posible que disminuya la velocidad de absorción del paracetamol, con la consecuencia de una presentación tardía del efecto. La aceleración del vaciado gástrico, como por ejemplo: después de administración de metoclopramida, aumenta la velocidad de absorción. En caso de combinaciones de cloranfenicol, es posible que se prolongue su vida media, con el riesgo de mayor toxicidad. Todavía no es posible valorar las interacciones entre paracetamol y warfarina, así como derivados de la cumarina, en relación con su importancia clínica. Por ello, la administración a largo plazo de paracetamol en pacientes tratados con sustancias anticoagulantes sólo puede llevarse a cabo bajo control médico. El uso concomitante de paracetamol y AZT (zidovudina) incrementa la tendencia a la neutropenia. Por ello, la administración de BUSCAPINA®COMPOSITUM N en pacientes tratados con AZT sólo puede llevarse a cabo bajo control médico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a las dosis recomendadas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños mayores a 10 años:1-2 comprimidos cada 8 horas; los comprimidos deben ingerirse sin masticar con un poco de líquido. No debe rebasarse la dosis diaria de 6 comprimidos. No debe administrarse en niños menores de 10 años.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas: butilhioscina:no se han observado signos serios de intoxicación por sobredosificación aguda por bromuro de butilhioscina en el hombre. En el caso de sobredosis, pueden ocurrir síntomas anticolinérgicos, tales como, retención urinaria, boca seca, rubicundez de la piel, taquicardia, inhibición de la motilidad gastrointestinal y alteraciones visuales transitorias. Paracetamol: la ingestión de altas dosis de paracetamol, puede causar signos de toxicidad con un período de latencia de 24 a 48 horas. Puede desarrollarse disfunción hepática debido a necrosis celular del hígado y coma hepático. También se han descrito fenómenos de lesión renal debido a necrosis tubular. Los síntomas de intoxicación por paracetamol se desarrollan en varias fases. En la primera fase (primer día), los signos son náuseas, vómitos, diaforesis, somnolencia y sensación de malestar general. Después de una mejoría subjetiva temporal, en la segunda fase (segundo a cuarto día) puede haber un incremento considerable en los valores de transaminasas, ictericia, alteraciones de la coagulación, hipoglucemia y coma hepático. Tratamiento: en el caso de intoxicación oral, debe realizarse el lavado gástrico con carbón activado en las primeras seis horas. El metabolito citotóxico del paracetamol se puede quelar con la administración IV donadores de grupos SH (sulfuro), tales como la acetilcisteína, si es posible en las primeras 8 a 12 horas después de la intoxicación. En un inicio, la acetilcisteína puede ser administrada inmediatamente. Se recomienda determinar la concentración plasmática de paracetamol. La concentración plasmática de paracetamol, se puede disminuir por diálisis. Los síntomas de sobredosis por butilhioscina responden a agentes parasimpaticomiméticos. En pacientes con glaucoma, se puede aplicar localmente pilocarpina. Si es necesario, se deben administrar parasimpaticomiméticos (i.e. neostigmina 0.5 a 2.5 mg IM o IV). Las complicaciones cardiovasculares, deben ser tratadas de acuerdo a los principios de terapéutica usuales. En el caso de parálisis respiratoria: ventilación artificial. La cateterización puede requerirse por retención urinaria.

Presentación(es): Cajas con 4, 10, 20 y 36 comprimidos.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V., Calle del Maíz No. 49, Col. Barrio Xaltocán, C.P. 16090, México, D.F. ®Marcas registradas.

Número de registro del medicamento: 027M90 SSA VI.

Clave de IPPA: GEAR-105330020450267/RM2005

Solución gotas

Denominación genérica: Butilhioscina/paracetamol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución gotas. Cada 100 ml contienen: bromuro de butilhioscina 0.2 g, paracetamol 10 g. Vehículo c.b.p. 100 ml (1ml=24 gotas = a 2 mg de butilhioscina y a 100 mg de paracetamol). Contiene 13 por ciento de otros azúcares.

Indicaciones terapéuticas: Dolores en enfermedades del tracto gastrointestinal, dolores espasmódicos y trastornos funcionales a nivel de las vías biliares, de las vías urinarias eferentes así como de los órganos genitales femeninos (i.e. dismenorrea). Espasmos gastrointestinales del lactante (cólicos).

Farmacocinética y farmacodinamia: El fármaco espasmolítico butilhioscina contenido en la BUSCAPINA®COMPOSITUM N es un derivado semisintético de la escopolamina encontrada en la corteza de las plantas solanáceas. El amonio cuaternario bromuro de N-butilhioscina, no posee efecto anticolinérgico central pero si a nivel periférico. Esto está basado tanto en la inhibición de la transmisión ganglionar como en su efecto parasimpaticolítico. El bromuro de N-butilhioscina posee un efecto espasmolítico en la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, vías biliares, y las vías urinarias eferentes. De la misma forma, se ha mostrado un efecto en miometrio. Las propiedades analgésicas del paracetamol son útiles para complementar estos efectos. Debido a su efecto antiespasmódico y de alivio del dolor, la BUSCAPINA®COMPOSITUM N es particularmente útil para el tratamiento del dolor por espasmo en los órganos abdominales huecos. Farmacocinética: bromuro de N-butilhioscina:como un amonio cuaternario, el bromuro de N-butilhioscina es altamente polar y por ende sólo se absorbe parcialmente después de una administración oral (8%) o rectal (3%). La disponibilidad sistémica es menor al 1%. Sin embargo, a pesar de los bajos niveles plasmáticos, se logran concentraciones locales relativamente altas, medidas por radioisótopos de N-butilhioscina y/o sus metabolitos, en el sitio de acción: tracto gastrointestinal, vesícula biliar, conductos biliares, hígado y riñones. El bromuro de N-butilhioscina no atraviesa barrera hematoencefálica y la unión a proteínas plasmáticas es baja. La eliminación total después de una dosis determinada IV, es 1.2 l/min, la mitad de la eliminación es renal. Los principales metabolitos encontrados en la orina, se unen pobremente a receptores muscarínicos. Paracetamol: después de la administración oral de paracetamol, se absorbe rápidamente y casi por completo en el intestino delgado con un nivel plasmático máximo en 0.5 a 2 h después de la ingesta. El fármaco se distribuye rápidamente en los tejidos. Los rangos de biodisponibilidad absoluta se encuentran entre 65 y 89%, indicando un efecto de primer paso. El ayuno acelera la absorción pero no influye en la biodisponibilidad. Después de una administración rectal, el nivel máximo plasmático se alcanza entre 1.5 y 3 h. La biodisponibilidad absoluta fue de 30 a 40%. El paracetamol es ampliamente metabolizado en el hígado, principalmente por conjugación con glucorónidos (alrededor del 60%) y ácido sulfúrico (alrededor del 35%), los cuales son completamente excretados por la orina en 24 horas. Menos del 5% de la dosis se excreta como el compuesto no conjugado. La vida plasmática media es de 1-5 a 3 horas a dosis terapéuticas. En niños pequeños, la vida media es prolongada y la conjugación con sulfatos es la vía metabólica dominante. La vida media plasmáticos también es prolongada en enfermedades hepáticas crónicas. La unión a proteínas es baja a dosis terapéuticas. BUSCAPINA®COMPOSITUM N: un estudio realizado en voluntarios sanos, sobre la biodisponibilidad del bromuro de N-butilhioscina y paracetamol en tres formas farmacéuticas diferentes de BUSCAPINA®COMPOSITUM N (tabletas, supositorios, solución oral) reveló que la biodisponibilidad de los dos compuestos era comparable a los resultados obtenidos previamente con los compuestos de manera individual, sin observar ningún efecto en la biodisponibilidad por la administración combinada de ambos compuestos.

Contraindicaciones: BUSCAPINA®COMPOSITUM N no debe utilizarse en caso de: hipersensibilidad conocida al bromuro de butilhioscina o al paracetamol u otros componentes de la fórmula; en caso de miastenia gravis o megacolon.

Precauciones generales: Cuando se administra BUSCAPINA®COMPOSITUM N se recomienda prudencia en casos de: disfunción hepática (por ejemplo, a causa de abuso crónico del alcohol, hepatitis); disfunción renal; síndrome de Gilbert; glaucoma de ángulo cerrado; pacientes susceptibles a obstrucción intestinal o urinaria y aquellos con taquiarritmias. En estos casos se requiere la administración bajo control médico y de ser necesario, una disminución de la dosis o un intervalo más amplio entre las tomas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La larga experiencia no ha mostrado evidencia de efectos indeseables durante el embarazo. Sin embargo, deben observarse las precauciones de uso en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. No se han establecido hasta la fecha la seguridad del bromuro de butilhioscina durante la lactancia. El paracetamol pasa a la leche materna, sin embargo, no ejerce ninguna acción desfavorable sobre el lactante cuando el fármaco se administra en dosis terapéuticas.

Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse en raras ocasiones enrojecimiento de la piel, en muy raras ocasiones pueden ocurrir reacciones alérgicas con exantema, diaforesis, hipotensión (inclusive choque). En casos aislados, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Reacciones de hipersensibilidad al paracetamol (náusea, vómito, disnea, edema de Quinke). Broncoespasmo en personas predispuestas (asma por analgésicos). En caso de sobredosificación de BUSCAPINA®COMPOSITUM N, el componente paracetamol supone riesgo de lesiones hepáticas graves. Por efecto anticolinérgico, xerostomia, dishidrosis, taquicardia y retención urinaria, generalmente leves o autolimitados.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina y disopiramida pueden intensificarse por BUSCAPINA®COMPOSITUM N. El tratamiento concomitante con antagonistas dopaminérgicos tales como metoclopramida, puede resultar en disminución de los efectos de ambos fármacos sobre el tracto gastrointestinal. El efecto taquicardico de los agentes beta-adrenérgicos puede verse aumentado por BUSCAPINA®COMPOSITUM N. En caso de administración simultánea de medicamentos causante de inducción enzimática en el hígado, como por ejemplo: determinados hipnóticos y antiepilépticos (glutetimida, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, entre otros), así como rifampicina; es posible que dosis de paracetamol, que en otras circunstancias serían inocuas, provoquen lesiones hepáticas. Lo mismo puede decirse con respecto al abuso del alcohol. Cuando se produce un retardo del vaciado gástrico por ejemplo a causa de propantelina, es posible que disminuya la velocidad de absorción del paracetamol, con la consecuencia de una presentación tardía del efecto. La aceleración del vaciado gástrico, como por ejemplo: después de administración de metoclopramida, aumenta la velocidad de absorción. En caso de combinaciones de cloranfenicol, es posible que se prolongue su vida media, con el riesgo de mayor toxicidad. Todavía no es posible valorar las interacciones entre paracetamol y warfarina, así como derivados de la cumarina, en relación con su importancia clínica. Por ello, la administración a largo plazo de paracetamol en pacientes tratados con sustancias anticoagulantes sólo puede llevarse a cabo bajo control médico. El uso concomitante de paracetamol y AZT (zidovudina) incrementa la tendencia a la neutropenia. Por ello, la administración de BUSCAPINA®COMPOSITUM N en pacientes tratados con AZT sólo puede llevarse a cabo bajo control médico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a las dosis recomendadas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado.

Dosis y vía de administración: Oral. Gotas para niños: lactantes de 2 a 3 meses(10 mg/kg, paracetamol, 0.2 mg/kg butilhioscina por kilogramo de peso corporal). 8 gotas de 2 a 4 veces al día (2 gotas/kg). Lactantes y niños mayores de 3 meses (10-15 mg/kg paracetamol, 0.2-0.3 mg/kg butilhioscina): (2-3 gotas/kg). Lactantes de 4 a 11 meses: 21 gotas cada seis horas. Lactantes de 12 a 23 meses: 33 gotas cada seis horas. Niños de 2 a 4 años: 40 gotas cada seis horas. Niños de 5 a 7 años: 60 gotas cada seis horas. Niños de 8 a 10 años: 78 gotas cada seis horas. 1 ml equivale a 24 gotas y a 2 mg de bromuro de butilhioscina y a 100 mg de paracetamol. En ningún caso deberá excederse la dosis diaria de 12 gotas por kg de peso corporal equivalente a 50 mg de paracetamol y 1 mg de bromuro de butilhioscina. BUSCAPINA®COMPOSITUM N no debe utilizarse durante largo tiempo ni en dosis superiores sin prescripción médica.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas: butilhioscina: no se han observado signos serios de intoxicación por sobredosificación aguda por bromuro de butilhioscina en el hombre. En el caso de sobredosis, pueden ocurrir síntomas anticolinérgicos, tales como, retención urinaria, boca seca, rubicundez de la piel, taquicardia, inhibición de la motilidad gastrointestinal y alteraciones visuales transitorias. Paracetamol: la ingestión de altas dosis de paracetamol, puede causar signos de toxicidad con un período de latencia de 24 a 48 horas. Puede desarrollarse disfunción hepática debido a necrosis celular del hígado y coma hepático. También se han descrito fenómenos de lesión renal debido a necrosis tubular. Los síntomas de intoxicación por paracetamol se desarrollan en varias fases. En la primera fase (primer día), los signos son náusea, vómito, diaforesis, somnolencia y sensación de malestar general. Después de una mejoría subjetiva temporal, en la segunda fase (segundo a cuarto día) puede haber un incremento considerable en los valores de transaminasas, ictericia, alteraciones de la coagulación, hipoglucemia y coma hepático. Tratamiento: en el caso de intoxicación oral, debe realizarse el lavado gástrico con carbón activado en las primeras seis horas. El metabolito citotóxico del paracetamol se puede quelar con la administración IV donadores de grupos SH (sulfuro), tales como la acetilcisteína, si es posible en las primeras 8 a 12 horas después de la intoxicación. En un inicio, la acetilcisteína puede ser administrada inmediatamente. Se recomienda determinar la concentración plasmática de paracetamol. La concentración plasmática de paracetamol, se puede disminuir por diálisis. Los síntomas de sobredosis por butilhioscina, responde a agentes parasimpaticomiméticos. En pacientes con glaucoma, se puede aplicar localmente pilocarpina. Si es necesario, se deben administrar parasimpaticomiméticos (i.e. neostigmina 0.5 a 2.5 mg IM o IV). Las complicaciones cardiovasculares, deben ser tratadas de acuerdo a los principios de terapéutica usuales. En el caso de parálisis respiratoria: ventilación artificial. La cateterización puede requerirse por retención urinaria.

Presentación(es): Frasco de 20 y 30 ml con gotero, cada ml (=24 gotas) contiene 2 mg de bromuro de butilhioscina y 100 mg de paracetamol.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V., Calle del Maíz No. 49, Col. Barrio Xaltocan, C.P. 16090, México, D.F. ®Marcas registradas.

Número de registro del medicamento: 028M90 SSA VI.

Clave de IPPA: GEAR-05330020450264/RM2005