MUCOSOLVAN

Comprimidos

Denominación genérica: Ambroxol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada comprimido contiene: Clorhidrato de ambroxol 30 mg. Excipiente cbp 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: MUCOSOLVAN®es un mucolítico, indicado como coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con secreción mucosa anormal y deterioro en el transporte del moco, como podría ser un aumento en la viscosidad y adherencia del moco, en las que es necesario mantener las vías aéreas libres de secreciones.

Farmacocinética y farmacodinamia: Preclínicamente, el ambroxol ha demostrado incrementar la secreción del tracto respiratorio, aumentar la producción de surfactante pulmonar y activar el mecanismo de depuración mucociliar. Estas acciones resultan en un mejor flujo y transporte del moco. También el mecanismo de depuración mucociliar se ha demostrado en estudios clínico-farmacológicos, éste junto con el aumento de la secreción fluida, facilitan la expectoración y mejoran la tos. Se ha observado un efecto anestésico local en el modelo de ojo de conejo, el cual puede explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio. Se demostró in vitroque el ambroxol bloquea los canales de sodio de forma reversible y dosis dependiente. Estas características farmacológicas están en concordancia con la observación complementaria en estudios clínicos de eficacia del tratamiento con ambroxol para los síntomas del tracto respiratorio que otorgan un rápido alivio del dolor y molestia en la región traqueal, nasal y ótica bajo inhalación. Se redujo significativamente la liberación de citocinas en sange, así como las células mononucleares tisulares y polimorfonucleares in vitro. Por otra parte, en ensayos clínicos recientes, las tabletas de ambroxol han mostrado ejercer efectos significativos sobre el alivio del dolor agudo de garganta. Adicionalmente, se redujo significativamente el eritema faríngeo. Farmacocinética: la absorción de todas las formas orales no retardadas de ambroxol es rápida y casi completa, la linearidad de la dosis está en el rango terapéutico. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y 3 horas y después de 6,5±2,2 horas para la formulación de liberación lenta. Las cápsulas de liberación prolongada muestran una disponibilidad relativa del 95% (dosis normalizada) en comparación con los comprimidos de 30 mg. A dosis terapéuticas, la unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 90%. La distribución del ambroxol administrado por vía oral, de la sangre al tejido es rápida y pronunciada, la concentración más alta de la sustancia activa se ha encontrado en los pulmones. Aproximadamente el 30% de la dosis administrada oralmente se elimina por la vía del primer paso. Los estudios en microsomas hepáticos humanos muestran que la CYP3A4 es la isoforma responsable predominantemente del metabolismo del ambroxol. Por otro lado, el ambroxol se metaboliza primeramente en el hígado por conjugación. La vida media de eliminación terminal es de 10 horas. La depuración total está en el rango de 660ml/min, la depuración renal representa un ca. 8% de la depuración total. La edad y el género no afectan las propiedades farmacocinéticas del ambroxol a un grado clínico relevante y así, no se requiere ningún ajuste de la dosis.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Está contraindicado en casos de condiciones hereditarias raras incompatibles con algún excipiente del producto (ver Precauciones generales).

Precauciones generales: Este producto contiene 684mg de lactosa por dosis máxima recomendada al día (120mg). Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento. Existen, en muy raros casos, reportes de lesiones severas en la piel, tales como síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell en asociación temporal con la administración de sustancias mucolíticas como el ambroxol. Principalmente esto puede explicarse por la severidad de la enfermedad subyacente o la medicación concomitante. Si se presentan nuevas lesiones en mucosas o piel, debe discontinuarse el tratamiento y valorar al paciente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios preclínicos no indican efectos directos o indirectos dañinos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario y fetal, parto y desarrollo postnatal. Más aún, la extensa experiencia clínica después de la semana 28 de gestación no ha mostrado evidencia de efectos dañinos en el feto. Sin embargo, se deben tomar las precauciones generales de uso de medicamentos durante el embarazo. Especialmente durante el primer trimestre no se recomienda el uso de MUCOSOLVAN®. El ambroxol es excretado en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres lactando. Sin embargo, no deben esperarse efectos desfavorables en los infantes lactantes.

Reacciones secundarias y adversas: MUCOSOLVAN®es generalmente bien tolerado. Molestias gastrointestinales:pirosis, dispepsia, náusea, vómito, diarrea y otras molestias gastrointestinales. Desórdenes del sistema inmune, piel y tejido celular subcutáneo:rash, urticaria, angioedema, reacciones anafilácticas (incluyendo choque anafiláctico) y otras reacciones alérgicas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Posterior a la administración de ambroxol, las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima y eritromicina) se incrementan en las secreciones broncopulmonares y en el esputo. No se han reportado interacciones desfavorables clínicamente relevantes con otros medicamentos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado.

Dosis y vía de administración: Oral. MUCOSOLVAN®Comprimidos: adultos:1 comprimido 3 veces al día, después de cada alimento. El efecto terapéutico puede incrementarse administrando 2 tabletas 2 veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado a la fecha síntomas de sobredosificación, si ocurren se recomienda tratamiento sintomático.

Presentación(es): MUCOSOLVAN®Comprimidos: caja con 20 comprimidos.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V. Calle del Maíz No. 49, C.P. 16090, México, D.F. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 100M83 SSA.

Clave de IPPA: EEAR-06330022070050/RM2006.

Pastillas suaves

Denominación genérica: Ambroxol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada pastilla contiene: clorhidrato de ambroxol 15 mg. Excipiente cbp 1 pastilla.

Indicaciones terapéuticas: Terapia secretolítica en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con secreción mucosa anormal y deterioro en el transporte del moco.

Farmacocinética y farmacodinamia: Preclínicamente, el clorhidrato de ambroxol ha demostrado incrementar la secreción del tracto respiratorio, aumentar la producción de surfactante pulmonar y activar el mecanismo de depuración mucociliar. Estas acciones resultan en un mejor flujo y transporte del moco (aclaramiento mucociliar). También el mecanismo de aclaramiento mucociliar se ha demostrado en estudios clínicofarmacológicos. La estimulación de una secreción fluida y el aclaramiento mucociliar facilitan la expectoración y mejoran la tos. Se ha observado un efecto anestésico local en el modelo de ojo de conejo, el cual puede explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio. Se demostró in vitro que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales de forma reversible y dosis-dependiente. Se redujo significativamente la liberación de citocinas en sangre, así como las células mononucleares tisulares y polimorfonucleares in vitro. En estudios clínicos en pacientes con garganta irritada, el dolor faríngeo y el eritema disminuyeron significativamente. Estas propiedades farmacológicas están en concordancia con la observación complementaria en estudios clínicos de eficacia del tratamiento con clorhidrato de ambroxol para los síntomas del tracto respiratorio superior que llevan a un rápido alivio del dolor y molestias relacionadas al dolor en la región traqueal, nasal y ótica después de la inhalación. Posterior a la administración de ambroxol, las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima y eritromicina) se incrementan en las secreciones broncopulmonares y en el esputo. Farmacocinética:absorción:la absorción de todas las formas orales no retardadas de clorhidrato de ambroxol es rápida y completa, la linearidad de la dosis está en el rango terapéutico. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 1 a 2,5 horas después de la administración de las formulaciones de liberación inmediata y después de 6,5 horas en promedio, para la formulación de liberación lenta. La biodisponibilidad absoluta después de administrar una tableta de 30 mg fue de 79%. Las cápsulas de liberación prolongada muestran una disponibilidad relativa del 95% (dosis normalizada) en comparación a una dosis diaria de 60 mg (30 mg dos veces al día) administrados en forma de tableta de liberación inmediata. Distribución:la distribución del clorhidrato de ambroxol de la sangre al tejido es rápida y pronunciada, la concentración más alta de la sustancia activa se ha encontrado en los pulmones. El volumen de distribución después de la administración oral se estimó que es de 552 litros. A dosis terapéuticas, se encontró que la unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 90%. Metabolismo y eliminación:aproximadamente el 30% de una dosis oral es eliminada mediante metabolismo de primer paso. El clorhidrato de ambroxol es metabolizado primariamente en el hígado mediante glucuronidación y cierta separación a ácido dibromantranílico (aproximadamente 10% de la dosis), además de otros metabolitos menores. Los estudios en microsomas hepáticos humanos muestran que la CYP3A4 es la isoforma responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol en ácido dibromantranílico. Dentro de los 3 primeros días después de la administración oral, aproximadamente el 6% de la dosis se encuentra en su forma libre, mientras que aproximadamente el 26% de la dosis se recupera en una forma conjugada en la orina. La vida media de eliminación terminal del clorhidrato de ambroxol es de aproximadamente 10 horas. La depuración total está en el rango de 660 ml/min, con una depuración renal que representa aproximadamente el 8% de la depuración total. Farmacocinética en poblaciones especiales:en pacientes con disfunción hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol se reduce, resultando en una elevación en plasma de aproximadamente 1,3 a 2 veces más. Debido al alto rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol, los ajustes de dosis no son necesarios. La edad y el género no afectan las propiedades farmacocinéticas del clorhidrato de ambroxol a un grado clínico relevante y por lo tanto, no se requiere ningún ajuste de la dosis. Los alimentos no influyen en la biodisponibilidad del clorhidrato de ambroxol.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al clorhidrato de ambroxol o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Está contraindicado en casos de condiciones hereditarias raras incompatibles con algún excipiente del producto (ver Precauciones generales).

Precauciones generales: Se han presentado escasos reportes de lesiones severas de la piel, tales como síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (NET) asociados de manera temporal con la administración de expectorantes, tales como el clorhidrato de ambroxol. La mayoría de éstas se podrían explicar por la severidad de la enfermedad previa de los pacientes y/o medicación concomitante. Además, durante la fase temprana del síndrome de Stevens Johnson o NET, un paciente puede inicialmente experimentar pródromos inespecíficos similares a los de la influenza como por ejemplo: fiebre, mialgias y artralgias, rinitis, tos y garganta irritada. Confundido por estos pródromos inespecíficos similares a los de la influenza, es posible que se inicie un tratamiento sintomático con un medicamento para el tratamiento de la tos y el resfriado. Es por esto que si se presentan nuevas lesiones en piel o mucosas, se debe buscar atención médica inmediatamente y discontinuar el tratamiento con clorhidrato de ambroxol como precaución. En casos de función renal alterada, el uso de MUCOSOLVAN®podrá ser utilizado sólo después de consultar al médico. Cada pastilla suave contiene 523 mg de sorbitol, que resulta en 4,2 g de sorbitol por dosis máxima recomendada al día (120 mg). Los pacientes con intolerancia a la fructosa hereditaria rara no deben tomar este medicamento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios preclínicos no indican efectos directos o indirectos dañinos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario y fetal, parto y desarrollo postnatal. La extensa experiencia clínica después de la semana 28 de gestación no ha mostrado evidencia de efectos dañinos en el feto. Sin embargo, se deben tomar las precauciones generales de uso de medicamentos durante el embarazo. Especialmente durante el primer trimestre no se recomienda el uso de MUCOSOLVAN®. El clorhidrato de ambroxol es excretado en la leche materna. Aunque no se esperan efectos desfavorables en los lactantes, MUCOSOLVAN®no se recomienda en madres lactando.

Reacciones secundarias y adversas: Trastornos del sistema inmune, piel y tejido celular subcutáneo:reacciones anafilácticas, incluyendo choque anafiláctico, angioedema, exantema, urticaria, prurito y otras hipersensibilidades. Trastornos del sistema nervioso:disgeusia (ej. cambio del sentido del gusto). Trastornos gastrointestinales y trastornos respiratorios, mediastinales y torácicos:náusea, vómito, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, hipoestesia oral y faríngea, y resequedad de boca y garganta.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado interacciones desfavorables clínicamente relevantes con otros medicamentos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El clorhidrato de ambroxol tiene un bajo índice de toxicidad aguda. En estudios de dosis repetidas, dosis orales de 150 mg/kg/día (ratón, 4 semanas), 50 mg/kg/día (rata, 52 y 78 semanas), 40 mg/kg/día (conejo, 26 semanas) y 10 mg/kg/día (perro, 52 semanas), fueron los niveles de eventos adversos no observados (NOAELs). No se detectaron órganos blanco toxicológicos. Estudios de toxicidad intravenosa durante 4 semanas con clorhidrato de ambroxol en ratas (4, 16 y 64 mg/kg/día) y en perros (45, 90 y 120 mg/kg/día (infusiones 3 h/día)) no mostraron toxicidad local y sistémica severas, incluyendo la histopatología. Todos los eventos adversos fueron reversibles. El clorhidrato de ambroxol no fue embriotóxico ni teratogénico, al evaluarse en dosis orales de hasta 3.000 mg/kg/día en ratas, y hasta 200 mg/kg/día en conejos. La fertilidad en ratas macho y hembra no fue afectada con dosis de hasta 500 mg/kg/día. Los NOAEL en el estudio de desarrollo peri y postnatal fue de 50 mg/kg/día. En dosis de 500 mg/kg/día, el clorhidrato de ambroxol fue ligeramente tóxico para las hembras y sus cachorros, como se mostró por un retraso en la ganancia de peso corporal y un menor número de crías. Los estudios de genotoxicidad in vitro(pruebas de Ames y aberración cromosómica) e in vivo (prueba de micronúcleos en ratones) no revelaron ningún potencial mutagénico del clorhidrato de ambroxol. El clorhidrato de ambroxol no mostró ningún potencial tumorigénico en estudios de carcinogenicidad en ratones (50, 200 y 800 mg/kg/día) y ratas (65, 250 y 1,000 mg/kg/día) cuando fueron tratados con una mezcla agregada a la dieta durante 105 y 116 semanas, respectivamente.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños mayores de 12 años:disolver lentamente en la boca 2 pastillas suaves 3 veces al día. El efecto terapéutico puede incrementarse administrando 2 pastillas suaves 4 veces al día. Niños de 6 a 12 años:disolver lentamente en la boca 1 pastilla suave 2 - 3 veces al día. El efecto terapéutico puede incrementarse administrando 1 pastilla suave 4 - 6 veces al día. En indicaciones respiratorias agudas, se debe buscar atención médica si los síntomas no mejoran o empeoran durante el tratamiento. MUCOSOLVAN®puede tomarse con o sin alimentos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado síntomas específicos de sobredosis hasta el momento. Basados en reportes de sobredosis accidental y/o error en la medicación, los síntomas observados son consistentes con los efectos secundarios conocidos de MUCOSOLVAN®a dosis recomendadas y pueden requerir de tratamiento sintomático.

Presentación(es): MUCOSOLVAN®Pastillas suaves: caja con 20, 30, 40 y 50 pastillas suaves.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura no mayor a 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el primer trimestre del embarazo y lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Alemania por: Bolder Arzneimittel GmbH & Co KG Koblenzer Straße 65 50968 Köln, Alemania. Para: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co KG Binger Strasse 173 55216 Ingelheim Rhein, Alemania. Distribuido en México por: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V. , Calle del Maíz No. 49 Col. Barrio Xaltocán C.P.16090, Xochimilco, D.F. México. ®Marcas registradas.

Número de registro del medicamento: 153M2008 SSA VI

Clave de IPPA: 103300415E0011

Retard

Denominación genérica: Ambroxol.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas de liberación prolongada. Cada cápsula contiene: clorhidrato de ambroxol 75 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: MUCOSOLVAN®es un mucolítico indicado como coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con secreción mucosa anormal y deterioro en el transporte del moco, como podría ser un aumento en la viscosidad y adherencia del moco, en las que es necesario mantener las vías aéreas libres de secreciones.

Farmacocinética y farmacodinamia: Preclínicamente, el ambroxol ha demostrado incrementar la secreción del tracto respiratorio, aumentar la producción de surfactante pulmonar y activar el mecanismo de depuración mucociliar. Estas acciones resultan en un mejor flujo y transporte del moco. También el mecanismo de depuración mucociliar se ha demostrado en estudios clínicos- farmacológicos, éste junto con el aumento de la secreción fluida, facilitan la expectoración y mejoran la tos. Se ha observado un efecto anestésico local en el modelo de ojo de conejo, el cual puede explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio. Se demostró in vitroque el ambroxol bloquea los canales de sodio de forma reversible y dosis dependiente. Estas características farmacológicas están en concordancia con la observación complementaria en estudio clínicos de eficacia del tratamiento con ambroxol para los síntomas del tracto respiratorio que otorgan un rápido alivio del dolor y molestia en la región traqueal, nasal y ótica bajo inhalación. Se redujo significativamente la liberación de citocinas en sangre, así como las células monocelulares tisulares y polimorfonucleares in vitro. Por otra parte, en ensayos clínicos recientes, las tabletas de ambroxol han mostrado ejercer efectos significativos sobre el alivio del dolor agudo de garganta. Adicionalmente, se redujo significativamente el eritema faríngeo. Farmacocinética:la absorción de todas las formas orales no relacionadas de ambroxol es rápida y casi completa, la linealidad de la dosis está en el rango terapéutico. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y 3 horas y después de 6,5 ± 2,2 horas para la formulación de liberación lenta. Las cápsulas de liberación prolongada muestran una disponibilidad relativa del 95% (dosis normalizada) en comparación con los comprimidos de 30 mg. A dosis terapéuticas, la unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 90%. La distribución del amrboxol administrado por vía oral, de la sangre al tejido es rápida y pronunciada, la concentración más alta de la sustancia activa se ha encontrado en los pulmones. Aproximadamente el 30% de la dosis administrada oralmente se elimina por la vía del primer paso. Los estudios en microsomas hepáticos humanos muestran que la CYP3A4 es la isoforma responsable predominantemente del metabolismo del ambroxol. Por otro lado, el ambroxol se metaboliza primeramente en el hígado con conjugación. La vida media de eliminación terminal es de 10 horas. La depuración total está en el rango de 660 ml/min, la depuración renal representa un ca. 8% de la depuración total. La edad y el género no afectan las propiedades farmacocinéticas del ambroxol a un grado clínico relevante y así, no se requiere ningún ajuste a la dosis.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: Existen, en muy raros casos, reportes de lesiones severas en la piel, tales como síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell en asociación temporal con la administración de sustancias mucolíticas como el ambroxol. Principalmente esto puede explicarse por la severidad de la enfermedad subyacente o la medicación concomitante. Si se presentan nuevas lesiones en mucosas o piel, debe descontinuarse el tratamiento y valorar al paciente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios preclínicos no indican efectos directos o indirectos dañinos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario y fetal, parto y desarrollo postnatal. Más aún, la extensa experiencia clínica después de la semana 28 de gestación no ha mostrado evidencia de efectos dañinos en el feto. Sin embargo, se deben tomar las precauciones generales de uso de medicamentos durante el embarazo. Especialmente durante el primer, trimestre no se recomienda el uso de MUCOSOLVAN®. El ambroxol es excretado en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres lactando. Sin embargo, no deben esperarse efectos desfavorables en los infantes lactantes.

Reacciones secundarias y adversas: MUCOSOLVAN®es generalmente bien tolerado. Molestias gastrointestinales:pirosis, dispepsia, náusea, vómito, diarrea y otras molestias gastrointestinales. Desórdenes del sistema inmune, piel y tejido celular subcutáneo, rash, urticaria, angioedema, reacciones anafilácticas (incluyendo choque anafiláctico) y otras reacciones alérgicas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Posterior a la administración de ambroxol, las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima y eritromicina) se incrementan en las secreciones broncopulmonares y en el esputo. No se han reportado interacciones desfavorables clínicamente relevantes con otros medicamentos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado.

Dosis y vía de administración: Oral. MUCOSOLVAN®Retard: adultos:1 cápsula cada 24 horas en la mañana o en la tarde, después del medicamento. Su uso no es adecuado en niños. Las cápsulas no deben ser abiertas o masticadas y deben ser deglutidas con abundante líquido. La cápsula externa, que ocasionalmente podría encontrarse en las heces, no tiene significancia, ya que ha liberado la sustancia activa durante su paso por el tubo digestivo.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado a la fecha síntomas de sobredosificación, si ocurren se recomienda tratamiento sintomático.

Presentación(es): MUCOSOLVAN®Retard: caja con 10 cápsulas de liberación prolongada.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por Boehringer ingelheim Promeco S.A. de C.V. Calle del Maíz No. 49, C.P. 16090, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 100M83 SSA.

Clave de IPPA: EEAR-06330022070051/RM2006

Solución y gotas

Denominación genérica: Ambroxol.

Forma farmacéutica y formulación: MUCOSOLVAN®Solución: cada 100 ml contienen: clorhidrato de ambroxol 300 mg. Vehículo cbp 100 ml. MUCOSOLVAN®Gotas: cada 100 ml contienen: clorhidrato de ambroxol 750 mg. Vehículo cbp 100 ml; 1 ml equivale a 30 gotas aproximadamente.

Indicaciones terapéuticas: MUCOSOLVAN®es un mucolítico indicado como coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con secreción mucosa anormal y deterioro en el transporte del moco, como podría ser un aumento en la viscosidad y adherencia del moco, en las que es necesario mantener las vías aéreas libres de secreciones.

Farmacocinética y farmacodinamia: Preclínicamente, el ambroxol ha demostrado incrementar la secreción del tracto respiratorio, aumentar la producción de surfactante pulmonar y activar el mecanismo de depuración mucociliar. Estas acciones resultan en un mejor flujo y transporte del moco. También el mecanismo de depuración mucociliar se ha demostrado en estudios clínicofarmacológicos, éste junto con el aumento de la secreción fluida, facilitan la expectoración y mejoran la tos. Se ha observado un efecto anestésico local en el modelo de ojo de conejo, el cual puede explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio. Se demostró in vitroque el ambroxol bloquea los canales de sodio de forma reversible y dosis-dependiente. Estas características farmacológicas están en concordancia con la observación complementaria en estudios clínicos de eficacia del tratamiento con ambroxol para los síntomas del tracto respiratorio que otorgan un rápido alivio del dolor y molestia en la región traqueal, nasal y ótica bajo inhalación. Se redujo significativamente la liberación de citocinas en sangre, así como las células mononucleares tisulares y polimorfonucleares in vitro. Por otra parte, en ensayos clínicos recientes, las tabletas de ambroxol han mostrado ejercer efectos significativos sobre el alivio del dolor agudo de garganta. Adicionalmente, se redujo significativamente el eritema faríngeo. Farmacocinética:la absorción de todas las formas orales no retardadas de ambroxol es rápida y casi completa, la linearidad de la dosis está en el rango terapéutico. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y 3 horas y después de 6,5 ± 2,2 horas para la formulación de liberación lenta. Las cápsulas de liberación prolongada muestran una disponibilidad relativa del 95% (dosis normalizada) en comparación con los comprimidos de 30 mg. A dosis terapéuticas, la unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 90%. La distribución del ambroxol administrado por vía oral, de la sangre al tejido es rápida y pronunciada, la concentración más alta de la sustancia activa se ha encontrado en los pulmones. Aproximadamente el 30% de la dosis administrada oralmente se elimina por la vía del primer paso. Los estudios en microsomas hepáticos humanos muestran que la CYP3A4 es la isoforma responsable predominantemente del metabolismo del ambroxol. Por otro lado, el ambroxol se metaboliza primeramente en el hígado por conjugación. La vida media de eliminación terminal es de 10 horas. La depuración total está en el rango de 660ml/min, la depuración renal representa un 8% de la depuración total. La edad y el género no afectan las propiedades farmacocinéticas del ambroxol a un grado clínico relevante y, así, no se requiere ningún ajuste de la dosis.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Está contraindicado en casos de condiciones hereditarias raras incompatibles con algún excipiente del producto (ver Precauciones generales).

Precauciones generales: Solución:este producto contiene 7,5 g de de sorbitol por dosis máxima recomendada al día (30ml). Los pacientes con intolerancia a la fructosa hereditaria rara no deben tomar este medicamento. El ambroxol puede también tener un leve efecto laxante. Gotas:MUCOSOLVAN®Solución contiene cloruro de benzalconio. Cuando este preservativo es inhalado puede causar broncospasmo en pacientes sensibles con hiperreactividad bronquial. Existen, en muy raros casos, reportes de lesiones severas en la piel, tales como síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell en asociación temporal con la administración de sustancias mucolíticas como el ambroxol. Principalmente esto puede explicarse por la severidad de la enfermedad subyacente o la medicación concomitante. Si se presentan nuevas lesiones en mucosas o piel, debe buscar supervisión médica inmediatamente y debe discontinuarse el tratamiento con bromhexina como una precaución.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios preclínicos no indican efectos directos o indirectos dañinos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario y fetal, parto y desarrollo postnatal. Más aún, la extensa experiencia clínica después de la semana 28 de gestación no ha mostrado evidencia de efectos dañinos en el feto. Sin embargo, se deben tomar las precauciones generales de uso de medicamentos durante el embarazo. Especialmente durante el primer trimestre, no se recomienda el uso de MUCOSOLVAN®. El ambroxol es excretado en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres lactando. Sin embargo, no deben esperarse efectos desfavorables en los infantes lactantes.

Reacciones secundarias y adversas: MUCOSOLVAN®es generalmente bien tolerado. Molestias gastrointestinales:pirosis, dispepsia, náusea, vómito, diarrea y otras molestias gastrointestinales. Desórdenes del sistema inmune, piel y tejido celular subcutáneo:rash, urticaria, angioedema, reacciones anafilácticas (incluyendo choque anafiláctico) y otras reacciones alérgicas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Posterior a la administración de ambroxol, las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima y eritromicina) se incrementan en las secreciones broncopulmonares y en el esputo. No se han reportado interacciones desfavorables clínicamente relevantes con otros medicamentos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado.

Dosis y vía de administración: Oral. MUCOSOLVAN®Solución:se recomienda tomar con los alimentos. Adultos y niños mayores de 12 años:10 ml (2 cucharaditas) 3 veces al día. Niños de 6-12 años:5 ml (1 cucharadita) 2-3 veces al día. Niños de 2-6 años:2,5 ml (1/2 cucharadita) 3 veces al día. Niños menores de 2 años:2,5 ml (1/2 cucharadita) 2 veces al día. MUCOSOLVAN®Solución gotas:se recomienda tomar con los alimentos, las gotas pueden diluirse en té, jugo de fruta, leche o agua. Adultos:al inicio del tratamiento 4 ml (120 gotas) 3 veces al día. Niños de 6 a 12 años:2 ml (60 gotas) 2-3 veces al día. Niños de 2-6 años:1 ml (30 gotas) 3 veces al día. Niños menores de 2 años:1 ml (30 gotas) 2 veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado a la fecha síntomas de sobredosificación, si ocurren se recomienda tratamiento sintomático.

Presentación(es): MUCOSOLVAN®Solución: caja con frasco con 120 ml con vaso dosificador. MUCOSOLVAN®Solución gotas: caja con frasco gotero con 30 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura no mayor a 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el primer trimestre del embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim Promeco, S.A. de C.V. Calle del Maíz No. 49 Barrio Xaltocán, Xochimilco 16090, México, D.F. ®Marcas registradas

Número de registro del medicamento: 005M83 SSA VI.

Clave de IPPA: 093300RR010782