Principios Activos

Acetaminofeno

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Acetaminofeno
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Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Paracetamol con Acetilcisteína

Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol.

Mecanismo:

Aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol.

Recomendación:

Administrar acetilcisteína antes de 24 horas de ingerida una sobredosis de paracetamol.

Paracetamol con AINE

Potenciación del efecto farmacológico y de los efectos tóxicos.

Mecanismo:

Adición.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Paracetamol con Alcohol

Potenciación del efecto hepatotóxico del paracetamol.

Mecanismo:

Aumento de la producción del metabolito tóxico del paracetamol.

Recomendación:

No administrar paracetamol en pacientes asiduos al consumo de alcohol. Usar otro AINE.

Paracetamol con Amobarbital

Reduce el efecto del analgésico. Riesgo de hepatotoxicidad por metabolitos del paracetamol.

Mecanismo:

Inducción enzimática microsomal hepática.

Recomendación:

No emplear paracetamol en sujetos tratados con barbitúricos, usar otro AINE.

Paracetamol con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Paracetamol con Anticoagulantes orales

Potenciación del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Inhibición de la agregación plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Paracetamol con Anticonceptivos orales

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Anticonvulsivantes

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Barbitúricos

Los barbitúricos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol. Riesgo de toxicidad hepática por metabolitos del paracetamol.

Mecanismo:

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Recomendación:

No administrar paracetamol a pacientes que reciben barbitúricos. Usar otro AINE.

Paracetamol con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Cloranfenicol

Riesgo de incremento de toxicidad del cloranfenicol.

Mecanismo:

Aumento del metabolismo del cloranfenicol.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de paracetamol con pérdida de su efecto terapéutico.

Paracetamol con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Diclofenac

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Mecanismo:

Inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas.

Recomendación:

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diclofenac colestiramina

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Recomendación:

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Difenilhidantoína

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Diflunisal

Incremento de 50% de las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La concentración de diflunisal no se modifica. Riesgo de toxicidad hepática.

Mecanismo:

Adición.

Recomendación:

Administrar con precaución. La dosis del paracetamol puede necesitar ajuste.

Paracetamol con Drospirenona + etinilestradiol

Posible aumento de la concentración plasmática de etinilestradiol y disminución de paracetamol.

Mecanismo:

Posible inhibición de la conjugación metabólica de etinilestradiol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Paracetamol con Estradiol

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Estrógenos

Los estrógenos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol.

Mecanismo:

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Si es posible, reemplazar el paracetamol por otro AINE.

Paracetamol con Etodolac

Aumento del riesgo de daño renal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Exenatida

Alteración en la farmacocinética de paracetamol.

Recomendación:

Administrar 1 hora después de exenatida.

Paracetamol con Fenobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Fenotiazinas

Riesgo de hipotermia severa.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Isoniazida

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de paracetamol.

Paracetamol con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Ketorolac trometamina

Aumento del riesgo de daño renal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Meprednisona

Riesgo de hepatotoxicidad.

Mecanismo:

Aumento de la formación de un metabolito hepatotóxico del paracetamol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Paracetamol con Metoclopramida

Aumenta la velocidad de absorción del paracetamol sin afectar la biodisponibilidad.

Paracetamol con Nabumetona

Aumento del riesgo de daño renal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Otilonio bromuro

Retraso en la aparición del efecto de paracetamol.

Paracetamol con Oxaceprol

Aumento del riesgo de daño renal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Peginterferón alfa-2a

Posible disminución de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Pentobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Probenecid

Riesgo de incremento de la toxicidad del paracetamol.

Mecanismo:

Disminuye la eliminación renal del paracetamol.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Paracetamol con Propantelina bromuro

Disminuye la velocidad de absorción del paracetamol con poco o ningún efecto sobre la biodisponibilidad.

Mecanismo:

La propantelina y otros antiespasmódicos retardarían el vaciado gástrico y el pasaje del paracetamol al intestino para su absorción.

Paracetamol con Ranitidina

Aumenta las concentraciones plasmáticas del paracetamol.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del paracetamol.

Paracetamol con Salicilamida

Incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

Paracetamol con Secobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Sulfinpirazona

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tabaquismo

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tenoxicam

Aumento del riesgo de daño renal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Tiopental

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Vacunas

Posible disminución del efecto de las vacunas. Considerar modificación de la terapia.

Paracetamol con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Paracetamol con Zidovudina

Potenciación de la hematotoxicidad de la zidovudina. Riesgo de agranulocitosis.

Recomendación:

No administrar simultáneamente.

Medicamentos que contienen Acetaminofeno

Código Medicamento Laboratorio
M0000024436 36.5 GENOMMA LAB
M0000024437 36.5 INFANTIL GENOMMA LAB
M0000024481 ACETAFEN RAYERE
M0000024484 ACETIF NOVAG
M0000046577 ACETIL-SI NOVAG
M0000024543 ACTIFED DIA ADVANCE JOHNSON CONSUMO
M0000024544 ACTIFED NOCHE ADVANCE JOHNSON CONSUMO
M0000048156 ADINOL BRULUART
M0000024612 AGRIFEN PISA
M0000024685 ALGITRIN MSD
M0000024723 ALPIREX BERMAN
M0000048172 AMPIGRIN PFC COLLINS
M0000024836 AMPIGRIN PFC INFANTIL COLLINS
M0000024853 ANALGEN FORTE LIOMONT
M0000024856 ANALPHEN RANDALL
M0000024857 ANALPHEN JARABE RANDALL
M0000024907 ANTIDOL QUIMICA FARM
M0000024908 ANTIFLU-DES CHINOIN
M0000024990 ARSENAL COMPUESTO-S IQFA
M0000024991 ARSENAL COMPUESTO-T IQFA
M0000025020 ASAFEN SANOFI AVENTIS
M0000025313 BIASQUIN F BEST
M0000025325 BIFARDOL LIFERPAL MD
M0000025327 BIFEBRAL SANOFI AVENTIS
M0000025339 BIO DUAL GENOMMA LAB
M0000025340 BIO ELECTRO GENOMMA LAB
M0000025341 BIO NRGY GENOMMA LAB
M0000025359 BIOFER BIORESEARCH
M0000025518 BRAX BIOMEP
M0000025521 BREALITAM AV CONTINENTALES
M0000025524 BREFAR FARCORAL
M0000025525 BREGAMIN CONTINENTALES
M0000025526 BREGAMIN AV CONTINENTALES
M0000025527 BREGAMIN FC CONTINENTALES
M0000025528 BREMAGAN FLU BOEHRINGER CHC
M0000025529 BREMOL ALPHARMA
M0000048208 BRUNADOL BRULUART
M0000025602 BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEHRINGER CHC
M0000025704 CAPSIFLU TOTAL PHARMACAPS
M0000025715 CARBAFEN LIFERPAL MD
M0000025951 CK-2 DEGORT'S
M0000025958 CLARIFLU MSD
M0000025959 CLARIFRIOL MSD
M0000026036 CLORFENAMINA COMPUESTA AMSA
M0000026044 CLOTEN IQFA
M0000026057 CO-EXALIV MAVER
M0000026061 CO-TYLENOL JOHNSON CONSUMO
M0000026072 COLDAID RAYERE
M0000026073 COLDERINA CARBEL
M0000026141 CORTAFRIN STREGER
M0000026171 CRIPOFEN GRAGEAS ARLEX
M0000026172 CRIPOFEN SOLUCION ARLEX
M0000026228 DAFLOXEN-F LIOMONT
M0000026262 DATRIL BRISTOL M.S.
M0000026283 DECOSIL COLLINS
M0000048241 DEFLAMOX PLUS SANFER
M0000026551 DISMIFEN BEST
M0000026599 DOLGAN FLASH SANOFI AVENTIS
M0000026615 DOLOTANDAX SANDOZ
M0000026621 DOLUVITAL VALDECASAS
M0000026626 DOLVIRAN BAYER HEALTH C.
M0000026686 DUALGOS LIFERPAL MD
M0000026874 ESCAPIN-N STREGER
M0000026982 EXALIV MAVER
M0000026985 EXALVER NF MAVER
M0000027010 EXORTIN QUIMICA SON'S
M0000027026 FACETOL NAFAR
M0000027058 FARPIK FARCORAL
M0000027061 FARXEN FARCORAL
M0000048265 FAYRUS BRULUART
M0000027074 FEBRAX SIEGFRIED
M0000027075 FEBRAXITO SIEGFRIED
M0000048266 FEBRIM INTERLAB
M0000048267 FEMBIPAX PERRIGO
M0000027090 FEMSEDIN KUTZ QUIMICA FARM
M0000027151 FILANC CONTINENTALES
M0000027204 FLAVIT AV HORMONA
M0000027207 FLAXENOL RAAM
M0000027265 FLUNADRINA BIOFARMA
M0000027287 FLUVIATOL NF BOEHRINGER PM
M0000027345 FRILEN OFFENBACH
M0000027347 FRIOBAX DEGORT'S
M0000027471 GENTIL AD SENOSIAIN
M0000027583 GRIPSON QUIMICA SON'S
M0000027689 HISTIACIL FLU SANOFI AVENTIS
M0000027692 HISTIACIL T SANOFI AVENTIS
M0000027740 ICETAZOL IQFA
M0000027944 K-Y-6 BRULUART
M0000027989 KENSEDAL PRECIMEX
M0000028106 LADEXGEL PROGELA
M0000028143 LARITOL G NF MAVER
M0000028297 LM-6 CARNOT
M0000028298 LM-6 COMPRIMIDOS CARNOT
M0000028468 MASFEROL QUIMICA FARM
M0000028519 MEGAL ANDROMACO
M0000028525 MEJORAL 500 GSK CONSUMO
M0000028526 MEJORAL ACTI-RAPIDO GSK CONSUMO
M0000028527 MEJORALITO JUNIOR GSK CONSUMO
M0000028528 MEJORALITO PEDIATRICO GSK CONSUMO
M0000028700 MINOFEN LIOMONT
M0000028755 MOVEX RAYERE
M0000028790 MYDOCALM-A CHINOIN
M0000028876 NEDOXAL QUIMICA FARM
M0000028891 NEO-PERCODAN SANOFI AVENTIS
M0000028909 NEORPAN PLUS QUIMICA FARM
M0000028947 NEXT MINI GENOMMA LAB
M0000029033 NORDINET INFANTIL NORDIN
M0000029040 NORFLEX PLUS MORE PHARMA
M0000029109 NUMONYL SANOFI AVENTIS
M0000029110 NUMONYL C SANOFI AVENTIS
M0000029205 ONEXMOL BEST
M0000029333 PANADOL ULTRA GSK CONSUMO
M0000029343 PANOFEN LIFERPAL MD
M0000029359 PARACETAMOL CONTINENTALES
M0000029358 PARACETAMOL BIOMEP
M0000029357 PARACETAMOL ARLEX
M0000029355 PARACETAMOL PRECIMEX
M0000029356 PARACETAMOL IQFA
M0000029364 PARAFON FORTE JANSSEN-CILAG
M0000029415 PENSODIL LOEFFLER
M0000029416 PENSODIL-S LOEFFLER
M0000029417 PENSODIL-T LOEFFLER
M0000029494 PIRALGINA 650 DIBA
M0000029495 PIRALGINA SOL. DIBA
M0000029498 PIREMOL INFANTIL LOEFFLER
M0000029499 PIREMOL SUPOSITORIOS LOEFFLER
M0000029534 PLEXICODIM PISA
M0000029594 PRECICOL LIFERPAL MD
M0000029596 PRECIFEN PRECIMEX
M0000029665 PRINDEX COF ARMSTRONG
M0000029666 PRINDEX NEO ARMSTRONG
M0000029728 PRON-X FARCORAL
M0000029745 PROSEDAL LOEFFLER
M0000029777 PROXALIN PLUS DEGORT'S
M0000029812 QUAL SILANES
M0000029828 QUIMOFEINA QUIMICA FARM
M0000029840 QUITADOL BIOMEP
M0000030024 RINOFREN CARNOT
M0000030025 RINOFREN PEDIATRICO CARNOT
M0000030026 RINOFREN SOLUCION CARNOT
M0000030045 ROBAXIFEN PFIZER
M0000030073 ROSEL WERMAR
M0000030074 ROSEL-T WERMAR
M0000030155 SEDALMERCK MERCK
M0000030156 SEDALMERCK FLU MERCK
M0000030157 SEDALMERCK INFANTIL MERCK
M0000030158 SEDALMERCK MAX MERCK
M0000030159 SEDALMERCK PEDIATRICO MERCK
M0000030178 SELPIRAN COMPUESTO DIBA
M0000030184 SENIDRIN UNIPHARM
M0000030185 SENIDRIN CAPSULAS UNIPHARM
M0000030310 SINDO NORDIN
M0000030323 SINGRILEN OFFENBACH
M0000030336 SINUTAB EXTRA JOHNSON CONSUMO
M0000030382 SOLTADOL ASPEN
M0000030402 SON'S PIRAL QUIMICA SON'S
M0000030403 SON'S PIRAL JARABE QUIMICA SON'S
M0000030408 SONSCOM QUIMICA SON'S
M0000030550 SYNCOL NOCTURNO SANFER
M0000030562 TABCIN INFANTIL BAYER CONSUMER
M0000030568 TAFIROL ASOFARMA
M0000030569 TAFIROL AC ASOFARMA
M0000030570 TAFIROL FLEX ASOFARMA
M0000030571 TAFITRAM ASOFARMA
M0000030641 TEMPERAL ALLEN
M0000030644 TEMPRA RECKITT
M0000030646 TEMPRA XT RECKITT
M0000030647 TEMPRA XT DIA RECKITT
M0000030648 TEMPRIN CONTINENTALES
M0000030701 THERAFLU NOVARTIS
M0000030703 THERAFLU CM NOVARTIS
M0000030705 THERAFLU EX NOVARTIS
M0000030708 THERAFLU TD NOVARTIS
M0000030809 TRAMACET JANSSEN-CILAG
M0000030922 TUSILEN PEDIATRICO ALLEN
M0000030927 TYLENOL JOHNSON CONSUMO
M0000030928 TYLENOL SINUS CAPLETS JOHNSON CONSUMO
M0000030929 TYLEX 750 JANSSEN-CILAG
M0000030930 TYLEX CD JANSSEN-CILAG
M0000030931 TYLEX FLU JANSSEN-CILAG
M0000031089 VELSAY-S COMPUESTO QUIMICA SON'S
M0000031090 VELSAY-S COMPUESTO TABLETAS QUIMICA SON'S
M0000031165 VILADOL PLUS LOEFFLER
M0000031216 VITANUMONYL C SANOFI AVENTIS
M0000031276 WINASORB SANOFI AVENTIS
M0000031283 X RAY DOL GENOMMA LAB
M0000031295 XENORAC'S HISPANOAMERIC
M0000031314 XL-3 VR GENOMMA LAB
M0000031359 ZALDIAR GRÜNENTHAL
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