Principios Activos

Lenalidomida

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03 de Abril del 2016 a las 07:47 pm Principio Activo (P.A) Lenalidomida
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Acción terapéutica.

Inmunomodulador.

Propiedades.

Es un agente inmunomodulador con propiedades angiogénicas. El mecanismo de acción de lenalidomida, análoga a la talidomida, no se conoce completamente. Lenalidomida inhibe la secreción de citoquinas proinflamatorias e incrementa la secreción de citoquinas antiinflamatorias de las células mononucleares sanguíneas. Inhibe la proliferación de algunas líneas celulares en cultivo, tales como una línea humana de linfoma a células B con deleción en el cromosoma 5. Lenalidomida inhibe la expresión de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) pero no COX-1 in vitro.Luego de su administración por vía oral, es rápidamente absorbida; los alimentos no afectan su biodisponibilidad. Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 30%. Se elimina principalmente por vía renal sin metabolizar. Su vida media es de aproximadamente 3 horas.

Indicaciones.

Anemia dependiente de transfusiones sanguíneas debido a riesgo bajo o intermedio de síndrome mielodisplásico asociado con la deleción de citogenética 5q con o sin anormalidades citogenéticas adicionales.

Dosificación.

Dosis inicial:vía oral, 10mg. Los pacientes que presenten signos de trombocitopenia, deben ajustar la dosis: 1) Si la trombocitopenia se desarrolla dentro de las cuatro semanas de iniciado el tratamiento con una dosis diaria de 10mg. Si el recuento de plaquetas basal es ≥100.000/ml, cuando disminuyen a < 50.000/ml interrumpir el tratamiento; cuando retornan a ≥50.000/ml, ajustar la dosis a 5mg diarios. Si el recuento de plaquetas basal es < 100.000/ml, cuando disminuyen un 50% del recuento basal interrumpir el tratamiento; si el recuento basal es ≥60.000/ml y retoma a ≥50.000/ml, ajustar la dosis a 5mg; si el recuento era < 60.000/ml y retorna ≥30.000/ml ajustar la dosis a 5mg diarios. 2) Si la trombocitopenia se desarrolla después de cuatro semanas de iniciado el tratamiento con una dosis diaria de 10mg. Si el recuento de plaquetas basal es < 30.000/ml o < 50.000/ml o requiere transfusión plaquetaria, interrumpir el tratamiento; si el recuento retorna a ≥30.000/ml sin falla hemostática, ajustar la dosis a 5mg diarios. Los pacientes a quienes se les administran 5mg de lenalidomida y presentan signos de trombocitopenia, deben recibir la droga con el siguiente ajuste de dosis. Si el recuento de plaquetas basal es < 30.000/ml o < 50.000/ml o requiere transfusión plaquetaria, interrumpir el tratamiento; si el recuento retorna a ≥30.000/ml sin falla hemostática, ajustar la dosis a 5mg diarios todos los demás días. Los pacientes a quienes se les administran 10mg de lenalidomida y presentan signos de neutropenia, deben recibir la droga con el siguiente ajuste de dosis: 1) Si la neutropenia se desarrolla dentro de las cuatro semanas de iniciado el tratamiento con una dosis diaria de 10mg. Si el recuento de neutrófilos basal es ≥750/ml, cuando los neutrófilos disminuyen a < 750/ml, interrumpir el tratamiento; cuando retornan a ≥1.000/ml, ajustar la dosis a 5mg diarios. Si el recuento de neutrófilos basal es < 1.000/ml, cuando los neutrófilos disminuye a >500/ml, interrumpir el tratamiento; cuando retornan a ≥500/ml ajustar la dosis a 5mg diarios. 2) Si la trombocitopenia se desarrolla después de cuatro semanas de iniciado el tratamiento con una dosis diaria de 10mg: cuando el recuento de neutrófilos es < 500/ml por ≥7 días o < 500/ml asociado con fiebre (≥38,5°C), interrumpir el tratamiento; cuando retornan a ≥500/ml, ajustar la dosis a 5mg diarios. Si el recuento de neutrófilos basal es < 1000/ml, cuando los neutrófilos disminuyes a < 500/ml, interrumpir el tratamiento; cuando retornan a ≥500/ml, ajustar la dosis a 5mg diarios. Los pacientes a quienes se les administran 5mg de lenalidomida y presentan signos de neutropenia, deben recibir la droga con el siguiente ajuste de dosis. Cuando el recuento de neutrófilos es < 500/ml por ≥7 días o < 500/ml asociado con fiebre (≥38,5°C), interrumpir el tratamiento; cuando retornan a ≥500/ml, ajustar la dosis a 5mg diarios.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen trombocitopenia, neutropenia, diarrea, prurito, rash y fatiga. Menos frecuentemente se observa anemia hemolítica, infarto esplénico, depresión de médula ósea, coagulopatía, anemia hemolítica NOS, anemia refractaria, insuficiencia cardíaca congestiva, fibrilación auricular, angina de pecho, infarto de miocardio, isquemia miocárdica, bradicardia NOS, arritmia supraventricular, gastritis NOS, gastroenteritis NOS, síndrome de intestino irritable, hiperbilirrubinemia.

Precauciones y advertencias.

Lenalidomida es un análogo de la talidomida (sustancia teratogénica que ocasiona muerte y malformación fetal) por ello, se recomienda evitar el embarazo mediante el uso de dos métodos anticonceptivos durante el tratamiento, durante las interrupciones y hasta 4 semanas después de haber terminado la terapia. Se aconseja realizar un control hematológico semanalmente durante las primeras 8 semanas de tratamiento y por una vez al mes durante el tratamiento completo. Debido a que se elimina principalmente por orina, se recomienda administrar con precaución a pacientes con falla en la función renal. No administrar durante el embarazo ni durante la lactancia.

Contraindicaciones.

Embarazo, hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

No se han detectado casos de sobredosis.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Darunavir con Alcaloides ergóticos

Riesgo de vasoconstricción periférica intensa con trastornos tróficos en las extremidades por toxicidad aguda al ergot y derivados. No indicar.

Darunavir con Alfuzosín

Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar.

Darunavir con Almotriptán

Posible aumento de la concentración sérica de almotriptán. Considerar modificación de la terapia.

Darunavir con Amiodarona

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. Monitorear la concentración sérica de amiodarona.

Darunavir con Anticonceptivos orales

Reducción de las concentraciones séricas de los contraceptivos orales. Emplear con otro método anticonceptivo adicional.

Darunavir con Anticonvulsivantes

Disminución del efecto terapéutico del antirretrovírico por disminución de sus concentraciones séricas.

Mecanismo:

Interferencia metabólica sobre el sistema CYP450.

Recomendación:

No asociar.

Darunavir con Antidepresivos ISRS

Disminución de los niveles de los antidepresivos. Ajustar la posología y monitorear la actividad antidepresiva.

Darunavir con Antifúngicos imidazólicos

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa.

Darunavir con Aripiprazol

Posible aumento de la concentración sérica de aripiprazol. Monitorear la terapia.

Darunavir con Astemizol

Riesgo de arritmias cardíacas graves. No asociar.

Darunavir con Atorvastatina

Aumento de las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. Administrar con suma precaución.

Darunavir con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. Monitorear la terapia.

Darunavir con Carbamazepina

Posible disminución de la concentración sérica de darunavir y posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina. No indicar.

Darunavir con Carvedilol

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Cisapride

Posible disminución del metabolismo de cisapride. No indicar.

Darunavir con Claritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de claritromicina. Administrar con suma precaución.

Darunavir con Clortalidona

Posible disminución de la concentración sérica de darunavir. No indicar.

Darunavir con Clotrimazol

Aumento de las concentraciones séricas del antirretrovírico y de los antimicóticos. Monitorear las concentraciones plasmáticas.

Darunavir con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Darunavir con Dabigatrán etexilato

Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar.

Darunavir con Delavirdina

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina.

Darunavir con Derivados de ergotamina

Posible disminución del metabolismo de los derivados ergóticos. No indicar.

Darunavir con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Darunavir con Didanosina

Posible disminución de la concentración sérica de didanosina.

Darunavir con Difenilhidantoína

Posible disminución de la concentración sérica de darunavir. No indicar.

Darunavir con Digoxina

Posible aumento de la concentración sérica de digoxina. Considerar ajuste de la dosis.

Darunavir con Dronedarona

Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Darunavir con Duloxetina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Efavirenz

Posible aumento de la concentración sérica de efavirenz y aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Darunavir con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. No indicar.

Darunavir con Ergonovina

Riesgo de vasoconstricción periférica intensa con trastornos tróficos en las extremidades por toxicidad aguda al ergot y derivados. No indicar.

Darunavir con Ergotamina

Riesgo de vasoconstricción periférica intensa con trastornos tróficos en las extremidades por toxicidad aguda al ergot y derivados. No indicar.

Darunavir con Estatinas

Riesgo potencial de miopatías severas con rabdomiólisis.

Recomendación:

No asociar.

Darunavir con Etinilestradiol

Reducción de las concentraciones séricas de los contraceptivos orales. Emplear con otro método anticonceptivo adicional.

Darunavir con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Darunavir con Felodipina

Aumento de las concentraciones séricas de los antagonistas del calcio. Emplear con precaución.

Darunavir con Fenobarbital

Fenobarbital puede disminuir la concentración sérica de darunavir. No indicar.

Darunavir con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Darunavir con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Darunavir con Flecainida

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Fluoxetina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Fluvoxamina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Halofantrina

Posible aumento de las concentraciones séricas de halofantrina. No indicar.

Darunavir con Hipérico

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa. No indicar.

Darunavir con Hipnóticos sedantes

Riesgo de somnolencia prolongada, sedación severa y depresión de la actividad respiratoria.

Recomendación:

No asociar.

Darunavir con Indinavir

Posible aumento de las concentraciones séricas de indinavir. Considerar ajuste de la dosis.

Darunavir con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Darunavir con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de otros inhibidores de la proteasa.

Darunavir con Itraconazol

Aumento de las concentraciones séricas del antirretrovírico y de los antimicóticos. Monitorear los niveles de estos fármacos. No emplear dosis mayores de 200mg de los antifúngicos.

Darunavir con Ixabepilona

Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona.

Darunavir con Ketoconazol

Aumento de las concentraciones séricas del antirretrovírico y de los antimicóticos. Monitorear las concentraciones plasmáticas.

Darunavir con Lidocaína

Posible aumento de la concentración sérica de lidocaína.

Darunavir con Lopinavir

Posible disminución de la concentración sérica de darunavir. No indicar.

Darunavir con Lovastatín

Riesgo potencial de miopatías severas con rabdomiólisis. No asociar.

Darunavir con Maraviroc

Posible aumento de la concentración sérica de maraviroc. Considerar ajuste de la dosis.

Darunavir con Meperidina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de la petidina (meperidina).

Darunavir con Metoprolol

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Midazolam

Con midazolam por vía oral, riesgo de somnolencia prolongada, sedación severa y depresión de la actividad respiratoria. No administrar.

Darunavir con Mirtazapina

Posible aumento de la concentración sérica de mirtazapina. Monitorear la terapia.

Darunavir con Moclobemida

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Nicardipina

Aumento de las concentraciones séricas de los antagonistas del calcio. Emplear con precaución.

Darunavir con Nifedipina

Aumento de las concentraciones séricas de los antagonistas del calcio. Emplear con precaución.

Darunavir con Nilotinib

Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Darunavir con Nisoldipina

Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Darunavir con Noretisterona

Posible disminución de la concentración sérica de noretisterona.

Darunavir con Paroxetina

Disminución de los niveles de los antidepresivos. Ajustar la posología y monitorear la actividad antidepresiva.

Darunavir con Pazopanib

Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib.

Darunavir con Perfenazina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Pimozida

Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar.

Darunavir con Pipotiazina

Posible aumento de la concentración sérica de pipotiazina. Considerar modificación de la terapia.

Darunavir con Pravastatín

Aumento de las concentraciones plasmáticas de pravastatín. Administrar con suma precaución.

Darunavir con Propafenona

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar.

Darunavir con Ranolazina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Darunavir con Reboxetina

Posible disminución del metabolismo de reboxetina. No indicar.

Darunavir con Rifampicina

Disminución de las concentraciones plasmáticas de darunavir. No indicar.

Darunavir con Risperidona

Posible aumento de la concentración sérica de risperidona.

Darunavir con Ritonavir

Aumento de las concentraciones séricas de darunavir. Administrar con precaución y con dosis bajas de ritonavir.

Darunavir con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Darunavir con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar.

Darunavir con Saquinavir

Posible disminución de la concentración sérica de darunavir. No indicar.

Darunavir con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Darunavir con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar.

Darunavir con Sertralina

Disminución de los niveles de los antidepresivos. Ajustar la posología y monitorear la actividad antidepresiva.

Darunavir con Sildenafil

Posible aumento de la concentración sérica de sildenafil, particularmente cuando se usa para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.

Darunavir con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Darunavir con Simvastatín

Riesgo potencial de miopatías severas con rabdomiólisis. No asociar.

Darunavir con Tacrolimús

Posible disminución del metabolismo de tacrolimús.

Darunavir con Tadalafilo

Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo, particularmente cuando se usa para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.

Darunavir con Tamoxifeno

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Tamsulosina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Darunavir con Temsirolimús

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de temsirolimús.

Darunavir con Tenofovir disoproxil fumarato

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de tenofovir.. Controlar la función renal.

Darunavir con Terfenadina

Riesgo de arritmias cardíacas graves. No asociar.

Darunavir con Timolol

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Tioridazina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Tolterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2A6.

Darunavir con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Darunavir con Topotecán

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Darunavir con Trazodona

Posible aumento de la concentración sérica de trazodona.

Darunavir con Triazolam

Riesgo de somnolencia prolongada, sedación severa y depresión de la actividad respiratoria. No indicar.

Darunavir con Vardenafil

Posible aumento de la concentración sérica de vardenafil.

Darunavir con Venlafaxina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Darunavir con Voriconazol

Posible disminución de la concentración sérica de voriconazol. No indicar.

Darunavir con Warfarina

Posible reducción de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C9 y alteración de las concentraciones de warfarina. Controlar el cociente internacional normalizado (INR).

Darunavir con Zuclopentixol

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Medicamentos que contienen Lenalidomida

Código Medicamento Laboratorio
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