QUADRAX

Denominación genérica: Ibuprofeno.

Forma farmacéutica y formulación: Tableta. Cada tableta contiene: Ibuprofeno 200 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: QUADRAX®es un antiinflamatorio no esteroideo y analgésico indicado para aliviar el dolor de leve a moderado (dolor de cabeza, dolor dental, ótico, dolor muscular, torceduras y contusiones, lumbalgias, dismenorrea primaria) y la fiebre. Así como para el alivio temporal de molestias y dolores asociados con el resfriado común.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ibuprofeno es un agente antiinflamatorio no esteroideo y analgésico. Reduce el dolor, edema y fiebre asociado con la inflamación. El ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico, inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, con efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos al inhibir a la coclooxigenasa y reducir la formación de precursores de las prostaglandinas derivadas del ácido araquidónico. El efecto analgésico de QUADRAX®se debe a una acción periférica mediante bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y disminución de la actividad de mediadores en los receptores del dolor, bloqueando la generación de impulsos dolorosos. Su efecto antipirético deriva de la acción a nivel central, en el centro termorregulador hipotalámico, produciendo pérdida de calor bajo dilatación periférica y sudoración. Mediante innumerables estudios clínicos se ha comprobado la eficacia del ibuprofeno para el alivio del dolor y la inflamación que acompañan a las afecciones del sistema músculo-esquelético, así como, odontología, cefalea y otalgia. Por su acción inhibidora de la síntesis de prostaglandinas, alivia la sintomatología que acompaña a la dismenorrea primaria. En la dismenorrea el ibuprofeno inhibe la síntesis de la prostaglandina intrauterina F2a, la cual es responsable del dolor y de otras molestias que acompañan a éste trastorno. A nivel uterino, disminuye la frecuencia y la intensidad de la contractilidad y del espasmo, disminuye la presión intrauterina y aumenta la perfusión sanguínea contrarrestando la isquemia y el dolor ocasionado por los espasmos uterinos. Después de la administración oral, el ibuprofeno se absorbe completamente; una parte de la dosis es absorbida en el estómago y el resto se absorbe posteriormente en el intestino delgado con una biodisponibilidad cercana al 100%. Siguiendo a la administración oral de 200 mg de ibuprofeno, las concentraciones plasmáticas máximas fueron 23.4 mg/ml después de 30 a 45 minutos. La farmacocinética de ibuprofeno no se ve alterada con la ingesta concomitante de antiácidos. El ibuprofeno se une extensamente a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución seguido de una administración oral es de 0.1 a 0.2 l/kg. El ibuprofeno es metabolizado en el hígado en el sistemaza microsomal enzimático conjugándose con ácido glucorónico. Todos los metabolitos identificados son farmacológicamente inactivos. Después de la administración oral de ibuprofeno, 70 a 90% de la dosis se recupera en orina como metabolitos conjugados con una pequeña proporción sin cambios. La vida media de eliminación es alrededor de 2 horas con un lavado plasmático aproximado de 0.05 l/h/kg. Pacientes con insuficiencia renal crónica que recibían hemodiálisis mostraron concentraciones plasmáticas de ibuprofeno menores, el volumen de distribución así como la eliminación era mayor que en sujetos sanos. Pacientes con cirrosis hepática presentan una vida media significativamente mayor. Una correlación positiva entre las concentraciones séricas de ibuprofeno y el efecto analgésico puede ser demostrado 1 a 3 horas después de la dosis.

Contraindicaciones: Ibuprofeno está contraindicado en: pacientes con hipersensibilidad conocida al ibuprofeno o a algún otro componente de la fórmula. Pacientes con úlcera péptica activa o con historia de úlcera péptica. Embarazo y lactancia. Niños menores de 6 año. Pacientes con daño severo en la función renal o hepática conocida. Pacientes con insuficiencia coronaria severa no controlada. Pacientes con pérdida sustancial de líquidos (causado por vómito, diarrea o falta de ingesta de líquidos). Pacientes quienes han desarrollado signos de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria secundaria a la administración de salicilatos u otros AINES.

Precauciones generales: El ibuprofeno debe ser administrado con precaución en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal no especificada, incluyendo enfermedad inflamatoria intestinal (e.g. colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn). El ibuprofeno debe dejar de tomarse si existen signos de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal. Sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación puede suceder en cualquier momento durante el tratamiento con o sin signos de advertencia o historia previa de efectos gastrointestinales serios. Estos eventos son generalmente más serios en los adultos mayores o pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes. La administración concomitante con otros AINES incrementa el riesgo de desarrollar estas complicaciones. Los pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedades mixtas del tejido conectivo son de alto riesgo para desarrollar meningitis aséptica o hepatitis. El ibuprofeno puede causar elevación de aminotransferasas séricas y otros marcadores de la función hepática en pacientes sin evidencia previa de alteraciones en ésta. Usualmente este compromiso es relativamente insignificante, con un incremento transitorio arriba de los niveles normales. Si estas alteraciones son clínicamente significativas o persistentes, debe suspenderse el uso del ibuprofeno y debe monitorearse al paciente apropiadamente. El ibuprofeno puede causar retención de sodio, potasio y agua en paciente sin evidencia previa de alteraciones de la función renal, debido a un efecto sobre la perfusión renal. Esto puede producir edema, precipitar falla cardíaca o hipertensión en individuos susceptibles. Pacientes con mayor riesgo a sufrir esa descompensación renal son los adultos mayores, pacientes deshidratados o hipovolémicos, pacientes con falla cardíaca congestiva, cirrosis, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, pacientes bajo tratamiento con diurético y pacientes que han sido sometidos recientemente a cirugía mayor. La suspensión del tratamiento con Ibuprofeno es seguida de una rápida recuperación a estatus de la función renal previa. El ibuprofeno puede interferir también con los efectos natriuréticos de los diuréticos y puede disminuir el efecto de los agentes antihipertensivos. Ibuprofeno puede enmascarar signos de infección (fiebre, dolor, edema).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios preclínicos han demostrado que el ibuprofeno no tiene efectos teratogénicos; sin embargo, debe ser usado durante el primer y segundo trimestre del embarazo únicamente en casos excepcionales. Lo mismo aplica para el periodo de lactancia, ya que el ibuprofeno se excreta en pequeñas cantidades a través de la lecha materna. No se deber usar en el último trimestre del embarazo. Su uso durante estos periodos es reponsabilidad del médico.

Reacciones secundarias y adversas: Los estimados del reporte de frecuencia para estos eventos adversos se presentan al corto plazo de la administración de dosis de hasta 1200 mg/día en pacientes con enfermedades reumáticas. Las frecuencias estimadas son presentadas como una guía solamente, la susceptibilidad individual a eventos adversos puede varias. En general, el riesgo de desarrollar un evento adverso (en particular, el riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales serias) aumenta con el incremento de la dosis y la duración del tratamiento. Alteraciones de la sangre y sistema linfático:muy raro: reducción de la hematopoyesis, incluyendo anemia, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y pancitopenia. Alteraciones del sistema inmune:poco comunes: reacciones de hipersensibilidad (e.g. rash, prurito, broncoespasmo, asma, hipotensión leve). Muy raro: reacciones de hipertensión severa (e.g. urticaria, angioedema facial, de boca y laringe, hipotensión severa) meningitis aséptica. Alteraciones del sistema nervioso: poco común: cefalea. Alteraciones gastrointestinales: poco común: dispepsia; dolor abdominal; náusea. Raro: flatulencia; diarrea; estreñimiento; vómito; úlcera gastrointstinal. Muy raro: ulcera gastrointestinal con sangrado (hematemesis y/o melena) o perforación. Alteraciones hepatobiliares: muy raro: daño hepático, elevación de las concentraciones de aminotransferasas. Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo: muy raro: reacciones tóxicas cutáneas serias (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis tóxica epidermal), alopecia. Alteraciones renales y urinarias: muy raro: excreción de orina reducida; retención de líquidos (e.g. edema perférico); incremento de creatinina y urea sérica, falla renal aguda, necrosis papilar renal.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El ibuprofeno puede incrementar los niveles plasmáticos de digoxina, fenitoína o litio. También interactúa con furosemida, ácido acetilsalicílico y cumarina. Puede disminuir los efectos de los diuréticos y de los antihipertensivos. El uso de ibuprofeno con diuréticos ahorradores de potasio pueden incrementar los niveles de calcio (hiperkalemia). Con glucocorticoides y otros agentes antiinflamatorios se incrementa el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales. Los fármacos que contienen probencid o sulfunpirazona pueden retardar la eliminación de Ibuprofeno. La ingesta concomitante con tacrolimus (FK506) puede potenciar los efectos adversos. El uso de ibuprofeno dentro de las 24 horas antes o después de la administración de metotrexato puede incrementar la concentración de éste último y agudizar sus efectos tóxicos. No se han reportado interacciones entre el Ibuprofeno y los agentes anticoagulantes o agentes antidiabéticos, sin embargo, como precaucón, el tratamiento combinado de ibuprofeno con este tipo de fármacos debe ser realizado únicamente si es posible monitorear el estado de coagulación o niveles de glucosa en la sangre. La administración de ibuprofeno con zidovudina en pacientes VIH positivos, puede incrementar el riesgo de sangrado o diátesis hemorrágica. La administración concomitante de ibuprofeno pero no necesariamente otros AINES o paracetamol en pacientes con riesgo cardiovascular puede limitar el efecto benéfico de la aspirina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En raras ocasiones las pruebas de función hepática puede elevarse los niveles de las aminotransferasas y otros marcadores de la función hepática. Puede haber incremento de sodio y potasio. En pruebas de función renal puede haber elevación de creatinina y urea sérica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Adultos y niños mayores de 12 años:1 o 2 tabletas cada 4 o 6 horas. Dosis máxima diaria 1200 mg (6 tabletas). Niños de 6 a 12 años:1 tableta cada 8 horas. Dosis máxima diaria: 600 mg (3 tabletas). No se recomienda el uso de ibuprofeno por más de 7 días. Si se requieren dosis mayores a las recomendadas o por tiempo prolongado, no debe ser administrado sin consultar a un médico. La tableta no debe ser partida y debe ser tomada con abundantes líquidos. Debe de tomarse con o después de los alimentos en pacientes con alteraciones gastrointestinales.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los signos y síntomas de sobredosis/intoxicación de ibuprofeno pueden variar individualmente. Por lo tanto, la información provista sobre el manejo de la sobredosis/intoxicación de Ibuprofeno es de naturaleza general y es necesaria una adaptación a las necesidades en una situación específica y bajo la responsabilidad del médico tratante. Síntomas:la mayoría de los pacientes que han ingerido cantidades clínicamente importantes de ibuprofeno desarrollará náuseas, vómito, dolor epigástrico y muy raramente diarrea. Tinnitus, cefalea y sangrado gastrointestinal son también posibles. En intoxicaciones más serias, la toxicidad es vista en el sistema nerviosos central, se manifiesta como mareo, somnolencia, ocasionalmente excitación, confusión, desorientación o coma. Ocasionalmente los pacientes desarrollan convulsiones. En acidosis metabólica por intoxicación seria puede ocurrir prolongación del tiempo de protrombina/INR, probablemente debido a interferencia con la acción de factores de la coagulación circulantes. Pueden ocurrir: falla renal aguda incluyendo necrosis papilar, daño hepático, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. La exacerbación de asma es posible en asmáticos. Terapia:no hay un antídoto específico. El manejo debe ser sintomático y de soporte e incluye el mantenimiento de la vía aérea permeable y monitoreo cardíaco y de signos vitales hasta la estabilidad. Considerar la administración oral de carbón activado si el paciente se encuenta dentro de la primer hora de ingestión de una cantidad potencialmente tóxica. Las convulsiones frecuentes o prolongadas deben ser tratadas con diazepam o lorazepam intravenoso. Administrar broncodilatadores por asma.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V., Calle Maíz No. 49, Col. Barrio Xaltocan, C.P. 16090, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 026M84 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-04361203898/RM2004.