LANTROM

Denominación genérica: Eritromicina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: estearato de eritromicina equivalente a 250 y 500 mg de eritromicina base. Excipiente, csp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Estudios extensos de la aplicación clínica de la eritromicina han demostrado su uso en varias infecciones, pero en la actualidad es el fármaco de elección para infecciones por microorganismos grampositivos resistentes a las penicilinas o en pacientes alérgicos a éstas. En general, LANTROM®está indicado en infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias superiores e inferiores, de la piel y tejidos subcutáneos. Puede ser empleado conjuntamente con las sulfonamidas en dosis adecuadas para el tratamiento de infecciones leves y moderadas de las vías respiratorias superiores ya que no todas las cepas son susceptibles a la concentración de eritromicina que generalmente se obtiene en el suero sanguíneo. LANTROM®es un medicamento alternativo que se puede emplear para el tratamiento de la sífilis primaria en pacientes alérgicos a la penicilina.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:la eritromicina inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar la síntesis del ácido nucleico. Esta inhibición se efectúa por la ligadura reversible del fármaco con la subunidad ribosomal 50S. De los microorganismos sensibles al macrólido, las bacterias grampositivas acumulan 100 veces más eritromicina que las gramnegativas. Algunas cepas de H. influenzaeque son resistentes in vitroa la eritromicina sola son susceptibles a ella cuando se combina con sulfonamidas. El estearato por vía oral se absorbe rápidamente. La estabilidad en medio ácido permite que las concentraciones séricas sean similares una vez ingerido, ya sea antes o después de los alimentos. Después de la administración por vía oral, se obtienen concentraciones plasmáticas máximas de sólo 0,3 a 0,5 mg/ml, 4 horas después de la administración oral de 250 mg de base y 0,3 a 1,9 mg/ml, después de una dosis única de 500 mg. Se metaboliza y concentra en el hígado y es excretada en la bilis. Aproximadamente el 5% se excreta en la orina en forma activa. La eritromicina atraviesa la barrera placentaria, pero su concentración en el feto es baja. Farmacodinamia:la eritromicina puede ser bacteriostática o bactericida según el microorganismo y la concentración del fármaco. Tiene máxima actividad contra microorganismos que se dividen con rapidez y aumentan en forma notable a medida que se eleva el pH del medio sobre el rango de 5,5 a 8,5. Es más efectivoin vitrocontra cocos gram positivos como S. pyogenesy S. pneumoniae, para los cuales la CIM oscila entre 0,001 y 0,2 mg/ml. Otros microorganismos sensibles a la eritromicina son:C. perfringens, Corynebacterium diphtheriaey Listeria monocytogenescon diferentes rangos de CIM. La eritromicina no es activa contra la mayoría de los bacilos aerobios gram negativos y tiene actividad moderada contra H. influenzae, N. meningitidisy buena actividad contra la mayoría de cepas de N. gonorrhoeae. También es útil en el tratamiento de Pasteurella multocida, B. pertussisy contra menos de la mitad de cepas B. fragilis. Es muy activa contra más del 90% de las cepas de Campylobacter jejuni. La mayoría de las cepas de Chlamydia trachomatisson inhibidas por la eritromicina. Algunas microbacterias atípicas son sensibles a la eritromicinain vitro. La eritromicina al igual que otros antibióticos macrólidos inhiben la síntesis proteica mediante la unión reversible con las subunidades ribosómicas 50S de los microorganismos sensibles. Se cree que la eritromicina no inhibe la formación de puentes peptídicos en forma directa, sino que inhibe el paso de traslocación donde una molécula recién sintetizada de peptil RNA se desplaza desde el sitio aceptor en el ribosoma hacia el lugar peptidil (o dador). Las bacterias grampositivas acumulan 100 veces más eritromicina que los microorganismos gram negativos, la forma no ionizada del fármaco es considerablemente más permeable a las células y esto tal vez explique el aumento de la actividad antimicrobiana que se observa en un pH alcalino. La resistencia a la eritromicina esta dada por 3 alteraciones mediadas por plásmidos y una disminución de la permeabilidad del fármaco a través de la envoltura celular como ocurre con S. epidermidis, una modificación de los lugares blanco en los ribosomas como ocurre en algunas especies de Legionellae hidrólisis de la eritromicina por una estearasa producida por las enterobacteriáceas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Enfermedad hepática preexistente.

Precauciones generales: Debido a que la eritromicina es principalmente eliminada por el hígado, debe tenerse precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática. En todos los casos no deberá administrarse por más de 10 días.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No hay evidencia de su inocuidad durante estos períodos, por lo que sólo deberá administrase cuando sea estrictamente necesario y en los casos en el que el beneficio supere con claridad los riesgos potenciales.

Reacciones secundarias y adversas: La administración de eritromicina es capaz de producir trastornos gastrointestinales, hepáticos y alérgicos. Las manifestaciones gastrointestinales pueden ser anorexia, náusea y vómito; que ceden al disminuir la dosis o suprimir el medicamento. Los trastornos hepáticos pueden presentarse después de 10 a 20 días de tratamiento. Se manifiestan por dolor hepático, fiebre, náusea, vómito, ictericia con hiperbilirrubinemia, bilirrubinemia y aumento de las transaminasas sanguínea y de la fosfatasa alcalina en el suero. Esta hepatitis colestásica de origen probablemente alérgico y hepatotóxico cede al interrumpirse la administración del medicamento, con curación completa. Las manifestaciones alérgicas, aunque poco comunes, se manifiestan en erupciones cutáneas maculopapulosas, fiebre y eosinofilia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No debe administrarse con estimulantes centrales (teofilina) ni con antibióticos como la penicilina, clindamicina y lincomicina, debido a que puede dar lugar a fenómenos de antagonismo. La administración concomitante de eritromicina con los antihistamínicos no sedantes como terfenadina y astemizol puede producir efectos cardiovasculares graves, incluyendo prolongación del intervalo QT, paro cardíaco, taquicardia ventricular y otras arritmias ventriculares. La administración concomitante de eritromicina y digoxina pueden elevar los niveles de digoxina en suero. Ha habido reportes de aumento en los efectos anticoagulantes cuando su usaron eritromicina y anticoagulantes orales en forma concomitante. El uso concurrente de eritromicina y ergotamina o dehidroergotamina, se ha asociado en algunos pacientes con toxicidad aguda por ergotamina (ergotismo) caracterizado por vasoespasmo periférico y disestesia. La eritromicina reduce la depuración de triazolam y de midazolam, y por lo tanto, puede aumentar el efecto farmacológico de esta benzodiacepinas. El uso de eritromicina en enfermos que se toman al mismo tiempo medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P-450 puede relacionarse con elevaciones de la concentración sérica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han publicado evidencias que indican valores séricos elevados de TGO y TGP en pacientes que están recibiendo eritromicina, sin embargo, no refleja cambios en la función hepática.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios llevados a cabo en ratas, ratones y conejos usando eritromicina y sus diferentes tipos de sales y estas a dosis varias veces superiores a la dosis humana habitual. No reportaron evidencia alguna de deterioro de la fertilidad o daño al feto que pareciera estar relacionada con la eritromicina en estos estudios. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Este medicamento no se debe usar durante el embarazo al menos que sea estrictamente necesario.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos:la dosis usual es de 250 a 500 mg cada 6 horas, misma que puede aumentarse a 4 g al día de acuerdo con la gravedad de la infección. Niños:la edad, el peso y la gravedad de la infección son factores importantes en la determinación de la dosificación. Se recomienda administrar 30-50 mg/kg de peso al día, fraccionada en varias tomas. La dosis puede duplicarse en infecciones graves. Se puede dar la mitad de la dosis total diaria si se desea un esquema de dos dosis al día (no se recomienda dosis de dos al día cuando se administran más de 1 g diario). Infecciones por estreptococos:la dosis usual diaria en el tratamiento de faringitis y amigdalitis por estreptococo es de 20 a 50 mg/kg/día en varias tomas. Se debe administrar una dosis terapéutica de LANTROM®durante al menos 10 días para el tratamiento de las infecciones por estreptococo beta hemolítico grupo A. La dosis para la profilaxis de endocarditis bacteriana en enfermos con cardiopatía congénita o cardiopatía valvular reumática o adquirida, antes de maniobras odontológicas o cirugía de vías aéreas superiores, en adultos es de 1 g (20 mg/kg en niños) por vía oral una hora antes del procedimiento y subsiguiente una dosis de 500 mg (10 mg/kg en niños) por vía oral a las 6 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas de sobredosificación oral de LANTROM®pueden incluir náuseas, vómito, malestar epigástrico y diarrea relacionados con la dosis. Se ha reportado pancreatitis aguda, leve reversible, pueden ocurrir hipoacusia con o sin tinnitus y vértigo, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Solo se recomienda el lavado gástrico si se ingirió 5 veces la dosis simple normal. Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo la ventilación, control de los signos vitales, gases sanguíneos, electrólitos en suero, etc. La absorción de los medicamentos desde el aparato gastrointestinal, puede disminuirse con la administración de carbón activado, algunas veces, es más efectivo que el vómito. No se ha establecido el beneficio de la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de eritromicina.

Presentación(es): Frasco con 20 tabletas de 250 mg. Frasco con 20 tabletas de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco. Consérvese el frasco bien tapado.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Su empleo puede producir obstrucción biliohepática. No se administre por más de 10 días.

Nombre y domicilio del laboratorio: Landsteiner Scientific S.A. de C.V. Calle 6 Norte, Lote 14, Manzana H, Parque Industrial Toluca 2000, C.P. 50200 Toluca, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 419M2004 SSA.

Clave de IPPA: GEAR 04360201229/R2004