PISATROM

Denominación genérica: Claritromicina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: claritromicina 250 mg y 500 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: La claritromicina es un antibiótico macrólido semisintético con actividad bactericida, indicado en el tratamiento de infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, infecciones de la piel y otitis media causadas por los microorganismos sensibles. La claritromicina se utiliza para el tratamiento de faringitis y amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes, también se utiliza en el tratamiento de sinusitis bacteriana aguda causada por Haemophilus influenzae,Moraxella catarrhalis oS. pneumoniae. Se indica para el tratamiento de la otitis media aguda causada por Haemophilus influenzae, M. catarrhalis oS. pneumoniae; para el tratamiento de infecciones de la piel causadas por Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes, así como en infecciones diseminadas complejas causadas por Mycobacterium avium y otras micobacterias atípicas. También es útil en el tratamiento de infecciones causadas por Chlamydia trachomatis.La claritromicina también resulta útil para combatir el Helicobacter pylopiicomo parte de los esquemas dobles: omeprazol/claritromicina; ranitidina-citrato de bismuto/claritromicina o los esquemas triple omeprazol/claritromicina/amoxicilina y lansoprazol /claritromicina con amoxicilina.

Farmacocinética y farmacodinamia: La claritromicina inhibe la síntesis proteica en organismos susceptibles penetrando la pared celular y uniéndose a las subunidades ribosomales 50 S, con lo que inhibe la translocación de la RNA-aminoaciltransferasa y la síntesis polipeptídica. Absorción:la claritromicina después de la administración oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta después de administrar una tableta de 250 mg es de aproximadamente 50%. Los alimentos causan un ligero retraso en el inicio de la absorción de la claritromicina y en la formación del metabolito 14-hidroxiclaritromicina; sin embargo, la cantidad total absorbida del fármaco no se ve afectada por la ingestión con los alimentos. Al administrar una tableta de 250 mg de claritromicina a adultos sanos alimentados, el pico en la concentración sérica se obtiene en las primeras 1-4 horas promediando 0,6 mg/ml y tiene una vida media de eliminación de 5 a 6 horas. Con una administración sostenida cada 12 horas, el estado estable en el pico de la concentración de claritromicina se obtiene en un periodo de 2 a 3 días y promedia 1 o 2-3 mg/ml con dosis de 250 o 500 mg, respectivamente. El pico en las concentraciones séricas del metabolito principal 14-hidroxiclaritromicina promedia alrededor de 0,7 mg/ml y se obtiene aproximadamente 2 horas después de la ingestión de 250 mg de claritromicina. La claritromicina es ampliamente metabolizada principalmente en el hígado. Se han identificado al menos 7 metabolitos de la claritromicina, de los cuales el metabolito principal detectado en el suero es el 14-hidroxiclaritromicina y es el único con una importante actividad antimicrobiana. Distribución:son limitados los datos disponibles de la distribución en humanos; al parecer, tanto la claritromicina como su metabolito principal se distribuyen en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales. Debido a las altas concentraciones intracelulares, las concentraciones de la claritromicina en los tejidos son superiores a las concentraciones séricas. Estudios in vitro a concentraciones terapéuticas normales han reportado que la unión de la claritromicina a proteínas se presenta en 42 a 72%. Esta unión a proteínas de la claritromicina y la 14-hidroxiclaritromicina disminuye al incrementarse la concentración sérica del medicamento. Eliminación:la eliminación de la claritromicina parece seguir una farmacocinética dosis-dependiente no lineal, posiblemente como resultado de la limitada capacidad metabólica. Al administrarse en adultos sanos una dosis única de 250 mg o dosis de 1,2 g, la vida media de eliminación encontrada promedió de 4 a 11 horas, respectivamente. Durante tratamientos con dosis múltiples cada 12 horas, la vida media de eliminación reportada para claritromicina se incrementó de 3-4 horas con dosis de 250 mg, a 5-7 horas con dosis de 500 mg; la vida media del metabolito (14-hidroxiclaritromicina) se incrementó de 5-6 horas con dosis de 250 mg y a 7-8,7 horas con dosis de 500 mg. La eliminación renal de la claritromicina es relativamente independiente de la dosis y se aproxima a la velocidad de la filtración glomerular normal. Después de una administración oral de una dosis única de 250 mg de claritromicina radiomarcada en individuos sanos, después de 5 días aproximadamente el 38% de la dosis (18% como claritromicina) se excreta en la orina y el 40% en heces (4% en forma de claritromicina). La vida media sérica de la claritromicina se puede prolongar en pacientes con alteración en la función renal. La claritromicina puede usarse sin ajustar la dosis en pacientes con alteración hepática con función renal preservada.

Contraindicaciones: Se contraindica en pacientes con hipersensibilidad conocida a la claritromicina, a la eritromicina o a cualquier otro antibiótico del tipo macrólido. Con el uso prolongado de claritromicina, al igual que con otros antibióticos puede aparecer un sobrecrecimiento de bacterias no susceptibles y hongos, por lo que deberá tomarse en consideración esta posibilidad.

Precauciones generales: Debido a que la claritromicina se excreta principalmente por el hígado y el riñón, debe tenerse precaución al administrarse a pacientes que cursan con insuficiencia renal, debiendo hacer ajustes en la dosis o en el horario de administración. En caso de insuficiencia hepática aislada, usualmente no se requiere realizar ajustes en la dosis.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen estudios adecuados y controlados en humanos, por que a la fecha no se ha establecido con claridad el riesgo potencial para el feto. Se desconoce si la claritromicina se excreta en la leche materna; sin embargo, como se ha detectado esta en la leche de otros mamíferos y dado que algunos antibióticos macrólidos sí pasan a la leche materna, debe tenerse precaución al administrar el medicamento a mujeres en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos secundarios más comúnmente reportados son leves y transitorios e involucran principalmente al tracto gastrointestinal; algunos de estos efectos incluyen diarrea, náusea, sabor anormal de los alimentos, dispepsia, malestar abdominal, vómito, glositis, estomatitis y constipación intestinal. Otros efectos secundarios reportados con menor frecuencia: hepatomegalia, disfunción hepática, incremento en el tiempo de protrombina, cefalea, mareo, insomnio, urticaria y erupciones cutáneas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Teofilina:se ha asociado un incremento en las concentraciones séricas de teofilina con el uso conjunto de claritromicina y teofilina, probablemente como resultado de una limitada capacidad metabólica en el hígado y/o a la depuración de la teofilina. Terfenadina:se ha reportado en algunos pacientes que recibieron simultáneamente terfenadina y claritromicina prolongación del intervalo QT y taquicardia ventricular incluyendo torsades de pointes. Carbamazepina:la claritromicina puede incrementar el área bajo en la curva-tiempo-concentración sérica de la carbamazepina. Omeprazol:la claritromicina incrementa las concentraciones séricas del estado estable del omeprazol. Zidovudina:cuando se administra zidovudina y claritromicina de manera concomitante, puede producirse una reducción en la concentración sérica del estado estable de la zidovudina. Debido a interacciones, se recomienda no utilizar los siguientes medicamentos cuando se esté utilizando claritromicina: hexobarbital, fenitoína y valproato y en general los medicamentos que son metabolizados por la CYP3A.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunos pacientes se ha reportado elevación en las concentraciones séricas de ALAT (SGPT), ASAT (SGOT), g-glutamiltransferasa, fosfatasa alcalina, LDH y/o concentración total de bilirrubina. También se puede incrementar el tiempo de protrombina y aparecer una disminución en el recuento de leucocitos. Se han llegado a reportar casos con elevación del nitrógeno ureico sanguíneo y elevación de la creatinina sérica

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La claritromicina no ha mostrado tener potencial mutagénico en diversos estudios realizados in vitro,incluyendo la prueba con microsomas de mamíferos, prueba de frecuencia de mutaciones inducidas en bacterias, ensayo de la síntesis de DNA en hepatocitos de rata y ensayo en linfoma de ratón. En la prueba in vitro de aberración cromosómica la claritromicina presentó en una prueba resultados positivos débiles y negativos en otra. Los resultados en la prueba de Ames realizados con varios metabolitos de la claritromicina también han sido negativos. Los estudios realizados en ratas para teratogenicidad han mostrado sólo anomalías cardiovasculares y retardo en el crecimiento fetal. A la fecha, no se han efectuado estudios a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico de la claritromicina, tampoco se conoce el efecto sobre la fertilidad en humanos.

Dosis y vía de administración: La vía de administración es oral; puede administrarse con o sin alimentos. La dosis habitual es de una tableta (250 mg) cada 12 horas. En pacientes con sinusitis subaguda, exacerbaciones de bronquitis crónicas causadas por H. influenzae y en infecciones complicadas de Mycobacterium aviumse recomienda administrar 500 mg cada 12 horas. La duración recomendada de la terapia para la mayoría de los cuadros infecciosos es de 7 a 14 días; no obstante, se deberán hacer adecuaciones de acuerdo con la intensidad y sitio de la infección tomando en cuenta la respuesta clínica del paciente. Daño hepático y renal:generalmente puede administrarse sin necesidad de ajustar la dosis a pacientes con daño hepático y función renal normal. Sin embargo, en los pacientes que presentan una depuración de creatinina menor a los 30 ml/min con o sin daño hepático deberá considerarse la reducción en la dosis o bien prolongar el intervalo entre una dosis y la siguiente. El tratamiento sugerido para pacientes con depuración de creatinina menor a 30 ml/min es una dosis inicial de 500 mg seguida de 250 mg dos veces al día. Los esquemas de tratamiento del Helycobacter pylori que incluyen a la claritromicina utilizan esta en dosis de 500 mg con administraciones dos a tres veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los efectos por sobredosis se manifiestan principalmente en el tracto gastrointestinal con aparición de síntomas como dolor abdominal, náuseas, vómito y diarrea. En caso de sobredosis, se recomienda aplicar medidas rápidas de eliminación del medicamento no absorbido como vómito o lavado gástrico y además dar soporte y vigilancia médica. La claritromicina no es retirada por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentación(es): Caja con 10 o 20 tabletas de 250 mg. Caja con 10 o 20 tabletas de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Su uso durante el primer trimestre del embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Pisa S.A. de C.V. Miguel Angel de Quevedo No. 555, Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacán, 04310 México, D.F. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 136M2005 SSA.

Clave de IPPA: DEAR-05330060100209/R2005