Principios Activos

Moexipril

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03 de Abril del 2016 a las 07:26 pm Principio Activo (P.A) Moexipril
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es una prodroga de moexiprilato, que actúa disminuyendo la presión arterial por inhibición de la enzima convertidora de angiotensina (ACE). La angiotensina II es un potente vasoconstrictor que además estimula la secreción de aldosterona por la corteza adrenal y produce un feedbacknegativo en la liberación de renina. ACE es idéntica a la quininasa II, una enzima que degrada a la bradiquinina, un vasodilator endotelial. Moexiprilato es aproximadamente 1000 veces más potente que moexipril en inhibir a ACE y quininasa II. La inhibición de ACE induce la disminución de la angiotensina II, lo que produce disminución de la vasodilatación, aumento de la actividad de la renina plasmática y disminución de la secreción de aldosterona. Esto lleva finalmente a diuresis, natriuresis y un aumento menor de la potasemia. Se desconoce si el aumento de bradiquinina contribuye al efecto farmacológico de moexipril. Como ocurre con otros inhibidores de ACE, el efecto antihipertensivo es menor en personas de raza negra (población con renina disminuida). La actividad de moexipril se debe a su metabolito desesterificado, moexiprilato. Administrado por vía oral, la biodisponibilidad de moexipril es aproximadamente del 13% comparado con la administración intravenosa y afectada por la presencia de alimentos. Se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente un 50% y es rápidamente convertido a moexiprilato, pero permanece más tiempo como prodroga que otros inhibidores de ACE. Ambos, moexipril y moexiprilato se metabolizan a otros derivados. La eliminación se produce principalmente por heces (50% moexiprilato, 1% moexipril), con una mínima aparición de moexiprilato en orina (7%).

Indicaciones.

Hipertensión arterial.

Dosificación.

Dosis inicial:vía oral, 7,5mg por día una hora antes de las comidas. La dosis debe ajustarse según la presión arterial del paciente. El rango de dosis recomendado es de 7,5 a 30mg diarios, administrados en una o dos dosis una hora antes de las comidas. En pacientes con aclaramiento de creatinina < 40ml/min/1,73m2, la dosis inicial recomendada es 3,75mg por día.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen: tos, vértigo, diarrea, mialgia, dolor de cabeza, náuseas, edema periférico, constipación, reacciones de hipersensibilidad manifiestas como urticaria, rash, prurito, somnolencia, angioedema, sudoración.

Precauciones y advertencias.

Suspender el tratamiento en aquellos pacientes que desarrollen ictericia o aumento de las enzimas hepáticas. Puesto que algunos pacientes en tratamiento con moexipril pueden desarrollar un aumento de urea y creatinina en sangre, especialmente cuando se administra junto con diuréticos tiazídicos, se aconseja realizar un ajuste de dosis de moexipril o suspender la administración del diurético tiazídico. Se recomienda realizar monitoreo de la urea y creatinina sérica durante las primeras semanas en aquellos pacientes con hipertensión asociada a estenosis de las arterias renales. Administrar con precaución a pacientes que desarrollen hiperpotasemia; los factores de riesgo son la insuficiencia renal, diabetes mellitus y el uso concomitante con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, y/o sales que contienen potasio. La tos no productiva persistente, probablemente debido a la inhibición de la degradación de bradiquinina endógena puede observarse ocasionalmente. No administrar durante el embarazo y la lactancia. La seguridad y eficacia de moexipril no ha sido evaluada en pacientes pediátricos. Administrar con precaución a pacientes geriátricos.

Interacciones.

El uso concomitante con diuréticos puede potenciar la hipotensión arterial, se aconseja disminuir la dosis de diurético por varios días o aumentar la cantidad de sal administrada antes de iniciar el tratamiento con moexipril. Puesto que moexipril puede producir hiperpotasemia por inhibir la secreción de aldosterona, el uso concomitante con diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida) puede incrementar este riesgo. En caso de ser necesaria esta asociación, se aconseja administrar con precaución y controlar el potasio en sangre durante el tratamiento. Administrar con precaución a pacientes bajo tratamiento con litio. En caso de administrar con otra droga diurética, el riesgo de toxicidad por litio aumenta.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco y en aquellos con historia de angioedema relacionado a otras sustancias inhibidoras de ACE.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, el efecto adverso más importante es la hipotensión arterial. Se recomienda administrar infusión de solución salina. Controlar la función renal y los niveles séricos de potasio.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Anticoagulantes con Abciximab

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Alteplasa

Posible potenciación del efecto anticoagulante.

Anticoagulantes con Amobarbital

Disminución del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Aumento del metabolismo anticoagulante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Apixabán

Aumento del riesgo de sangrado. Administrar con suma precaución.

Anticoagulantes con Bivalirudina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de otros anticoagulantes.

Anticoagulantes con Celecoxib

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Anticoagulantes con Cilostazol

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Citalopram

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Danaparoid

Posible potenciación del efecto anticoagulante de otros anticoagulantes.

Anticoagulantes con Dasatinib

Posible potenciación del efecto anticoagulante.

Anticoagulantes con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Diclofenac

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Anticoagulantes con Diclofenac dietilamina

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del coagulograma.

Anticoagulantes con Dipiridamol

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Epoprostenol

Aumento del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear el estado de coagulación.

Anticoagulantes con Estanozolol

Aumento del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

El estanozolol reduce la síntesis de factores procoagulantes.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis, monitoreo del tiempo de protrombina.

Anticoagulantes con Etodolac

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Etofibrato

Potenciación del efecto anticoagulante.

Recomendación:

Reducir la dosis del anticoagulante a la mitad.

Anticoagulantes con Fenofibrato de colina

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante. Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Fluoxetina

Posible potenciación del efecto anticoagulante.

Anticoagulantes con Flupirtina

Puede alterar la dosis del anticoagulante.

Recomendación:

Vigilancia clínica y humoral.

Anticoagulantes con Flurbiprofeno

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Flutamida

Aumento del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

La flutamida inhibe el metabolismo por el citocromo P450.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear el tiempo de protrombina. Ajuste de la dosis del anticoagulante.

Anticoagulantes con Fluvastatín

Posible aumento del efecto anticoagulante (excepto con la warfarina).

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear el tiempo de protrombina.

Anticoagulantes con Gliclazida

Aumento del efecto hipoglucemiante y anticoagulante.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Anticoagulantes con Glimepirida

Posible aumento del efecto anticoagulante e hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Glisentida

Posible aumento del efecto anticoagulante e hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Ibuprofeno

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Anticoagulantes con Indometacina

Posible potenciación del efecto anticoagulante.

Anticoagulantes con Ipilimumab

Aumento de riesgo de sangrado. Administrar con suma precaución.

Anticoagulantes con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Ketorolac trometamina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Nabumetona

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Nadroparina cálcica

Posible potenciación del efecto anticoagulante de otros anticoagulantes.

Anticoagulantes con Nandrolona

Aumento del efecto anticoagulante de los cumarínicos. Hipoglucemia.

Recomendación:

Vigilar en pacientes diabéticos. Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Naproxeno

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Anticoagulantes con Nimesulida

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Oxaceprol

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Oxaprozín

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Parametasona

Disminución del efecto antiacoagulante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Paroxetina

Posible aumento del efecto de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Piroxicam

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Prasugrel

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Reteplasa

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Rivaroxabán

Posible potenciación del efecto anticoagulante de otros anticoagulantes.

Anticoagulantes con Serrapeptasa

Aumenta el riesgo de hemorragia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Sertralina

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Anticoagulantes con Simvastatín

Posible aumento del efecto anticoagulante (excepto con warfarina).

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear tiempo de protrombina.

Anticoagulantes con Sulfisoxazol

El sulfisoxazol incrementa los efectos farmacológicos y tóxicos de estos fármacos.

Mecanismo:

El sulfafurazol desplaza a estos fármacos de su sitio de unión a proteínas plasmáticas.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis mientras se administre el sulfafurazol.

Anticoagulantes con Sulindac

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Tenecteplasa

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Tenoxicam

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Ticarcilina

Incremento del riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto sinérgico. La ticarcilina inhibe la agregación plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo cuidadoso del paciente buscando síntomas de sangrado.

Anticoagulantes con Tirofibán

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Anticoagulantes con Vinpocetina

Potencia la acción anticoagulante.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Anticoagulantes con Vorapaxar

Aumento del riesgo de sangrado. No indicar.

Medicamentos que contienen Moexipril

Código Medicamento Laboratorio
M0000027809 INFANRIX HEXA GSK
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